Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.
Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2662590_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.
Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2573523_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal de este aceptable del mismo el punto de vista farmacéutico, en donde
R1 se selecciona de hidrógeno, metilo y flúor;
R2 se selecciona de hidrógeno y metilo;
R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; o
R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; y
R5 se selecciona de hidrógeno y metilo.
Derivados sustituidos de pirimidina útiles en el tratamiento del cáncer y de otros trastornos.
(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I), una sal, o una forma diaestereoisomérica del mismo, como un estereoisómero aislado o como una mezcla de estereoisómeros**Fórmula**
en la que A es pirimidina,
opcionalmente sustituida con 1 a 3 sustituyentes que son independientemente R1, OR1, S(O)pR1, C(O)R1, C(O)OR1, C(O)NR1R2, halógeno, hidroxi, amino, ciano, o nitro;
B es fenilo, naftilo, o piridilo, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes que son independientemente alquilo C1-C5 lineal o ramificado, haloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3, hidroxi, amino, alquilamino C1-C3, dialquilamino C1-C6, halógeno, ciano, o nitro;
L es un grupo…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
m y n son independientemente 0, 1 o 2;
q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;
u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3;
X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2;
con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2;
Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2;
con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2;
cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo;
R3 y R4 se seleccionan cada…
Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(24/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que
u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3;
D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre;
cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo;
R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados…
Pirrolo[2,1-F] [1,2,4]-triazin-4-ilaminas como inhibidores de la quinasa IGF-1R para el tratamiento del cáncer y de otras enfermedades hiperproliferativas.
(16/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
las líneas de puntos entre el anillo A y los primeros átomos de los grupos R1 y R4, respectivamente, indicanposibles dobles enlaces, si fuera necesario para las estructuras de R1 y R4 ;
el círculo de puntos en el anillo A indica que el anillo A es aromático;
el paréntesis indica los átomos de carbono del anillo A a los que se puede unir la pirrolotriazina;
R1 representa H o halógeno;
R2 representa H o halógen
o;R4 representa
* -C(O)-NR8R9 en el que
R8 representa H o alquilo (C1-C3); y
R9 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo
opcionalmente sustituido;
* -OR10 en el que
R10 representa H, alquilo (C1-C3), fenilo opcionalmente…
Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre
((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la
que
A y B son cada uno fenilo;
D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol;
R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y
cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3;
D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo;
cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo;
R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre:
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…
PREPARACIÓN Y USO DE DERIVADOS DE ÁCIDOS ARILALQUÍLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(28/11/2011) Un compuesto de Fórmula (I) en la que Q es O, S, o NR5; A es un conector seleccionado de en la que p es 1 o 2 y en la que m es 0 y n es 1, 2, 3 o 4, o m es 1 y n es 1, 2 o 3, y en la que dicho conector está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos R8; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) ; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido por hidroxi, y fenilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) , alcoxi (C1-C6) o halo; R4 se selecciona de hidrógeno, nitro y alquilo (C1-C6) ; o R3 y R4 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden formar un anillo de benceno opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de halo, alquilo (C1-C6) , alcoxi…
DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,5-PERHIDROTRIAZAPINA ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE ANGIOGÉNESIS HIPERPROLIFERATIVA Y TRASTORNOS INFLAMATORIOS.
(25/04/2011) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéutica aceptable del mismo,donde A es furilo, tienilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo o fenilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R1, OR1, NR1R2, S(O)pR1, SO2NR1R2, C(O)NR1R2, C(NR1)R2, NR1SO2R2, C(O)R1, C(O)OR1, NR1C(O)R2, NR1C(O)OR2, halógeno, ciano, y nitro; B es (i) fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, C1-C5 haloalquilo ramificado o…
PIRIMIDOTIENOINDAZOLES CAPACES DE INHIBIR TIROSINA QUINASAS DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO.
(26/07/2010) Un compuesto de fórmula