Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP.
(26/01/2016) Compuesto que tiene la fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que tiene desde 1 hasta 6 átomos de carbono;
R3 es -L1-A1 en donde L1 ≥ -CO
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, piperidin-4-ilo, -(CH2)2-NH2, -CH2-azetidin-3-ilo, -CH2-(2,5- dihidropirrol-3-il), -(CH2)3-imidazol-1-ilo, -CH2-(1H-imidazol-4-il), -CH2-piridin-3-ilo, -CH2-(2-hidroxipiridin-4-il), -CH2-(6- hidroxipiridin-3-il), -CH2-morfolin-2-ilo, -CH2-pirrolidin-3-ilo, -CH2-(3-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(3-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(4-fluoropirrolidin-3-il), -CH2-(4-hidroxipirrolidin-3-il), -CH2-(2-hidroximetilpirrolidin-3-il),…
Inhibidores de quinesina como compuestos terapéuticos contra el cáncer.
(22/01/2014) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
en donde: R1c se selecciona entre el grupo que consiste en etilo, isopropilo, t-butilo, fenilo, -CH(CH2)2O(oxetan-3-ilo) y - CCH3(CH2)2O(3-metiloxetan-3-ilo);
R2c es hidrógeno o metilo;
R15, R16, R17 y R18 se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C1 - 4, haloalquilo C1 - 4, y CN;
R19, R20 y R21 son cada uno independientemente H o acilo C1 - C10 opcionalmente sustituido;
R22 es haloalquilo C1 - C4;
p es un número entero de 1 a 3; y
q es un número entero de 1 - 3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.
(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
Y es heterociclilo sustituido o no sustituido;
X es seleccionado del grupo consistente de
un enlace directo,
-N(R1x)-,
-(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula**
en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;
m es 0, 1, 2, 3, o 4;~
R1 es seleccionado del grupo consistente de
H,
alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido,
-COOH,
halo,
-OR1t, y
-NHR1t,
en donde R1t es H o Alquilo C1-C6;
R2 es seleccionado del grupo consistente de
arilo sustituido,
heteroarilo sustituido.
PIRIMIDINAS 2,4,6-TRISUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOTIDILINOSITOL (PI) 3-QUINASA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.
(24/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula I: o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Y se selecciona del grupo consistente de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido; X se selecciona del grupo consistente de -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)-, -0-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(R2x, R3x)-, y donde R1x, R2x, y R3x se seleccionan del grupo consistente de (a) H, (b) C1-C6-alquilo sustituido o no sustituido, (c) C2-C6-alquenilo sustituido o no sustituido, (d) C2-C6-alquinilo sustituido o no sustituido, (e) arilo sustituido o no sustituido, (f) heterociclilo sustituido o no sustituido,…
BENCIMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula (I): en donde, cada R1 se selecciona independientemente de entre hidroxi, halo, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, (alquil C1 - 6)sulfanilo, (alquil C1 - 6)sulfonilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; R2 es alquilo C1 - 6 o halo(alquilo C1 - 6); cada R3 se selecciona independientemente de entre halo, alquilo C1 - 6, y alcoxi C1 - 6; cada R4 se selecciona independientemente de entre hidroxi, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halo, heterocicloalquilcarbonilo, carboxilo, (alcoxi C1 - 6)carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1 - 6, carbonitrilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo, y heteroarilo; en donde R1, R2, R3, y R4 pueden ser opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados…
COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE KSP.
(16/02/2012) Un compuesto de fórmula I: donde: R1 se selecciona del grupo consistente de aminoacilo, acilamino, carboxilo, éster de carboxilo, alquilo, y alquilo sustituido, con la condición de que el alquilo sustituido no está sustituido con arilo o arilo sustituido; R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno alquilo, y arilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo consistente de hidrógeno hidroxi, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido, dado que solamente 1 de R3 o R4 es hidroxi; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno unido al mismo se unen para formar un heterocíclico…
2-AMINO-7,8-DIHIDRO-6H-PIRIDO(4,3-D)PIRIMIDIN-5-ONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN LAS MISMAS.
(05/12/2011) Compuesto de fórmula (I): o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, tiol, alquiltiol C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, amino o amino sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido; R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C7 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C5-C7 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo…
DERIVADOS DE LA QUINOLINA EN COMBINACIÓN CON 5-FU O CPT-11, PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(25/04/2011) Un medicamento, que comprende: un fármaco anti-cáncer seleccionado del 5-FU o CPT-11 y un compuesto de fórmula I, un tautómero del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero **Fórmula** en donde, Y se selecciona del grupo que consiste de -OH, -SH, los grupos alquiltio, grupos ariltio, grupos -OR, grupos -C(=O)- R 11 , grupos -NR 12 R 13 , -CN, grupos alquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquenilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquinilo sustituidos y no sustituidos, grupos aralquilo sustituidos y no sustituidos, grupos heterocicloalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos, grupos arilaminoalquilo sustituidos y no sustituidos,…
BENZAZOLES SUSTITUIDOS Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(29/10/2009) Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que, X1 y X3 se seleccionan independientemente entre N, -NR4-, -O- o -S-, en la que R4 es hidrógeno o alquilo inferior, con la condición de que al menos uno de X1 y X3 debe ser N o -NR4-; X2 es -NH- o -(CH2)m-, en la que m es 0, 1, 2, 3 ó 4; A1 es alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo policíclico, arilalquilo policíclico, heteroarilo, biarilo, heteroarilarilo, o heteroarilheteroarilo; R1 es hidrógeno o alquilo inferior sustituido o no sustituido, alcoxialquilo, alquiloxi inferior, amino, aminoalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquiloxialquilheterocicloalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquialquilo inferior, heterocicloalquilalquilo inferior, alquilheterocicloalquilo inferior, arilalquilo inferior, heteroarilalquilo…
GUANIDINOBENZAMIDAS COMO AGONISTAS DE MC4-R.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula IA o IB: ** ver fórmula** en la que R 1 se elige entre el grupo que consiste en H, y grupos arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilo, sustituidos y no sustituidos; R 2 se elige entre el grupo que consiste en grupos arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilo sustituidos y no sustituidos; R 3 se elige entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, y cicloalquilalquilo…