Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.
(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende:
**(Ver fórmula)**
Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich;
**(Ver fórmula)**
Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3
**(Ver fórmula)**
en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4;
**(Ver…
Compuestos de L-dihidro-2-oxoquinolina como ligandos del receptor de 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: A61P25/00, C07D401/12, C07D471/10, A61K31/4704, C07D471/12.
Un compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula**
en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno haloalquilo, haloalcoxi, nitro, amida, amina, ciano, carboxílico, cilcoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, cilcoalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R3 representa**Fórmula**
R4 representa hidrógeno, hidroxi, amina, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, cilcoalquilo, cicloalcoxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
R6 representa heteroarilo;
R7 y R8 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
opcionalmente R7 y R8 junto con el átomo de `N' pueden formar anillos de 4 a 9 miembros, que incluyen uno o más heteroátomos seleccionados de C, O, N, S.
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Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en
N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…
Compuestos de 4-(heterociclil)alquil-N-(arilsulfonil)indol y su uso como ligandos del 5-HT6.
(18/03/2015) Un compuesto que se elige de entre el grupo que consiste en:
1-Bencensulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(4-Bromobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2-Bromo-4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-[4-(1-Metiletil)bencensulfonil]-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2-Bromobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-il metil)-1H-indol;
1-(4-Fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(4-Metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(3-Fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2,4-Difluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2-Clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2,6-Difluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2,6-Diclorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2-Cloro-4-fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-Bencensulfonil-3-bromo-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-(2-bromo-4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-[4-(1-metiletil)bencensulfonil]-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-(4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-(4-fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-(4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-(3-clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Bromo-1-(5-cloro-2-metoxi-4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilraetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-bencensulfonil-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-[4-(1-metiletil)bencensulfonil]-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-(4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-(2-bromobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-(4-fluorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-(4-metoxibencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-l-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-(3-clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-l-ilmetil)-1H-indol;
3-Cloro-1-(5-cloro-2-metoxi-4-metilbencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(2,4-Diclorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
1-(3-clorobencensulfonil)-4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-1H-indol;
y…
N-Arilsulfonil-3-aminoalcoxiindoles.
(11/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I),
sus estereoisómeros, sus radioisótopos, sus formas geométricas, sus N-óxidos, sus polimorfos, sus salesfarmacéuticamente aceptables, sus solvatos farmacéuticamente aceptables, cualquier combinación adecuada de losanteriores,
en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, y R9, pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representaindependientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3); R10 representa hidrógeno,halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C3) o fenilo; R11, R12 R13 y R14 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representaindependientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
"n" es un número entero…
Compuestos de amina de arilsulfonamida y su uso como ligandos de 5-HT6.
(26/09/2013) Compuesto de la formula general (I)**Fórmula**
sus estereoisomeros, sus polimorfos, sus sales y solvatos farmaceuticamente aceptables,
en la que RI, R2, R3 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa independientemente
hidrOgeno, halOgeno, alquilo (Ci-C3), alcoxilo (Ci-C3), cicloalquilo (C3-C6), cicloalcoxilo (C3-C6), haloalquilo(C1-C3) o haloalcoxilo (Cl-Ca);
representa arilo;
R4 representa hidr6geno, alquilo (Ci-C3), cicloalquilo (Ca-C6), haloalquilo (CI-Ca), arilo o aralquilo;
"n" representa de 1 a 2.
4-fluoro-N-[4-metil-3-(1-metilpiperidin-4-ilamino)fenil]bencenosulfonamida;
COMPUESTOS DE AMINOARILSULFONAMIDA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DE 5-HT6.
(21/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, (C1-C3)alquilo, halo(C1-C3)alquilo, (C1-C3)alcoxi, halo (C1-C3)alcoxi, ciclo(C3-C6)alquilo o ciclo(C3-C6)alcoxi; R2 representa hidrógeno, halógeno, (C1-C3)alquilo, halo(C1-C3)alquilo, (C1-C3)alcoxi o halo(C1-C3)alcoxi, ciclo(C3-C6)alquilo o ciclo(C3-C6)alcoxi; R representa hidrógeno o (C1-C3)alquilo o (C3-C6)cicloalquilo; "n" representa 0 a 4; "p" representa 0 a 6; "q" representa 0 a 4
COMPUESTOS DE AMINOALCOXI ARILSULFONAMIDA Y SU USO COMO LIGANDOS 5-HT6.
(20/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquiltio(C1-C3), alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C15 C3), haloalcoxi(C1-C3), cicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxi(C3-C6) o ciclo alquilalcoxi(C3-C6); R, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3), haloalcoxi(C1-C3) o cicloalquilalcoxi(C3-C6); "n" representa 0 a 4; "p" representa 0 a 6; "q" representa 0 a 4.
COMPUESTOS DE 5-(HETEROCICLIL) ALQUIL-N-(ARILSULFONIL)INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-TH6.
(27/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** R1 representa uno o más sustituyentes independientes seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, haloalcoxilo C1-C3, alquiltio, cicloalquilo C3-C6 o cicloalcoxilo C3-C6; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 o haloalcoxilo C1-C3; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 o haloalcoxilo C1-C3; R representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3; R4 y R5 representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3, alcoxilo C1- C3 o haloalcoxilo C1-C3
DERIVADOS DE CARBAZOL COMO LIGANDOS FUNCIONALES DE 5-HT6.
(15/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: la línea discontinua "----" representa un doble enlace opcional; Ar representa cualquier un grupo cualquiera seleccionado entre fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico, cada uno de los cuales puede estar sustituido adicionalmente por uno o más sustituyentes independientes definidos como R1; Ar-, por ejemplo, puede ser, R1 representa una o múltiples sustituciones en el anillo benceno, e incluye un hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6) o cicloalcoxi (C3-C6); R representa hidrógeno o alquilo (C1-C3); "n" representa un número entero, cualquiera de 1 ó 2; e incluye sus posibles estereoisómeros
DERIVADOS DE SULFONAMIDA AMINOARILOS COMO LIGANDOS FUNCIONALES 5HT6.
(21/04/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula (I),
ARILAQUIL INDOLES QUE TIENEN AFINIDAD POR RECEPTORES DE SEROTONINA UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(15/04/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)
INDENO(2,1A)INDENOS E ISOINDOL(2,1A)INDOLES NOVEDOSOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D487/04, C07D513/04.
Un derivado de Indeno[2,1a]indeno e isoindolo[2,1-a]indol de fórmula general (I) o una sal o un estereoisómero/s del mismo farmacéuticamente aceptable, ** ver fórmula** en la que: X puede ser cualquiera de -CH2-, -CO-, -S- o -S(O)1 ó 2; [- - - -] representa un enlace sencillo o bien un enlace doble; R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, halógeno, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, hidroxi, alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5), alcoxi (C1-C3), cicloalcoxi (C3-C5), arilo, ariloxi, aralquilo, aralcoxi, heterociclilo, monoalquilamino, dialquilamino y tioalquilo; R11, R12, R13 y R14, representan independientemente hidrógeno, halógeno, oxo, tio, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, hidroxi, tiol o alquilo (C1-C3).
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENZOTIAZINOINDOLES SUSTITUIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Clasificación: C07D513/06.
Un procedimiento para la preparación de benzotiazinoindoles sustituidos de fórmula general (I). ** ver fórmula** en la que R1, R2, y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, cloro, fluoro, amino, nitro, ciano, CHO, alquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), arilo, aralquilo, aralcoxi, heterociclilo (C5-C7), heterociclil (C5-C7) alquilo, heterociclil (C4-C7) oxi, acilo, acetilo, alquilamino, aminoalquilo, amida, hidroxialquilo, ácido carboxílico y sus derivados, mientras que R 3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C 1-C 3), arilo y ácido carboxílico y sus derivados que comprende la ciclación del compuesto de fórmula general II, (es decir, 1-bencenosulfonil-7-bromo-1Hindol sustituido). en la que R1 R2, R3 y R4 son como se han definido anteriormente, usando un catalizador y los disolventes adecuados a una temperatura adecuada.
INDOLES TETRACICLICOS ARILSULFONIL QUE TIENEN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DE LA SEROTONINA.
(01/05/2008) Un compuesto de la fórmula general (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus polimorfos, sus sales farmacéuticamente aceptables y solvatos, en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 pueden ser iguales o diferentes y cada uno independientemente representa un hidrógeno, halógeno, oxo, tio, perhaloalquilo, hidroxi, amino, nitro, ciano, formil, amidino, guanidino, grupos sustituidos o no sustituidos tales como alquilo(C1-C12) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), bicicloalquilo, bicicloalquenilo, alcoxi(C1-C12), cicloalcoxi(C3-C7), aril, ariloxi, aralquilo, aralcoxi, heterociclil, heteroarilo, heterociclilalquilo,…
INDOLES TETRACICLICOS 3-SUSTITUIDOS QUE PRESENTAN AFINIDAD POR EL RECEPTOR DE SEROTONINA.
(01/11/2007) Un compuesto de **fórmula**, en donde A puede ser cualquiera de -CR11R12-, -C=O o -SO2-, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9, R11, R12, R13, R14 y R15 pueden ser iguales o diferentes y representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, oxo, tio, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, hidroxi, amino, nitro, ciano, formilo, amidino, guanidino, grupos sustituidos o insustituidos seleccionados entre alquilo 1-12C lineal o ramificado, alquenilo 2-12C, alquinilo 2-12C, cicloalquilo 3-7C, cicloalquenilo 3-7C, bicicloalquilo, bicicloalquenilo, alcoxi 1-12C, cicloalcoxi 3-7C, arilo, ariloxi, aralquilo, aralcoxi, heterociclilo, heteroarilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroariloxi, heteroaralcoxi, heterociclilalquiloxi, acilo,…
NUEVOS INDOLES ARILCARBONILICOS TETRACICLICOS QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR DE SEROTONINA, UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y MEZCLAS FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula general (I) Fórmula general (I) sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus polimorfos, sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 pueden ser iguales ó diferentes y cada uno representa de modo independiente hidrógeno, halógeno, perhaloalquil, grupos substituidos ó no substituídos tales como alquilo (C1-C3) lineales ó ramificados, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C3), ciclo alcoxi (C3-C7), arilo, ariloxi, aralquilo, aralcoxi, heterociclilo, acilo, aciloxi, acilamino, monoalquilamino, dialquilamino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilo, alquiltio, ácidos…
