18 inventos, patentes y modelos de MARTIN,RAINER E

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.

Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -CH -o -N-; R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o halógeno; m es cero; n es cero; p es 1; con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 son alquilo; R7 y R9 son H; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -S(O)2-; R12 es alquilo; R13 es cloro; R14 es H; R15 es H; m y n son cero; p es 1; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R9 es H o alquilo; R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -C- o -N-; R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o cicloalquilo; R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno; m, n y p son cero; w es 1, 2 o 3; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.

(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…

Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o CH; R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y R2 es hidrógeno o alquilo inferior; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Procedimiento y sistema para la determinación de la respuesta biológica de un objetivo frente a una sustancia candidata soluble.

(13/01/2016) Procedimiento para la determinación de la respuesta biológica de un objetivo frente a una sustancia candidata soluble, procedimiento que comprende las siguientes etapas: - la introducción de una sustancia candidata soluble en un flujo laminar de un líquido tamponante que fluye a través de un canal de dispersión para formar un soluto de una sustancia candidata en el líquido tamponante que tiene un perfil de concentración inicial ; - mediante el flujo laminar del líquido tamponante a través del canal de dispersión que dispersa el perfil de concentración inicial del soluto de una sustancia candidata en el líquido tamponante para formar un perfil de concentración dispersado del soluto de una sustancia candidata…

1-Piridazinil-hidroxiimino-3-fenil-propanos como agonistas de GPBAR1.

(06/01/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste de piridazín-4-ilo, 3-oxo-2,3-dihidropiridazín-4-ilo y 6- oxo-1,6-dihidropiridazín-3-ilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7 y alcoxi C1-7-alquilo C1-7, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados…

Compuestos de 4-fenoxi-nicotinamida o 4-fenoxi-pirimidina-5-carboxamida.

(22/04/2015) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que: A1 es CR13 o N; A2 es CR14 o N; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano y alcoxi C1-7; R13 y R14 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino y (alquil C1-7)-sulfanilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones, fenilo y…

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

1-hidroxiimino-3-fenil-propanos.

(20/08/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es -(CH2)m-fenilo, en el que m es el número 0 ó 1 y fenilo está sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi y halógeno o -(CH2)n-heteroarilo, en el que n es el número 0 ó 1 y el heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridina, 1Hpiridin- 2-ona, 1-oxi-piridina, 1H-pirimidin-2-ona, quinolina y pirazina y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-(alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7 y aminocarbonil-alquilo C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7, o en el caso…

Nuevos derivados de benzimidazol.

(20/11/2013) Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi o alcoxi; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano; y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de…

Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo…

Nuevos derivados de bencimidazol.

(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…

Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR.

(20/05/2013) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR.

(27/06/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-; R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y QUINAZOLINA COMO MODULARES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA SOMATOSTATINA.

(20/09/2011) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** en los que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alquil C1-7 - alquilo C1-7, y bencilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo C3-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente el uno del otro son hidrógeno o alquilo C1-7, -O-SO2-R8 en el que R8 es alquilo C1-7 y pirrolilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, amino, nitro, hidroxi-alcoxi…

DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.

(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…

DERIVADOS DEL ACIDO 1-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)BENCIMIDAZ0L-5-CARBOXILICO, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS.

(20/10/2010) Compuestos de la fórmula general I

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