CIP-2021 : C07D 501/18 : Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituidos.

CIP-2021CC07C07DC07D 501/00C07D 501/18[3] › Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituidos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

C07D 501/18 · · · Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituidos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones que comprenden compuestos de beta-lactama.

(29/05/2019). Solicitante/s: Centrient Pharmaceuticals Netherlands B.V. Inventor/es: PLUGGE,Willem, KUIPERS,Karel Hendrik, ZALM,VAN DER JOHANNES ALBERT.

Una composición que comprende al menos un 90 % en peso de un compuesto de ß-lactama seleccionado del grupo que consiste en 6-APA, 7-ADCA, 7-ACA, 7-ACCA y 7-PACA caracterizado por que contiene entre un 0,02 % en peso y 5 % en peso de cloruro de amonio y/o una cantidad correspondiente del clorhidrato de una amina orgánica.

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Proceso para la producción de compuestos 3-alquenilcefem.

(10/05/2017). Solicitante/s: OTSUKA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAMEYAMA, YUTAKA, ITO, MASAHIRO, NISHIOKA,Yoichi.

Un proceso para la preparación del ácido 7-amino-3-[(E/Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula y una sal de un metal alcalino del mismo, estando dicho ácido y dicha sal mejorados en cuanto al contenido de ácido 7-amino-3-[(Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula o una sal de un metal alcalino del mismo, estando caracterizado dicho proceso por que una solución acuosa de una sal de un metal alcalino del ácido 7-amino-3-[(E/Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula se trata con un polímero altamente poroso y/o carbón activo añadido al mismo con agitación.**Fórmula**.

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Método para la producción de ceftobiprol medocaril.

(13/01/2016) Método para la producción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** que incluye por lo menos las siguientes etapas (a), (b), (c) y (d): (a) reacción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1 y Q2 representan independientemente uno de otro un grupo sililo o en donde Q1 representa un átomo de hidrógeno y Q2 representa un grupo sililo, con un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde R representa un grupo BOC, hasta dar un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1, Q2 y R son como se definió arriba; (b) reacción del compuesto de la fórmula general…

Método para la producción de ceftobiprol medocaril.

(06/01/2016) Método para la producción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** que incluye por lo menos las siguientes etapas (a) a (c): (a) reacción de un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1 y Q2 representan independientemente uno de otro un grupo sililo o en donde Q1 representa un átomo de hidrógeno y Q2 representa un grupo sililo, con un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde R representa un grupo 5-metil-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ilmetilcarbonilo, hasta dar un compuesto de la fórmula general **Fórmula** en donde Q1, Q2 y R son como se definió arriba; (b) reacción del compuesto…

Procesos para producir compuestos de 3-cefem.

(18/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto de 3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo en la que X1 es un átomo de halógeno, caracterizado por que un grupo protector de ácido carboxílico en la posición 4 de un compuesto de 7-amino-3-halogenometilcefem de la fórmula o una sal del mismo en la que X1 es un átomo de halógeno, y R1 es un grupo bencilo que tiene en un anillo fenilo, un grupo donante de electrones como sustituyente, o un grupo difenilmetilo que puede tener un grupo donante de electrones en un anillo fenilo, se desprotege con un derivado de fenol.

PROCEDIMIENTO Y DERIVADOS ESTERES UTILES PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: COLBERG, J. C., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVELOPMT., TUCKER, J. L., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVLPOMT., ZENONI, M., ACS DOBFAR S.P.A., FOGLIATO, GIOVANNI, ACS DOBFAR S.P.A., DONADELLI, ALESSANDRO, ACS DOBFAR S.P.A.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y X es halo, comprendiendo las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IIIc): en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y dicho R2 se selecciona del grupo que consta de alquilo(C1-C6), arilo(C6- C10), aril(C6-C10)alquilo(C6-C10) y ditianilo, con un agente halogenante, en un disolvente y en presencia de una base; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (IIIb) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente y X’ es halo, con trimetilfosfina, en un disolvente y en presencia de una base; c) ciclar el compuesto trimetilfosfínico resultante de fórmula (IIIa): en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, en un disolvente; y d) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (II) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, con un ácido.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

(01/07/2004) Procedimiento para la producción de una cefalosporina farmacéuticamente activa, que comprende las etapas de: (I) preparar un ácido 7-amino-3-(1-propen-1-il)-3-cefem- 4-carboxílico enriquecido en el isómero Z agotando ácido 7-amino-3-[(E)-1-propen-1-il]-3-cefem-4- carboxílico en mezclas de ácido 7-amino-3-[(Z)-1- propen-1-il]-3-cefem-4-carboxílico y ácido 7-amino-3- [(E)-1-propen-1-il]-3-cefem-4-carboxílico de fórmula I formando una sal de fórmula II en la que el grupo propenilo tiene la configuración Z y E y X+ es Li+, K+, Na+, amonio o un catión de fórmula III en la que R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, un bencilo opcionalmente substituido,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE UN DERIVADO DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

(16/06/2004) Método para la asignación automática de armamento que comprende las etapas de: (I) provisión de una base de datos de tipos posibles de blancos móviles, incluyendo dicha base de datos para cada tipo de blanco un conjunto de tipos particulares de armamento en una disposición priorizada, asignándoseles a dichos tipos de blanco un ranking de prioridad; (II) provisión de una tabla de blancos de objetos detectados dentro de una zona protegida; (III) selección en dicha tabla de blancos de un blanco detectado con el ranking de prioridad más alto; (IV) realización de un proceso automático de asignación de armamento para dicho blanco seleccionado, incluyendo dicho proceso la selección de un tipo de arma disponible para el uso contra dicho blanco según…

SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

(01/04/2004). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

INTERMEDIARIOS EN LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (IA), DONDE, BIEN {AL}) R{SUP,A} REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO SILILO; R{SUP,B} REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -OR{SUP,E}, DONDE R{SUP,E} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; Y R{SUP,C} Y R{SUP,D} UNIDOS REPRESENTAN UN ENLACE; O {BE}) R{SUP,D} Y R{SUP,C} JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO IMINO DE FORMULA =N-Y, DONDE Y REPRESENTA ALQUILO, ARILO O HETEROCICLICO; O {GA}) R{SUP,D} REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO SILILO; R{SUP,A} REPRESENTA HIDROGENO, SI R{SUP,D} REPRESENTA HIDROGENO; O, R{SUP,A} REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO SILILO, SI R{SUP,D} REPRESENTA UN GRUPO SILILO; Y R{SUP,B} Y R{SUP,C} JUNTOS REPRESENTAN EL GRUPO OXO; EN FORMA LIBRE O DE SALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 3-VINILCEFALOSPORINAS.

(01/11/2003). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WIESER, JOSEF.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE 3-VINILCEFALOSPORINA DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO MEDIANTE LA UTILIZACION DE UNA REACCION DE WITTIG EN QUE SE UTILIZAN BASES DEBILES.

NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINAS Y NUEVOS INTERMEDIOS EN ESTE PROCESO.

(01/04/2003). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN PROCESO ECONOMICO Y SENCILLO, EN EL QUE SE UTILIZA UN COMPUESTO INTERMEDIO NUEVO, PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3' MINO DONDE R ES HIDROGENO, UNA CARGA NEGATIVA O UN GRUPO PROTECTOR SILILO, R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR SILILO Y X ES EL RADICAL DE UN NUCLEOFILO, Y SUS SALES DE ADICION ACIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFDINIR.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HANMI PHARMACEUTICAL CO.,LTD. Inventor/es: LEE, GWAN, SUN, CHANG, YOUNG KIL, CHUN, JONG PIL, KOH, JOON HYUNG.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO COMPUESTO INTERMEDIO CRISTALINO DE CEFDINIR CON FORMULA (II) QUE SE PUEDE UTILIZAR MUY BIEN PARA PREPARAR UN ANTIBIOTICO DE CEFALOSPORINA, CEFDINIR, EN LA CUAL PH SIGNIFICA FENILO, P - TSOH REPRESENTA ACIDO P TOLUENSULFONICO Y DMAC REPRESENTA N,N - DIMETILACETAMIDA, TAMBIEN TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y DE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CEFDINIR UTILIZANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II). SEGUN LA PRESENTE INVENCION, CEFDINIR SE PUEDE PREPARAR CON UN BUEN RENDIMIENTO Y CON EXCELENTE COLOR Y PUREZA.

COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

(01/07/2002). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, MACHER, INGOLF.

NUEVAS SALES DE AMIDINA DE ACIDO 7-AMINO-3-HIDROXIMETIL-3CEFEM-4-CARBOXILICO (= HACA), SALES DE GUANIDINA O DE DIAZABICICLO-ALKILENO PARTICULARES, QUE SON UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE CEFALOSPORINAS.

COMPUESTOS DE CEFEM.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: HIRAMATSU, KEIICHI, HANAKI, HIDEAKI, YAMAZAKI, HIROAKI KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO, TSUCHIDA, YOSHIO KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO, SATO, HIDEKI KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO, KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): DONDE: REPRESENTA UN ANILLO DE BENCENO, UN ANILLO DE PIRIDINA, UN ANILLO DE PIRAZINA O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 MIEMBROS (QUE TIENE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE COMO ATOMO CONSTITUYENTE DEL ANILLO), NO EXISTIENDO R 4 CUANDO: REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 MIEMBROS; X E Y REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O CXY REPRESENTA C = N - OR 5 , DONDE R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOALQUILO C 1 - C 6 O CICLOALQUILO C 3 - C 7 ; R 1 REPRESENTA FENILO, FURILO, TIENILO, TIAZOLILO (QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO AMINO), TETRAZOLILO O TIADIAZOLILO; R 2 , R 3 Y R 4 REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO, NITRO, ALCOXI C 1 - C 6 , TRIFLUOROMETILO, ISOTIURONIOALQUILO C SUB,1 - C 6 , AMINOALQUILO C 1 C 6 , HALOALQUILO C 1 - C 6 , MORFOLINO, PIPERIDINO O PIPERAZINILO.

PREPARACION Y USO DE ACIDOS 7-((2-CARBOALCOXI-1-METILETENIL)AMINO)-3-HIDROXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICOS.

(16/09/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: REID, GREGORY J., BRODFUEHRER, PAUL R., SMITH, PATRICK R.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS 3-ALCANOILOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO A PARTIR DE ACIDOS 3-HIDROXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO EN UN MEDIO ACUOSO PARA UNA PRODUCCION A GRAN ESCALA PRACTICA. ADEMAS, LA INVENCION PROPORCIONA UN INTERMEDIARIO IDEAL PARA EL PROCESO.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CEFALOSPORINAS Y NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCEDIMIENTO.

(16/08/2001). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO, ECONOMICO Y SENCILLO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS 3 DE FORMULA DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO.

COMPUESTOS DE 7-ACIL-3-(CARBAMOILOXI SUBSTITUIDO) CEFEM, SU UTILIZACION Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.

(16/05/2001) UN COMPUESTO CEFEM 7-ACIL-3-CARBAMOILOXI REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO -CH= O -N=; R ELEVADO 1 DENOTA UN GRUPO HIDROXIL, ALCOXIL BAJO, ALCOXIL BAJO SUBSTITUIDO CON FLUORINA O HIDROXIL PROTEGIDO; R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 SON IGUALES O DIFERENTES E INDIVIDUALMENTE REPRESENTAN UN GRUPO ALQUIL, ALQUIL BAJO SUSTITUIDO CON HIDROXIL, UN GRUPO ALQUIL BAJO CARBAMOIL SUSTITUIDO O ALQUIL BAJO CIANO-SUSTITUIDO, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y R ELEVADO 3 ES UN GRUPO ALCOXIL BAJO O ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, O EL GRUPO SIGNIFICA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4-6 MIEMBROS, QUE CONTIENE UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO MORFOLINO, SIENDO DICHO GRUPO HETEROCICLICO O MORFOLINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.

(01/01/2001). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: DANKLMAIER, JOHANN.

UN PROCESO PARA ETERIFICAR EL GRUPO HIDROXIMETILO EN POSICION 3 DE UNA CEFALOSPORINA MEDIANTE REACCION DE UNA CEFALOSPORINA 3HIDROXIMETILO CON DIOXICARBENO-TETRAFLUOROBORATO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIOS DE CEFALOSPORINA.

(16/12/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LIM, GARY M.F., ROUBIE, JOHN M.

EL PRESENTE INVENTO PROPORCIONA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE CEFALOSPORINA CRISTALINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES HL, HCL, O H2SO4 QUE ESTAN SUBSTANCIALMENTE LIBRES DEL ISOMERO (DELTA2), Y QUE ES TRANSFORMABLE EN ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE AMPLIO ESPECTRO.

CEFALOSPORINAS Y HOMOLOGOS, PREPARACIONES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/12/1999). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BATESON, JOHN, HARGREAVES SMITHKLINE BEECHAM, BURTON, GEORGE SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, FELL, STEPHEN, CHRISTOPHER, MARTIN.

ANTIBIOTICOS (BETA)-LACTAM CON LA FORMULA (I) O SU SAL, EN DONDE R1 ES HIDROGENO, METOXI O FORMAMIDA; R2 ES UN GRUPO ACILO; CO2R3 ES UN GRUPO CARBOXI O UN ANION CARBOXILADO O R3 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI FACILMENTE SUPRIMIBLE; R4 REPRESENTA HASTA CUATRO SUBSTITUYENTES; X ES S, SO, SO2, O O CH2; M ES 1 O 2; Y N ES 0, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN HUMANOS Y ANIMALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL HEMIHEPTAHIDRATO DE SAL DISODICA DE CEFTRIAXONA.

(16/09/1999). Solicitante/s: LEK, TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMICNIH IZDELKOV, D.D., LJUBLJANA. Inventor/es: HAFNER-MILAC, NATASA, DIPL.-ING., LANGOF, IGOR, DIPL.-ING., RUSJAKOVSKI, BORIS, DIPL.-ING., BORISEK, SANDI, JEREB, DARJA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO NUEVO MEJORADO PARA LA FABRICACION DE HEMIHEPTAHIDRATO DE SAL DISODICA CEFTRIAXON DE LA FORMULA I DONDE SE TRANSFORMA EL 7 DIHIDRO IL)TIO]METIL 3 CON UN REACTIVO DERIVADO 2 YN ESTER EN UNA SOLUCION ACUOSA Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE APROPIADO COMO ACETONA, EN UNA TEMPERATURA ENTRE 0 ONTINUACION LOS COMPUESTOS DESEADOS SON AISLADOS EN FORMA MUY PURA Y EN RENDIMIENTO COMPLETO MAS ALTO. CEFTRIAXON ES UN ANTIBIOTICO CEFALOSPORIN DE LA TERCERA GENERACION PARA UTILIZACION PARENTERAL Y UN MEDIO COMPLETO PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES GRAVES.

CEFALOSPORINAS Y SUS HOMOLOGOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/12/1998). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BURTON, GEORGE, FELL, STEPHEN, CHRISTOPHER, MARTIN, BATESON, JOHN HARGREAVES.

COMPUESTOS DE (BETA)-LACTAMA DE LA FORMULA (IA) QUE INCLUYE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO", PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTIBIOTICOS: EN DONDE R1 ES HIDROGENO, METOXILO O FORMAMIDO; R2 ES UN GRUPO ACILO, EN PARTICULAR EL DE UNA CEFALOSPORINA ANTIBACTERIANAMENTE ACTIVA; CO2R6 ES UN GRUPO CARBOXILO O UN ANION DE CARBOXILATO; R3 ES UN ANILLO DE GAMMA-LACTONA QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UN ENLACE DOBLE ENDOCICLICO, CUYO ANILLO ES SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN CUALQUIER ATOMO DE CARBONO POR ALQUILO, DIALQUILAMINO, ALCOHOXILO, HIDROXILO, HALOGENO O ARILO, QUE, EN EL CASO DE MAS DE UN SUSTITUYENTE, PUEDE SER EL MISMO O DISTINTO, O ES OPCIONALMENTE DISUSTITUIDO EN DOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES, QUE ESTAN DISPONIBLES PARA SU SUSTITUCION, A FIN DE FORMAR UN SISTEMA BICICLICO FUSIONADO AROMATICO; Y X ES S, SO, SO2, O O CH2.

PROCEDIMIENTO PARA DISOCIAR ESTERES PRINCIPALES DE CEFALOSPORINA PARA OBTENER EL ACIDO 7 EFA - 3 - EM - 4 - CARBONICO.

(01/08/1998). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GERLACH, UWE, DEFOSSA, ELISABETH, KRASS, NORBERT, DR., FISCHER, GERD, DR., HORLEIN, ROLF, DR., LATTRELL, RUDOLF, DR., WOLLMANN, THEODOR, DR., STACHE, ULRICH, DR., LINKIES, ADOLF HEINZ, DR.MARTIN, WOLFGANG, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL ACIDO RMULA (II) O SUS SALES MEDIANTE DISOCIACION DE ESTERES. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA YA QUE EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE TRATA CON ACIDO TRIFLUOROACETICO, ACIDO METASULFONICO, TRIFLUORMETANOSULFONICO O ACIDO FORMICO O UNA MEZCLA DE ESTOS DOS ACIDOS MENCIONADOS ANTERIORMENTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CEFALOSPORINAS.

(16/12/1996) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE COMPRENDE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO CON O SIN OXIGENO O AZUFRE Y R1 Y R2 SON AMBAS ATOMOS DE HIDROGENO O UNA DE ELLAS ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y LA OTRA ES UN GRUPO DE ACIL; EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II), EN DONDE R1 Y R2 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE, Y EN DONDE, SI FUERA NECESARIO, CUALQUIER GRUPO REACTIVO ESTA PROTEGIDO POR UN GRUPO PROTECTOR ADECUADO, O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III): R-SH, EN DONDE R ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, O UNA SAL DEL MISMO, EN LA PRESENCIA DE UN ACIDO O DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IV), EN DONDE CADA UNA DE R3 Y R4 ES UN GRUPO DE ALQUIL…

NUEVOS COMPUESTOS DE CEFEMA Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/10/1996). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TERASAWA, TAKESHI, OKUDA, SHINYA, SAKANE, KAZUO, YAMANAKA, HIDEAKI, YOSHIDA, YOSHIKI, GOTO, JIRO.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN DONDE, R1 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, Z ES N O CH, R2 ES UN GRUPO ORGANICO Y R ES UN GRUPO DE LA FORMULA II, EN LA CUAL R3 Y R4 SON CADA UNO ALKIL INFERIOR , O R3 Y R4 ESTAN ENLAZADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ALKILENO C3 - C5, A ES UN ALKILENO INFERIOR Y R5 ES HIDROXIDO O UN GRUPO DE HIDROGENO PROTEGIDO O UN GRUPO DE LA FORMULA III EN LA CUAL, R5 ES ALKIL INFERIOR, R 7 Y R8 SON CADA UNO HIDROXIDO O UN GRUPO HIDROXIDO PROTEGIDO, Y ES N O CH Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS FARMECEUTICOS QUE LOS COMPRENDEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EL INVENTO SE REFIERE TAMBIEN A LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA IV Y SU PREPARACION.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-ALKOXIMETIL CEFALOSPORINA.

(01/10/1995). Solicitante/s: IIJIMA, KIYOSHI, C/O SANKYO COMPANY LIMITED. Inventor/es: MIYAMOTO, SHIGERU, HIRAYAMA, YUKIO, SAYAMA, SYUJI, YAMAGUCHI, KIYOMI, TAKAHASHI, YASUO, KATO, KEISUKE, SASAO, TOMIO, IIJIMA, KIYOSHI.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): O UNA SAL DEL MISMO, SE PREPARA AL REACCIONAR UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO O UNA SAL DEL MISMO, CON UNA SOLUCION QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA FORMULA ROSO SUB 3H EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA ROH, Y EN PRESENCIA DE AL MENOS UN COMPUESTO DE LA FORMULA B(OR) SUB 3 O DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA CH SUB 2(OR) SUB 2; EN EL CUAL, EN CADA UNO DE DICHOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I), ROSO SUB 3H, ROH, B(OR) SUB 3 Y CH SUB 2(OR)2, R REPRESENTA UN GRUPO ALCALINO PROVISTO, DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO.

NUEVOS INTERMEDIARIOS DE CEFALOSPORINA Y PROCESO PARA PREPARAR LOS INTERMEDIARIOS Y SUS PRODUCTOS FINALES.

(01/09/1995). Solicitante/s: LUCKY LTD.. Inventor/es: KIM, WON, SUP, YEO, JAE HONG, BANG, CHAN SIK, LIM, JONG CHAN, KIM, YONG ZU.

ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA , QUE SON ESPECIALMENTE UTILES COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA DOTADOS CON UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS POTENTES Y AMPLIAS. DONDE: R ELEVADO 1 UN ALQUILO C SUB 1-4, ALQUENILO C SUB 3-4, CICLOALQUILO C SUB 3-4, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN RADICAL ALQUILO C SUB 1-4, O GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN SU POSICION 2-, 4 UN HALOGENO, ALQUILO C SUB 1-4, ALCOXI C SUB 1-3 O RADICAL HIDROXI; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-4; Y N ES BIEN 0 O 1. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR ESTOS INTERMEDIARIOS Y SUS ANTIBIOTICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DE CEFALOSPORINA ACTIVA.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO AMINO CARBOXILICO.

(01/01/1995). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V.. Inventor/es: VERWEIJ, JAN, WITKAMP, HENDRIK ADRIANUS, HIRS, HENRI GERARD JULIUS.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO AMINO CARBOXILICO LOS CUALES COMPRENDEN COMO GRUPO N-TERMINAL, UN GRUPO (CICLO)- ALQUILIDENOAMONICO. TAMBIEN SE DESCUBREN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS SINTETICOS.

NUEVOS COMPUESTOS CEFEM PARA SU PREPARACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KAWABATA, KOHJI, TAKAYA, TAKAO, SAKANE, KAZUO, MIYAI, KENZI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUETSO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R4 SON CADA UNO UN GRUPO AMINO O AMINO PROTEGIDO; R2 ES UN GRUPO CARBOXI-ALQUILO DE CADENA CORTA QUE PUEDE ESTAR PROTEGIDO; R3 ES ALQUILO O HIDROXI-ALQUILO DE CADENA CORTA QUE PUEDE ESTAR PROTEGIDO Y R5 ES HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA CORTA. TAMBIEN SE REFIERE A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL COMPUESTO I, A PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO. ASIMISMO SE DESCRIBEN COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (II) Y SU PREPARACION.

UN PROCESO PARA PREPARAR ACIDO METIL - 3 - CEFEM - 4 CARBOXILICO 3 - SUSTITUIDO.

(16/12/1994). Solicitante/s: ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: TAKAHASHI, WATARU, FUKUZAKI, KENTARO.

UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR ACIDO - 3 - SUSTITUIDO METIL 3 -CEFEM - 4 - CARBOXILICO EN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO 3 - ACETOXIMETIL 3 -CEFEM - 4 - CARBOXILICO O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CON UN COMPUESTO ESPECIFICO TAL COMO UN ACETAL, EN PRESENCIA DE AL MENOS UN CATALIZADOR ESPECIFICO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN ACIDOS LEWIS O COMPLEJOS DE ESTO, ACIDOS PROTONICOS Y MEZCLAS DE ESTO. EN EL PROCESO LA FORMACION DE IMPUREZAS, TAL COMO LACTONA, SE IMPIDE SUFICIENTEMENTE SIN PROTEECCION DEL ACIDO CARBOXILICO, DE MODO QUE EL PRODUCTO DE ALTA PUREZA DESEADO, P.E. UN ACIDO 3 - SUSTITUIDO -METIL 3 CEFEM - 4 CARBOXILICO O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ES UTIL COMO INTERMEDIO PARA VARIOS ANTIBIOTICOS DE CEFALOPLASMA CON EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, PUEDE SER PREPARADO EN UNA ETAPA CON ALTO RENDIMIENTO.

METODOS PARA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

(16/07/1994) UN METODO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ACILO O UN GRUPO PROTECTOR DISTINTO DE LOS GRUPOS ACILO, Q REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ESTER, Y REPRESENTA EL RESIDUO DE UN COMPUESTO NUCLEOFILICO Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA EL DOBLE ENLACE EN LA POSICION 2O 3- DEL ANILLO CEFEM O UNA SAL DEL MISMO. SE CARACTERIZA POR HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (R, Q Y LA LINEA DE PUNTOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO DESCRITO ANTES) O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO NUCLEOFILICO O UNA SAL DEL MISMO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LA QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO HIDROCARBURO CON NO MAS DE 8 ATOMOS DE CARBONO, O R1 Y R2, R1 Y R3 O R2 Y R3 PUEDEN ESTAR COMBINADOS PARA FORMAR GRUPO POLIMETILENO, CONFORME A LO CUAL EL PRODUCTO FINAL (I)…

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