CIP-2021 : C07D 501/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.

2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

CIP-2021CC07C07DC07D 501/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 501/02 · Preparación.

C07D 501/04 · · a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.

C07D 501/06 · · · Acilación del ácido 7-aminocefalosporánico.

C07D 501/08 · · por formación de sistemas cíclicos o cíclicos condensados (por procesos microbiológicos C12P 35/00).

C07D 501/10 · · · a partir de compuestos que contienen el sistema cíclico de penicilina.

C07D 501/12 · · Separación; Purificación.

C07D 501/14 · Compuestos que tienen un átomo de nitrógeno directamente unido en posición 7.

C07D 501/16 · · con un enlace doble entre las posiciones 2 y 3.

C07D 501/18 · · · Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituidos.

C07D 501/20 · · · Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituido, en los que los radicales acilo se derivan de ácidos carboxílicos.

C07D 501/22 · · · · con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 3.

C07D 501/24 · · · · con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos o heterociclos, unidos en posición 3.

C07D 501/26 · · · · · Radicales de metileno sustituidos por átomos de oxígeno; Sus lactonas con el grupo carboxilo-2.

C07D 501/28 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico alifático, el cual está sustituido por heteroátomos.

C07D 501/30 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático.

C07D 501/32 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático, el cual está sustituido en el radical alifático por heteroátomos.

C07D 501/34 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

C07D 501/36 · · · · · Radicales de metileno, sustituidos por átomos de azufre.

C07D 501/38 · · · · · Radicales de metileno, sustituidos por átomos de nitrógeno; Sus lactamas con el grupo carboxilo-2; Radicales de metileno sustituidos por heterociclos que contienen nitrógeno unidos por el átomo de nitrógeno del ciclo; Sus compuestos cuaternarios.

C07D 501/40 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico alifático, que está sustituido por heteroátomos.

C07D 501/42 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático.

C07D 501/44 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático, el cual está sustituido en el radical alifático por heteroátomos.

C07D 501/46 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

C07D 501/48 · · · · · Radicales de metileno, sustituidos por heterociclos (C07D 501/38 - C07D 501/46 tienen prioridad).

C07D 501/50 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico alifático, el cual está sustituido por heteroátomos.

C07D 501/52 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático.

C07D 501/54 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático, el cual está sustituido en el radical alifático por heteroátomos.

C07D 501/56 · · · · · · con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

C07D 501/57 · · · · con un sustituyente adicional en posición 7, p. ej. cefamicinas.

C07D 501/58 · · · con un átomo de nitrógeno, que es un miembro de un heterociclo, unido en posición 7.

C07D 501/59 · · · con heteroátomos unidos directamente en posición 3.

C07D 501/60 · · con un enlace doble entre las posiciones 3 y 4.

C07D 501/62 · Compuestos condensados con un ciclo o con un sistema cíclico carbocíclico.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para la producción de compuestos 3-alquenilcefem.

(10/05/2017). Solicitante/s: OTSUKA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAMEYAMA, YUTAKA, ITO, MASAHIRO, NISHIOKA,Yoichi.

Un proceso para la preparación del ácido 7-amino-3-[(E/Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula y una sal de un metal alcalino del mismo, estando dicho ácido y dicha sal mejorados en cuanto al contenido de ácido 7-amino-3-[(Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula o una sal de un metal alcalino del mismo, estando caracterizado dicho proceso por que una solución acuosa de una sal de un metal alcalino del ácido 7-amino-3-[(E/Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula se trata con un polímero altamente poroso y/o carbón activo añadido al mismo con agitación.**Fórmula**.

PDF original: ES-2632500_T3.pdf

Sales de clorhidrato de un compuesto antibiótico.

(20/01/2016). Solicitante/s: Theravance Biopharma Antibiotics IP, LLC. Inventor/es: ZHANG, WEIJIANG, LEE, JUNNING, CHEUNG,RONNIE, FILIPOV,DIMITAR, GREEN,JACK.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que x está en el intervalo de 1 a 2.

PDF original: ES-2633964_T3.pdf

Compuestos de cefem.

(01/04/2015) Un compuesto de la fórmula [I]: (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), y R 2 es hidrógeno o un grupo protector amino, o R 1 y R 2 se unen juntos y forman un alquileno C1-C6 o alquenileno C1-C6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R 4 es: (Ver fórmula) en donde: A es: (Ver fórmula) en donde X es O o NH, R 7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o un grupo protector amino, R 8 es hidrógeno o hidroxi, R 9 es amino, mono- o di-alquil(C1-C6)amino, amino protegido, guanidino, guanidino protegido o un grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros saturado que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno opcionalmente sustituido por amino o amino protegido, k,…

Producción mejorada de cefalosporina.

(20/09/2013) Una cepa de Penicillium productora de cefalosporina que ha adquirido la capacidad de producir cefalosporinasdespués de haber sido transformada con un gen que codifica expandasa, y opcionalmente después de sertransformada además con un gen que codifica hidroxilasa, una hidroxilasa y una acetiltransferasa, o con unahidroxilasa y una acetiltransferasa y una O-carbamoil transferasa, siendo capaz dicho Penicillium de producirderivados N-acilados de 7-ADCA, 7-ADAC, 7-ACA y de ácido 7-amino-3-carbamoil-oximetil-3-cefem-4-carboxílico,respectivamente, caracterizada por que ha sido transformada con un gen CefT heterólogo que codifica una proteínaCefT que es una proteína implicada en el transporte de un compuesto cefalosporínico desde el interior delmicroorganismo productor de…

Compuesto de cefem.

(10/04/2013) Un compuesto de cef-3-em caracterizado por la fórmula [I] o una sal o éster del mismo, en el que R se selecciona del grupo que consiste en a) HOOC-X-COen el que X se define como (CH2)4 o en el que X es (CH2)m-CH≥A-(CH2)n o (CH2)m-C≡C-(CH2)n, en el que m y n son cada uno individualmente 0,1, 2 ó 3, y m + n ≥ 2 ó 3, y A es CH o N, o en el que X es (CH2)p-CH≥CH-CH≥C-(CH2)q, en el que p y q son cada uno individualmente 0 ó 1, y p + q ≥0, o b) Y-CH2-CO-, en el que Y es fenilo, fenoxi o tetrazoliloy en el que R' se selecciona del grupo que consiste en c) OH d) O-(alquilo de C1-6), en el que el alquilo puede ser lineal o ramificado,…

Compuestos de 3-alquenilcefem y procedimiento para su producción.

(16/05/2012) Un compuesto de 3-alquenilcefem de fórmula **Formula** en la que R1 es bencilo o fenoximetilo, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C4-8 o arilalquilo C1-3 sustituido o no sustituido con alquilo C1-4; R2 y R3, cuando se toman conjuntamente, forman un grupo -(CH2)1Xm(CH2)n- sustituido o no sustituido con alquilo C1-4 en una posición opcional; X es un átomo de oxígeno o un grupo -N(R5)-; 1 es 0 a 3; m es 0 ó 1; n es un número entero de 2 a 4; R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4.

Antibióticos entrecruzados de glucopéptidos y cefalosporinas.

(02/05/2012) Un compuesto con la fórmula I: O una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es -Ya- (W) n-Yb-; R2 es hidrógeno o un alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en alquilos C1-6, alquenilos C2-6, aqluinilos C2-6, cicloalquilos C3-6, arilos C6-10, heteroarilos C2-9, grupos heterocíclicos C3-6 y Ra; o dos grupos R3 adyacentes se unen para formar un alquileno C3-6 o -O- ( alquileno C1-6) -O-; en el que cada grupo alquilo, alquileno, alquenilo y alquinilo está sustituido de manera opcional con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de un grupo que consiste en…

Procesos para producir compuestos de 3-cefem.

(18/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de 3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo en la que X1 es un átomo de halógeno, caracterizado por que un grupo protector de ácido carboxílico en la posición 4 de un compuesto de 7-amino-3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo en la que X1 es un átomo de halógeno, y R1 es un grupo bencilo que tiene en un anillo fenilo, un grupo donante de electrones como sustituyente, o un grupo difenilmetilo que puede tener un grupo donante de electrones en un anillo fenilo, se desprotege con un derivado de fenol.

PURIFICACIÓN DE COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA.

(10/01/2011) Procedimiento para convertir en 7α-metoxi­ cefalosporinas las 7α-metiltio-cefalosporinas que están contenidas como impurezas en cantidades inferiores al 0,5% en las 7α-metoxi­ cefalosporinas, caracterizado porque una 7α-metoxi-cefalosporina que contiene un grupo amida en la posición 7, e impurificada con el correspondiente análogo 7α-metiltio, se trata con un agente de halogenación seleccionado del grupo que comprende bromo, Nbromosuccinimida, N-clorosuccinimida, N-cloroacetamida, cloramina T, diclorouretano y 1,3-dibromo-5,5-dimetilhidantoína, en solución metanólica, a una temperatura entre 0o C y +5 o C durante un tiempo…

COMPUESTOS DE CEFEM.

(11/06/2010) Un compuesto de la fórmula [I]

NUEVO PROCESO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA.

(01/06/2010) Una mezcla de bromuro de (3R,3''R)- y (3S,3''R)-[1''-(5-metil-2-oxo-[1,3]dioxol-4-ilmetoxicarbonil)-2-oxo-1,3'']-bipirrolidinil-3-il]-trifenil-fosfonio

PROCEDIMIENTO MEJORADO DE PREPARACION DE CEFIXIMA.

(15/03/2010) Un procedimiento para preparar cefixima, de fórmula I:

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFOXITINA.

(10/02/2010) Procedimiento para preparar cefoxitina ácida de fórmula en una única etapa, caracterizado porque un compuesto de fórmula o un derivado trimetilsililo del mismo se disuelve en cloruro de metileno y a continuación se hace reaccionar a una temperatura comprendida entre -80ºC y -95ºC, como mínimo, con un dador de cloro positivo seleccionado del grupo que comprende diclorouretano de etilo y N-cloro-succinimida, y con metilato de sodio disuelto en metanol, a efectos de obtener un compuesto de fórmula que, a continuación, se desacetila con una solución acuosa de hidróxido de sodio a efectos de obtener un compuesto de fórmula que finalmente se carbamoíla por reacción con isocianato de clorosulfonilo en tetrahidrofurano a una temperatura comprendida entre -45ºC y -50ºC, a efectos de obtener la cefoxitina mencionada anteriormente de fórmula (I),…

CEFALOSPORINA EN FORMA CRISTALINA.

(24/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: BERGHAUSEN,JOERG.

Una cefalosporina de fórmula II en forma cristalina **(Ver fórmula)**.

7-ALQUILDIENO-3-SUSTITUIDOS-3-CEFEM-4-CARBOXILATOS COMO INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA.

(01/05/2007) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1–C10), alquenilo (C2–C10), alquinilo (C2–10), cicloalquilo (C3–C8), alcoxi (C1–C10), alcanoilo (C1–C10), alcanoiloxi (C1–C10), alcoxicarbonilo (C1–C10), arilo, heterociclo, halo, ciano, nitro, -COORe', -C(=O)NRfRg, -OC(=O)NRfRg, NRfRg, ó –S(O)nRh; R3 es –S(O)nRh; R4 es hidrógeno; A es tio, sulfinilo, o sulfonilo; cada n es independientemente 0, 1, ó 2; cada Re es independientemente hidrógeno, o alquilo (C1–C10); cada Rf y Rg es independientemente hidrógeno, alquilo (C1–C10), alcoxi (C1–C10), fenilo, bencilo, fenetilo, alcanoilo (C1–C10), o -C(=O)NRfRg en la que Rf y Rg forman un anillo que contiene opcionalmente un átomo de nitrógeno en el anillo –NRe-; cada Rh es independientemente…

SALES DE INTERMEDIARIO DE CEFDINIR.

(16/03/2007). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Inventor/es: POZZI, GIOVANNI, MARTIN GOMEZ, PATRICIO, ALPEGIANI, MARCO, CABRI, WALTER.

Sales de **fórmula**, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo amino-protector, seleccionado entre un grupo acilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de cloro o flúor, un grupo alquil- o aril-oxicarbonilo, o un grupo tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi y/o metilo; R2 es un grupo hidroxi-protector, seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo bencilo, benzhidrilo, o tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi, nitro y/o metilo; B es amoniaco o una base orgánica seleccionada entre aminas primarias, aminas secundarias, aminas terciarias, guanidina, amidinas; solvatos o aductos de las mismas.

CEFALOSPORINAS.

(16/03/2007). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: ASCHER, GERD, HEILMAYER, WERNER, SCHRANZ, MICHAEL, WIESER, JOSEF.

Compuesto de fórmula IA o de fórmula IB donde W es CH o N, R1 es hidroxilo, (C1-6)alkoxilo, halo(C1-6)alcoxilo, hidroxicarbonil(C1-6)alcoxilo o (C1-6)alcoxicar- bonil(C1-6)alcoxilo R2 es hidrógeno o un grupo éster, R3 es hidrógeno, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo o (C3-8)cicloalquilo, R4 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, es ciclohexilo o fenilo, R5 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno; (C1-6)alquilo; (C2-6)alquenilo; (C6-18)arilcarbonilo; (C1-6)alquilcarbonilo; (C8-18)ariloxi(C1-4)alquilcar- bonilo; (C1-6)alquilcarbonil-(C6-18)arilcarbonilo; heterociclil(C1-8)alquilcarbonilo , donde el sustituyente heterociclilo comprende 5 ó 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O ó S; (C1-6)alquilsulfonilo o (C6-18)arilsulfonilo , X es NH, O, S o N-R8, donde R8 es un (C1-8)alquilo o (C3-8)cicloalquilo, Y es O ó S, y n y m son, independientemente entre sí, 0 ó 1.

NUEVOS AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADVANCED MEDICINE, INC. Inventor/es: GRIFFIN, JOHN, H., MORAN, EDMUND, J., CHRISTENSEN, BURT, G.

Compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: p es 2; q es 1; un ligando, L, es un antibiótico beta -lactamo, y el otro ligando, L, es un antibiótico glucopéptido opcionalmente sustituido, o un derivado aglicona de un antibiótico glucopéptido opcionalmente sustituido; y X es un línker; con la condición de que, cuando uno de los ligandos se encuentra ligado a vancomicina por el extremo carboxiterminal, el otro ligando no puede unirse a la cefalexina por el línker mediante acilación de su grupo amino alfa.

ANTIBIOTICOS ENTRECRUZADOS GLICOPEPTIDO-CEFALOSPORINA.

(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y cloro; R1 es -Ya-(W)n-Yb-;W se selecciona entre el grupo constituido por -O-, -N(Rd)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, cicloalquileno(C3-6) , arileno (C6-10) y heteroarileno(C2-9); en el que cada grupo arileno, cicloalquileno y heteroarileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb; Ya e Yb son independientemente alquileno(C1-5), o cuando W es cicloalquileno, arileno o heteroarileno, Ya e Yb son independientemente seleccionados entre el grupo constituido por un enlace covalente y alquileno (C1-5); en el que cada grupo alquileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados…

PREPARACION DE SALES DE FOSFONIO SUSTITUIDAS POR 3-PIRROLIDINA LACTAMA N-PROTEGIDA.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: ROGERS-EVANS, MARK.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de bipirrolidinilo de fórmula I en donde * significa un centro asimétrico con una con- figuración (R) o (S) y X representa cloro, bromo o yodo; comprende etapa 1) acoplar el compuesto de fórmula II en donde * es como se ha definido antes con un compuesto de fórmula X(CH2)2CH(X)COX en donde X es independientemente uno de otro cloro, bromo o yodo; y ciclización subsiguiente en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula III en donde * y X son como se ha definido antes; etapa 2) hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con trifenilfosfina para obtener la sal de fosfonio de fórmula IV en donde * y X son como se ha definido antes; y etapa 3) hacer reaccionar la sal de fosfonio de fórmula IV con di-ter.-butil-dicarbonato bajo condiciones de hidroge- nación para obtener el compuesto de fórmula I.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFPODOXIMA PROXETIL DE ELEVADA PUREZA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: LEE, GWAN, SUN, CHANG, YOUNG KIL, LEE, JAE HEON, PARK, CHUL HYUN, PARK, GHA SEUNG, JUNG, KEUM SHIN.

Procedimiento para la preparación de cefpodoxima proxetil de fórmula (I) que comprende la reacción de una sal de cefpodoxima de fórmula (III) con 1-yodoetilisopropilcarbonato de fórmula (IV) en un solvente orgánico en presencia de un éter corona de fórmula (V): en la que, n es 1 ó 2, M es un metal alcalino o un metal alcalino térreo; y m es 4, 5 ó 6.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: HILPERT, HANS, HEBEISEN, PAUL, HUMM, ROLAND.

Un procedimiento para la preparación de un derivado de vinil-pirrolidinona-cefalosporina de la **fórmula** procedimiento éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, éste, comprende acilación de un compuesto de **fórmula** en donde, R1, es grupo protector hidroxi e, Y, es un grupo activante en presencia de una base y la subsiguiente protección del grupo de ácido carboxílico, es un grupo protector de ácido carboxílico.

MEJORAS EN O RELACIONADAS CON LA PRODUCCION DE BETA LACTAMA.

(01/08/2005). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, DIAGO, JOSE, C. JOSEP CARNER 43/5.

SE DESCRIBE UN PROCESO NUEVO PARA LA PRODUCCION DE 7-ALFAAMINOACILCEFALOSPORINA LIBRE DE DISOLVENTES QUE CONTIENEN HALOGENO ACILANDO ACIDO 7-AMINO-CEF-3-EM-4-CARBOXILICO O UN DERIVADO DEL MISMO EN UN DISOLVENTE SIN HALOGENO.

PROCESO DE PREPPARACION DE UNA FORMA DE CEFUROXIMO AXETIL AMORFA, PURA Y DE CALIDAD FARMACOPEA.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RANBAXY LABORATORIES, LTD.. Inventor/es: HANDA, VIJAY, KUMAR, TYAGI, OM, DUTT, RAY, UTTAM, KUMAR.

Proceso de preparación de una forma de cefuroximo axetil amorfa, pura y de calidad farmacopea que comprende disolver cefuroximo axetil cristalino en ácido acético incluyendo, como mínimo, el 5% v/v de agua y recuperar dicha forma amorfa de cefuroximo axetil de la disolución mediante la adición de agua, siendo vertida la disolución en el agua y estando el agua presente en un volumen suficiente para precipitar dicho cefuroximo axetil amorfo.

PROCESO DE PURIFICACION.

(01/12/2004). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, WOLF, SIEGFRIED, MILLER, LUDWIG, STURM, HUBERT, VEIT, WERNER, DECRISTOFORO, MARTIN.

S-mercapto-benzo-tiazolilester cristalino del ácido 2- {(}aminotiazol-4-il{)}-2-{(}tercbutoxicarbonilmetoxiimino{)}acético en forma de un solvato de N,N-dimetilacetamida; una sal cristalina de un ácido 7-{[}2-{(}aminotiazol-4-il{)}-2- {(}carboximetoxiimino{)}acetamido{]}-3-vinil-3-cefem-4-carboxílico con una amina de fórmula N(R{sub,1})(R{sub,2})(R{sub ,3}), en la que R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} tienen varios significados, una sal cristalina de adición de ácido sulfúrico de un ácido 7-{[}2-{(}2- aminotiazol-4-il{)}-2-carboximetoxiimino{)}acetamido{]}-3-vinil-3- cefem-4-carboxílico; y el uso de estas sales en la producción de cefixima, por ejemplo, en forma de trihidrato.

DERIVADOS DEL ACIDO 7-ALQUILIDENO CEFALOSPORANICO Y METODOS PARA SU UTILIZACION.

(16/11/2004). Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. Inventor/es: BUYNAK, JOHN, D., BACHMANN, BRIAN.

LOS DERIVADOS DE LA SULFONA DEL ACIDO 7 - ALQUILIDENO CEFALOSPORANICO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS DE LOS MISMOS SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS ENZIMAS {BE} LACTAMASAS.

DIASTEREOISOMERO DEL ESTER 1-(ISOPROPOXICARBONILOXI)-ETILICO DEL ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/10/2004) SE DESCRIBEN DIASTOMEROS REABSORBIBLES ENTEROS DEL ESTER ETIL (6R, 7R) (METOXIMINO) ACIDO CARBOXILICO I Y SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAS ASI COMO SALES PURAS DE DIASTOMERO DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA II DONDE HX ES UN ACIDO MONO O MULTIBASICO Y DONDE X ES UN ANION INOFENSIVO FISIOLOGICO ORGANICO O INORGANICO, ASI COMO UN PROCESO PARA LA FABRICACION DE ESTE COMPUESTO DE LA FORMULA I O II CARACTERIZADO PORQUE POR MEDIO DE LA ADICION CONJUNTA DE EQUIVALENTE 1 DE UNA SOLUCION DE MEZCLAS DE DIASTOMEROS DE LA FORMULA III CON EQUIVALENTES 0,2 RA EL DIASTOMERO SOLUBLE MAS DIFICIL DE LA FORMULA GENERAL IV Y SE SEPARA A TRAVES DE FILTRACION, A CONTINUACION SE TOLERA EL DIASTOMERO SOLUBLE MAS FACIL DE LA SOLUCION DE FILTRACION DE LA FORMULA…

PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO CEFALOSPORINA USANDO EL ISOMERO SIN DE UN INTERMEDIARIO TIAZOLILO.

(16/02/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIM, GARY M.F., ROUBIE, JOHN M.

ESTE INVENTO OFRECE UN PROCESO DE ACILACION ACUOSA PARA LA PREPARACION DE UN ANTIBIOTICO, HIDRATO DE DIHIDROCLORHIDRATO DE CEFEPIMA QUE ESTA SUSTANCIALMENTE LIBRE DEL ANTI Y EL A2 ISOMERO QUE COMPRENDE LA N 3 ARBOXILATO CON EL SIN - 2 - METOXIIMINO ACETIL CLORURO CLORHIDRICO.

UNA SUSTANCIA CRISTALINA DE CEFDITOREN PIVOXIL Y LA PRODUCCION DE LA MISMA.

(01/02/2004) COMO NUEVA SUSTANCIA SE PRESENTA UNA SUSTANCIA CRISTALINA NUEVA DE CEFDITOREN PIVOXYL QUE POSEEN UNA ALTA PUREZA Y UNA MAYOR ESTABILIDAD TERMICA DURANTE SU ALMACENAMIENTO. ESTE CEFDITOREN PIVOXYL CRISTALINO SE PUEDE PREPARAR SEGUN UN PROCEDIMIENTO QUE CONSISTE EN UN PASO EN EL QUE SE DISUELVE UNA SUSTANCIA AMORFA DE CEFDITOREN PIVOXYL EN UN ANHIDRO, SIENDO EL PRIMER SOLVENTE ORGANICO CAPAZ DE DISOLVER BIEN DICHA SUSTANCIA AMORFA Y UN PASO EN EL QUE SE SUSTITUYE EL PRIMER SOLVENTE ORGANICO DE LA SOLUCION RESULTANTE POR UN ALCANOL ANHIDRO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO COMO SEGUNDO SOLVENTE ORGANICO DE MODO QUE LA COMPOSICION DE CEFDITOREN PIVOXYL PREPARADA EN PRIMER LUGAR EN EL PRIMER SOLVENTE ORGANICO SE MEZCLE CON…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BETA-LACTAMICOS.

(16/11/2003) Procedimiento para la preparación de derivados beta-Lactámicos. La presente invención se refiere genéricamente al campo de la química orgánica. Más particularmente, la invención se refiere a un procedimiento para la preparación del ácido cefuroxámico, es decir, el ácido (6R, 7R) - 7 - [[2 - furanil(sin - metoximino)acetil]amino] - 3 - carbamoiloxi- metilcef - 3 - em - 4 - carboxílico, y sus sales, partiendo del ácido (6R, 7R) - 7 - [(4 - carboxil - 1 - oxo- butil)amino]- 3- hidroximetil-cef- 3- em-4-carboxílico (desacetil 7 - glutaril ACA). El ácido cefuroxámico es un intermedio clave para la síntesis industrial de dos cefalosporinas de tercera generación, Cefuroxima sódica (para la administración inyectable) y Cefuroxima Axetil (para la administración…

NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINAS Y NUEVOS INTERMEDIOS EN ESTE PROCESO.

(01/04/2003). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN PROCESO ECONOMICO Y SENCILLO, EN EL QUE SE UTILIZA UN COMPUESTO INTERMEDIO NUEVO, PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3' MINO DONDE R ES HIDROGENO, UNA CARGA NEGATIVA O UN GRUPO PROTECTOR SILILO, R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR SILILO Y X ES EL RADICAL DE UN NUCLEOFILO, Y SUS SALES DE ADICION ACIDA.

PROCESO ENZIMATICO PARA LA PRODUCCION DE CEFONICIDA.

(16/12/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BRENNER, MARTIN, RENGANATHAN, VEDANTHADESIKAN.

SE PROPORCIONA UN MEDIO ENZIMATICO PARA HIDROLIZAR EL ESTER DE DETERMINADAS CEFALOSPORINAS.

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