PROFARMACOS DEL SERTINDOL.

PRODUCTOS DE REACCION DE SERTOINDOLO CON UN ACIDO O UN ACIDO ACTIVADO,

SOLO CON FORMALDEHIDO, FORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL O UNA AMINA, O CON UN HALURO DE ACILOOXIMETILENO, Y QUE TIENE FORMULA (1) GENERAL, EN DONDE X ES CO, CS, O CH2, Y SI X ES CO O CS, R ES (I) HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO O CICLOALQU(EN)ILOALQU(EN)ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXILO, U OPCIONALMENTE FENILO SUSTITUIDO; O (II) YR1, EN DONDE Y ES O O S Y R1 ES UNO DE LOS SUSTITUYENTES DEFINIDOS POR R BAJO (I) ANTERIORMENTE; O (III) NR2R3, EN DONDE R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE SUSTITUYENTES DEFINIDOS POR R BAJO (I) ANTERIOR O R2 Y R3 ESTAN COMBINADOS PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO; O SI X ES CH2, R ES: (IV) UN GRUPO YR1 COMO SE HA DEFINIDO EN (II); (V) UN GRUPO NR2R3 COMO SE HA DEFINIDO EN (III); O (VI) UN GRUPO OC(O)R4, EN DONDE R4 ES COMO SE HA DEFINIDO PARA R1; SON PRODROGAS DE SERTOINDOLO Y MUESTRAN LIBERACION MANTENIDA DE SERTOINDOLO CUANDO SE INYECTAN COMO SE HA FORMULADO EN UN ACEITE ADECUADO. LOS COMPUESTOS SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES MENTALES TALES COMO ESQUIZOFRENIA QUE INCLUYEN TANTO SINTOMAS NEGATIVOS COMO POSITIVOS, PSICOSIS DISTINTAS DE LA ESQUIZOFRENIA, DEPRESION Y ANSIEDAD.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: OTTILIAVEJ 7-9,2500 KOBENHAVN-VALBY.

Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, PERDERSEN, HENRIK.

Fecha de Publicación: 16 de Marzo de 1999.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Septiembre de 1991.

Fecha Concesión Europea: 20 de Enero de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, República de Corea, Noruega, Estados Unidos de América.

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