Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -CH -o -N-;
R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o halógeno;
m es cero;
n es cero;
p es 1;
con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2804271_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 son alquilo;
R7 y R9 son H;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -S(O)2-;
R12 es alquilo;
R13 es cloro;
R14 es H;
R15 es H;
m y n son cero;
p es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763338_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R6 es R8;
R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R9 es H o alquilo;
R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -C- o -N-;
R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o cicloalquilo;
R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno;
m, n y p son cero;
w es 1, 2 o 3;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763424_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.
(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C7;
R2 es H;
R3 es H;
R4 es H;
R5 es H;
R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7;
R7 es H;
R8 es H;
R9 es H;
R10 es H;
R11 es H;
R12 es H o halógeno;
A1 es CR13;
A2 es NR14 o CR15R16;
A3 es CR17;
R13 es H o halógeno;
R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2;
R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27;
R16 es H;
o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace;
R17 es H;
R20 es H;
R21 es H
R22 es H;
R23 es H;
R24 es H;
R25 es H;
R26 es H;
R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…
Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.
(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo;
R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…
Derivados de diazepan como moduladores de receptores de quimiocinas.
(31/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
es un enlace simple;
A es fenilo o naftilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, halo alquilo C1-6 y halo alcoxi C1-6;
L es un enlace, N(R')-C(≥O), NH-C(≥S) o CH≥CH-C(≥O), en el que R' es hidrógeno o alquilo C1-4;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Rd, y en el que uno de los átomos de carbono…
Nuevos derivados de aril-benzocicloalquil-amida.
(26/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxi, halocicloalcoxi-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, halocicloalcoxicarbonilo, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi,…
Heterociclos bicíclicos y su utilización como antagonistas del receptor CCR2.
(22/01/2014) Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6;
E es CH2 o O;
F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2;
G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2;
L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O);
R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente…
Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(20/11/2013) Compuestos de la fórmula (I)
en la que
A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6;
X es -N(R1)(R2);
R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10,…
Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2.
(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I)
en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono;
E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6,…
DERIVADOS DE BENZOOXAZOL, OXAZOLOPIRIDINA, BENZOTIAZOL Y TIAZOLOPIRIDINA.
(23/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en la que X es S u O; A es CR3 y B es CR4, o A es N o N+-O - y B es CR4 o B es N o N+-O - y A es CR3; R1 y R2 con independencia entre si se eligen entre el grupo formado por: hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C2-7, dihidroxi-alcoxi C3-7, carboxi-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxi-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, 1H-tetrazol-5-il-alcoxi C1-7, piridinil-alcoxi C1-7, -NR5R6, -NHCOR7, -NHSO2R8, -SO2NR9R10, 1H-tetrazol-5-ilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7 y alcoxi C1-7;…