Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.
(15/06/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa
R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3;
R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II)
-(CO)-R7 Fórmula II
R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8;
R8 es H,…
Compuestos aril triazol con actividad antitumoral.
(18/02/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
en la que,
R1 es H, CONR4R5;
R5 es H, (C1-C6)-alquilo o (C3-C10)-cicloalquilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, Cl, F;
R4 es H, (C1-C4)-alquilo o CH(R11)COR12; o
R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de tres a siete miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido del grupo que consiste en N, O o S; y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, (C1-C4)-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo; R11 es una cadena lateral de un α-aminoácido natural;
R12 es OH, amino, alquilamino o dialquilamino;
R2…
Ésteres en posición 20 de camptotecinas.
(03/12/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A es alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, cicloalquilo(C3-C10), cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C8)lineal o ramificado;
n y m son ambos 0; Y es 4-trimetilamonio-3-hidroxibutanoiloxilo, tanto en la forma de sal interna como en la formade una sal con un anión de un ácido farmacéuticamente aceptable,
R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)≥N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un alquilo(C1-C5) lineal o ramificado ogrupo alquenilo(C1-C5), o un grupo cicloalquilo(C3-C10), o un grupo cicloalquilo(C3-C10)-alquilo(C1-C5) lineal oramificado, o un grupo arilo(C6-C14), o un grupo arilo(C6-C14)-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, o un grupoheterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo(C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico…
Tratamiento de tumores resistentes a fármacos.
(07/03/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I,
en el que R es hidrógeno o alquilo C1-C4,
para la preparación de un medicamento para el tratamiento de tumores resistentes a fármacos y/o para la administración a pacientes que padecen un cáncer asociado con un polimorfismo en el gen que codifica la ADN topoisomerasa I.
COMBINACIONES DE AGENTES TERAPÉUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(22/02/2012) Una composición farmacéutica que comprende (a) 7-t-butoxiiminometilcamptotecina; y (b) carboplatino
DERIVADOS DE ÁCIDO BIFENIL Y NAFTIL-FENIL HIDROXÁMICO.
(05/04/2011) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que: * R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, adamantilo, o, Cl; * R2 se selecciona entre el grupo que consiste en OMe, Cl, CN y (CH2)nOH en el que n se selecciona entre 0, 1 y 2; o * R2, tomado junto al anillo al que está unido, forma un derivado de metilen- o etilen-dioxi; * R3 se selecciona entre H y Cl; * A es uno de los siguientes grupos divalentes: [CH=CH] (trans), [C=C], o, tomado junto al anillo al que está unido, forma un grupo naftilo
DERIVADOS CICLOPEPTIDICOS CON ACTIVIDAD ANTI-INTEGRINA.
(10/06/2010) Péptidos cíclicos que tienen la siguiente Fórmula I:
(Fórmula I)c(R1-Arg-Gly-Asp-R2)
en la que:
c significa cíclico;
R1 un aminoácido con fórmula general: -NX-CY(Z)-CO-; en la que
X se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo C6-C10, bencilo, (CH2)n-COR, (CH2)n-NHR'', 4-COR-bencilo, 4-(CH2-NHR'')-bencilo; en la que n es un número entero de 1 a 5;
Y se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, CHmFm''; en la que m + m'' = 3, en que m y m'' son números enteros de 0 a 3;
Z se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, (CH2)n1-NHR'', 4-NHR''-(CH2)n1-bencilo, 4-COR-bencilo, en la que n1 es un número entero de 0 a 5;
R se selecciona entre el grupo que está constituido…
CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.
(16/02/2009) Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico…
USO DE DERIVADOS DE PROPIONIL L-CARNITINA Y DE ACETIL L-CARNITINA EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD ANTICANCERIGENA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2005). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/555, A61P35/00, A61K31/335, A61K45/06, A61K38/14, A61K31/475.
Uso de propionil L-carnitina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer, conteniendo además dicho medicamento taxol, caracterizado porque dicha propionil L-carnitina produce un efecto sinérgico con la actividad del taxol.
ESTERES DE L-CARNITINA Y L-CARNITINA DE ACILO DOTADOS DE ACTIVIDAD SELECTIVA RELAJANTE DE MUSCULO EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/22, C07C229/22.
ESTERES DE L-CARNITINA Y L-CARNITINA DE ACILO DE FORMULA (I): DONDE R ES HIDROGENO O ES UN GRUPO ACILO SATURADO O NO SATURADO, RECTO O RAMIFICADO CON 2 A 26 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES UN GRUPO ACILO SATURADO O NO SATURADO, RECTO O RAMIFICADO CON 4 A 26 ATOMOS DE CARBONO; Y X EUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD SELECTIVA RELAJANTE DE MUSCULO EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL Y SON POR TANTO UTILES TERAPEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, SINDROMES DE COLITIS ADAPTABLE.