Agentes citotóxicos bifuncionales que contienen el farmacóforo cti.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/12/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/407.
Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
donde Pg es H, acilo, PO3H2 o glicosilo.
PDF original: ES-2769031_T3.pdf
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es NR1 e Y es CR1;
y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4;
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros),
en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.
(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;
2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;
2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…
Agentes citotóxicos bifuncionales.
(13/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
F1-L1-T-L2-F2 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D:
**(Ver fórmulas)**
cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo…
Análogos de ayustoestatina.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
una línea discontinua representa un enlace opcional;
cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;
cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), ≥O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo…
Péptidos citotóxicos y conjugados de fármaco anticuerpo de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K47/50.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que, independientemente cada vez que aparece, W es
o
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8;
R3A y R3B son cualquiera de los siguientes:
(i) R3A es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; y
R3B es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; o
(ii) R3A y R3B tomados juntos son bien alquileno C2-C8, alquileno C2-C8 que cuando se toma junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo carbocíclico saturado; o bien heteroalquileno C1-C8, heteroalquileno C1-C8 que, junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo heterocíclico saturado;
R5 es.
PDF original: ES-2657014_T3.pdf
Compuestos heteroaromáticos como ligandos de dopamina D1.
(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es N o CT4;
Q1 es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene
N, cada uno opcionalmente sustituido con un R9 y más opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 R10;
T2 es H;
T3 es H;
cada uno de T1 y T4 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, F, -CN, metoxi, fluoroalcoxi C1, metilo y fluoroalquilo C1;
cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6,…
Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.
(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S;
Y1 es O, S o NRN;
Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente;
cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4;
Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3;
El anillo A es**Fórmula**
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(09/11/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6;
A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo…
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(14/09/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres grupos fluoro, ciano, -CF3, hidroxilo o alcoxi C1-6;
R2a y R2b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, ciano, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bicicloalquilo (C4-10), alquenilo C2-6, alquilideno C2-6 o alquinilo C2-6; en los que dichos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquenilo, alquilideno o alquinilo pueden estar opcional…
Derivados de imidazol como inhibidores de la caseína quinasa.
(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que:
A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1;
L es alquilo C1-3;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4;
cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4;
R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7;
R5 es hidrógeno o -N(R8)2;
R6 es hidrógeno, halógeno…
Inhibidores benzamida del receptor P2X7.
(22/02/2013) Un compuesto de fórmula general I
en la que R1 es un alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos radicales seleccionadosindependientemente de entre hidroxi, halo, -CN, alquilo(C1-C6), HO- alquilo(C1-C6), NH2(C≥O)-,alquilo(C1-C6)-NH-(C≥O)-, [alquilo(C1-C6)]2N-(C≥O)-, oxo y alcoxi(C1-C6);
en la que dicho R1 alquilo(C1-C6) también pueden estar opcionalmente sustituido: con uno o dos gruposseleccionados independientemente de entre alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10), arilo(C6-C10) y heteroarilo(C1-C10);en la que dicho grupo cicloalquilo(C3-C10) es distinto de adamantilo; en la que dichos alquilo(C1-C6) y1cicloalquilo(C3-C10) pueden estar opcionalmente sustituidos con oxo;…
BENZAMIDA Y HETEROARILAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7.
(17/05/2011) Un compuesto de formula **Fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o-NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR6)-, =(CR7)- y =(CR8)-; R1 es **Fórmula** en la que R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, grupo alquilo (C1-C6), HO-alquil (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8); n es un numero entero de cero a dos; q es el numero entero uno o dos; s es un numero entero de uno a tres; R2 es cloro-, bromo-, alquilo (C1-C4), -CF3 o -CN; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C4-C10), cicloalquil (C3-C12)-(CR11R12)8-, aril (C6-C10)-(CR11R12)q- (CH2)-; heterociclil (C1-C10)-(CR11R12)8- y heteroaril (C1-C10)-(CR11R12)8-; estando opcionalmente sustituido el citado alquilo (C4-C10) con uno…