3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.
(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula**
en las…
Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3,
R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6,
R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…
Imidazopiridazinas amino-sustituidas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
A representa un grupo:
**(Ver fórmula)**
en la que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; y
R1 representa un grupo alquilo C1-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6-que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, arilo-, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OH, -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R',…
Imidazopiridazinas sustituidas con amino.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
**(Ver fórmula)**
representa un grupo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo alquil C1-C6- lineal, un alquil C3-C6- ramificado o un cicloalquilo C3-C6 que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente seleccionado entre:
un átomo de halógeno, un -CN, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-; aril- opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o más veces,…
Aminoimidazopiridazinas como inhibidores de MKNK1 cinasa.
(13/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
representa un grupo: **Fórmula**
en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C6 o un (CH2)-cicloalquilo C3-C6 que está sustituido una o más veces con un grupo hidroxi y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente unos de los otros, de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado como espiro; arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con…
Imidazopiridazinas amino-sustituidas.
(06/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
representa un grupo seleccionado de:**Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo alquilo C2-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado en forma de espiro; ariloopcionalmente sustituido una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o…
Dihidropirido[3,4-b]pirazinonas sustituidas como inhibidores duales de proteínas BET y quinasas tipo polo.
(08/06/2016) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que A representa -NH- u -O-,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR8R9
o
-S(≥O)2NR8R9, orepresenta oxazolin-2-il-, que dado el caso puede estar sustituido una o dos veces con alquil C1-C3-,
o
representa heteroaril- monocíclico de miembros, que puede estar dado el caso sustituido una, dos o tres veces, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquil C1-C4-, alquenil C2-C4-, alquinil C2-C4-, halo-alquil C1-C4-, alcoxi C1-C4-, halo-alcoxi C1-C4-, alquil C1-C4-tio-, halo-alquil C1-C4-tio-, -NR10R11, -C(≥O)OR12, -C(≥O)N10R11, - C(≥O)R12, -S(≥O)2R12,…
Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
RA representa un grupo seleccionado entre:
- C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3,
- C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7,
- C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9;
R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi;
R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2;
R3 representa un grupo seleccionado entre:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;
…
Composiciones farmacéuticas.
(13/04/2016) Una composición farmacéutica que comprende:
a) un compuesto A, que es (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoxi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5- α]piridin-6-il)fenil]propanamida,
o una sal, hidrato o solvato del mismo;
y
b1) una matriz B1, dicha matriz B1 que consiste en
i. del 70 % al 100 % en peso de polietilenglicol con un peso molecular promedio de 100 a 800;
ii. del 0 % al 30 % en peso de polivinilpirrolidona; y
iii. del 0 % al 10 % en peso de agua; y
iv. del 0 % al 5 % en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables;
en la que la relación en peso del compuesto A calculada como una…
Triazolopiridinas sustituidas.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un**Fórmula**
grupo;
en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
Q representa CH o N; con la condición de que Q represente CH si RQ representa -N(H)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(H)R6 o -N(H)C(≥O)NR6R7;
RQ representa un grupo seleccionado de entre:
-N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)N(H)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7;
R2 representa un grupo fenil- o piridil- que está sustituido una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre…
Triazolopiridinas sustituidas y su uso como inhibidores de TTK.
(11/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
R2 representa**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
R3 representa un átomo de hidrógeno;
R4 representa un átomo de hidrógeno;
R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3-;
R5a representa un grupo seleccionado de: alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, alquilo de C1-C4;
R5b representa un grupo seleccionado de: -C(≥O)N(H)R8 -C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)OR8, R7-S(≥O)2-;
R6 representa un grupo**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
en el que dicho grupo está…
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo fenilo o piridilo
- el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y
- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(≥O)R8,
-N(H)C(≥O)NR8R7,…
Derivados de triazolopiridinas.
(17/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo
- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7,…
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo
- que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, - N≥S(≥O)(R6)R7 ; y
- que…
Triazolopiridinas sustituidas.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I):
en la que:
R1 representa un grupo arilo- que está sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
R6-(alquilo C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R710 , -N(H)S(≥O)2R6,…
PIRROLIDINAS ANTIANDROGENAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE TUMORES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4164, C07D403/06.
Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que n puede significar un número entero entre 6 y 9, R 1 y R 2 independientemente uno de otro, pueden significar un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C4 sin ramificar, un grupo alquilo de C3-C5 ramificado, un grupo hidroxi-alquilo de C1-C4 sin ramificar, un grupo hidroxi-alquilo de C 3-C 5 ramificado, un grupo alcoxi de C 1-C 4-alquilo de C 1-C 4 sin ramificar, un grupo alcoxi de C 1-C 4-alquilo de C 3-C 5 ramificado, un grupo alcanoíloxi de C 1-C 4-alquilo de C 1-C 4 sin ramificar, un grupo alcanoíloxi de C1-C4-alquilo de C3-C5 ramificado, un grupo (pirrolidin-1-il)metilo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi de C1-C4-carbonilo o un grupo aminocarbonilo, o R 1 y R 2 pueden significar en común un puente de 2-hidroxi-propano-1,3-diilo; y R 3 puede significar un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxi, así como sus sales farmacológicamente compatibles.