CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.

Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4,

en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico o heterociclo-alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, alquilo de C1-C5, alcoxi de C1-C5, fenilo, ciano, nitro, y -NR6R7, donde R6 y R7, que pueden ser el mismo o diferentes, son hidrógeno, alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, el grupo -COOH o uno de sus ésteres farmacéuticamente aceptables; o el grupo -CONR8R9, donde R8 y R9, que pueden ser el mismo o diferentes, son hidrógeno, alquilo (C1-C5) lineal o ramificado; o R4 es un residuo aroilo (C6-C10) o arilsulfonilo (C6-C10), opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: halógeno, hidroxi, alquilo de C1-C5 lineal o ramificado, alcoxi de C1-C5 lineal o ramificado, fenilo, ciano, nitro, -NR10R11, donde R10 y R11, que pueden ser el mismo o diferentes, son hidrógeno, alquilo de C1-C5 lineal o ramificado; o: R4 es un residuo de poliaminoalquilo; o R4 es un residuo de glicosilo; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-C5 lineal o ramificado, alquenilo de C1-C5 lineal o ramificado, cicloalquilo de C3-C10, cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, arilo de C6-C14, arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado; R2 y R3, que pueden ser el mismo o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C5 lineal o ramificado; n = 1 ó 2, Z se seleccionado de hidrógeno, alquilo de C1-C4 lineal o ramificado; los N1-óxidos, las mezclas racémicas, sus enantiómeros individuales, sus diasteroisómeros individuales, sus mezclas, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.
ISTITITO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI
.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIALE SHAKESPEARE, 47,00144 ROMA.

Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, CABRI, WALTER, MARASTONI, ELENA, PENCO, SERGIO, TINTI, MARIA ORNELLA, MARZI, MAURO, VESCI, LOREDANA, ZUNINO, FRANCO, PISANO,CLAUDIO SIGMA-TAU INDS.FAR,A RIUNITE S.P.A, VERGANI,DOMENICO SIGMA-TAU INDS.FARMA.RIUNITE, PATRICIO,MARTIN, DANELLI,TAMARA SIGMA-TAU INDS.FARMA RIUNITE S.P.A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Mayo de 2003.

Fecha Concesión Europea: 6 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D209/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D307/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.
  • C07D313/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.
  • C07D471/14 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D491/22 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.

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