GUANIDINOBENZAMIDAS COMO AGONISTAS DE MC4-R.

Un compuesto de fórmula IA o IB: ** ver fórmula** en la que R 1 se elige entre el grupo que consiste en H,

y grupos arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilo, sustituidos y no sustituidos; R 2 se elige entre el grupo que consiste en grupos arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilo sustituidos y no sustituidos; R 3 se elige entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, y cicloalquilalquilo sustituidos y no sustituidos; R 4 se elige entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, y cicloalquilalquilo sustituidos y no sustituidos; R 5 se elige entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, y cicloalquilalquilo sustituidos y no sustituidos; o R 4 y R 5 , junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; R 6 , R 7 , R 8 , y R 9 pueden ser iguales o diferentes y cada uno de ellos se elige independientemente entre el grupo consistente en H, Cl, I, F, Br, OH, NH2, CN, NO2, grupos alcoxi, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, heterociclilamino, heteroarilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heterociclilaminocarbonilo, y heteroarilaminocarbonilo sustituidos y no sustituidos; R 10 se elige entre el grupo que consiste en H, grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilalquilo, arilo, y arilalquilo sustituidos y no sustituidos; y "sustituido" se refiere a un grupo en el que uno o más enlaces con un átomo de hidrógeno contenido en el mismo están reemplazados por un enlace con F, Cl, Br, ó I; un átomo de oxígeno en grupos hidroxilo, grupos alcoxi, grupos ariloxi, o grupos éster; un átomo de azufre en grupos tiol, grupos sulfuro de alquilo y de arilo, grupos sulfona, grupos sulfonilo, o grupos sulfóxido; un átomo de nitrógeno en aminas, amidas, alquilaminas, dialquilaminas, arilaminas, alquilarilaminas, diarilaminas, N-óxidos, imidas, o enaminas; o un átomo de silicio en grupos trialquilsililo, grupos dialquilarilsililo, grupos alquildiarilsililo, o grupos triarilsililo; los grupos alquilo sustituido y también los grupos cicloalquilo sustituido incluyen también grupos en los que uno o más enlaces con un átomo de carbono o de hidrógeno está reemplazado por un enlace con un átomo de oxígeno en los grupos carbonilo, carboxilo o éster; o con un átomo de nitrógeno en los grupos imina, oxima, hidrazona o nitrilo; el cicloalquilo sustituido, el arilo sustituido, el heterociclilo substituido y el heteroarilo sustituido incluyen también anillos y sistemas de anillos fusionados en los que un enlace con un átomo de hidrógeno es reemplazado con un enlace con un átomo de carbono en grupos alquilo; y sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, estereoisómeros de los mismos, tautómeros de los mismos, hidratos de los mismos o solvatos de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CHIRON CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4560 HORTON STREET,EMERYVILLE, CA 94608-2916.

Inventor/es: JOHNSON, KIRK, CHU,DANIEL, DUHL,DAVID, RENHOWE,PAUL,A, BOYCE,RUSTUM, NI,ZHI-JIE, TOZZO,EFFIE, MYLES,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07C279/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos guanidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D213/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D241/42 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D243/08 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D295/20 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D309/14 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
GUANIDINOBENZAMIDAS COMO AGONISTAS DE MC4-R.

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