30 inventos, patentes y modelos de GROOTENHUIS,PETER,D.,J

(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2; G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula V-A: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: T es una cadena alifática C1-C2 opcionalmente sustituida , en donde cada una de las unidades de carbono se reemplaza opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)-, o -B(O(alquilo C1-C6)) -; R1' es independientemente un alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido , carboxi, amido, amino, halo o hidroxi; R1" se selecciona del grupo que consiste de H, alifático C1-6 , halo, CF3 , CHF2 y -O(alifático C1-6 ); RD1 está unido al carbono 3 "o 4"; cada RD1 y RD2 es…

(09/01/2019) Una composición farmacéutica que comprende aproximadamente el 34,1% en peso de una dispersión sólida en peso de la composición, en la que la dispersión comprende el 80% en peso de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5- hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida substancialmente amorfa o amorfa (Compuesto 1)**Fórmula** en peso de la dispersión, 19,5% en peso de HPMCAS en peso de la dispersión, y 0,5% en peso de SLS en peso de la dispersión; aproximadamente el 30,5% en peso de celulosa microcristalina en peso de la composición; aproximadamente el 30,4% en peso de lactosa en peso de la composición; aproximadamente el 3% en peso de croscarmelosa de sodio en peso de la composición; aproximadamente el 0,5% en peso de SLS en peso de la composición; aproximadamente…

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H; el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros; el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros; x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1; cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R'; R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5; R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y; n es 0 o 1; Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina; R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido; R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y n es 1. en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcional e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, - NRANRA-, -NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-, Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, -NO2, -CN o -OCF3, Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido,…

(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina; R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido; R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es -ZAR4, en el que cada ZA es independientemente un enlace o una cadena alifática C1-6 ramificada o lineal en el que hasta dos unidades de carbono de ZA están opcionalmente e independientemente sustituidas con - CO-, -CS-, -CONRA-, -CONRANRA-, -CO2- -OCO-, -NRACO2-, -O-, -NRACONRA-, -OCONRA-, -NRANRA-, - NRACO-, -S-, -SO-, -SO2- -NRA-, -SO2NRA-, -NRASO2- o -NRASO2NRA-, Cada R4 es independientemente RA, halógeno, -OH, -NH2, 20 -NO2, -CN o -OCF3, Cada RA es independientemente hidrógeno, un alifático, un cicloalifático, heterocicloalifático, un arilo o un heteroarilo; Cada R2 es independientemente -ZBR5, en el que cada ZB…

(07/01/2015) Un compuesto de N-(5-hidroxi-2,4-di-terc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolin-3-c a r b o x a m i d a o u n a s a l farmacéuticamente aceptable del mismo.

(17/12/2014) Un compuesto que es:**Fórmula**

(10/12/2014) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A está seleccionado de entre:**Fórmula** en elque: R1 es -CH3, -CF3 o -CN; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; Ra es hidrógeno o un grupo protector de sililo seleccionado del grupo que consiste en trimetilsililo (TMS), terc-butildifenilsililo (TBDPS), terc-butildimetilsililo (TBDMS), triisopropilsililo (TIPS) y [2-(trimetilsilil)etoxi]metilo(SEM); siempre que R2 y R3 no sean simultáneamente hidrógeno; y uno entre X e Y es nitrógeno y el otro es carbono.

(18/06/2014) El compuesto**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento o la reducción de la gravedad de la fibrosis quística en un paciente, en donde el paciente tiene un gen defectuoso que causa una deleción de fenilalanina en la posición 508 de la secuencia de aminoácidos del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(23/04/2014) Un compuesto de Fórmula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre: en las que: R1 es -CF3, -CN o -C≡CCH2N(CH3)2; R2 es hidrógeno, -CH3, -CF3, -OH o -CH2OH; R3 es hidrógeno, -CH3, -OCH3 o -CN; con la condición de que tanto R2 como R3 no sean simultáneamente hidrógeno.

(06/11/2013) El compuesto**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cada R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroariloopcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino, halo o hidroxi, con la condición de que al menosun R1 sea un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un ariloopcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 5 o 6 del anillo depiridilo; Cada R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo; Cada R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un…

(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-,…

(21/08/2013) El compuesto **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R1 es, de manera independiente, -X-RA, en el que cada X es, de manera independiente, un…

(06/06/2013) N-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluorometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-carboxamidacomo Forma A en la que la Forma A está caracterizada por uno o más picos en un patrón de difracción de rayos Xde polvo seleccionado entre aproximadamente 7,9, aproximadamente 9,3, aproximadamente 11,9,aproximadamente 14,4, aproximadamente 15,1, aproximadamente 15,8, aproximadamente 17,0, aproximadamente17,7, aproximadamente 19,3, aproximadamente 20,1, aproximadamente 21,4, aproximadamente 21,8,aproximadamente 23,4, aproximadamente 23,8, aproximadamente 25,6, aproximadamente 26,8, aproximadamente29,4, aproximadamente 29,7, aproximadamente 30,1 o aproximadamente 31,2 grados.

(15/03/2013) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Cada R1 es independientemente un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmentesustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de C3-10 miembros opcionalmentesustituido o un heterocicloalifático de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino,halo, o hidroxi, con la condición de que al menos un R1 sea un arilo opcionalmente sustituido o unheteroarilo opcionalmente sustituido y dicho R1 esté unido a la posición 3 o 4 del anillo de fenilo; R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-6 opcionalmente sustituido, unfenilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; El anillo…

(18/11/2009) Uso in vitro de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que X es O o S; R1 es hidrógeno, o es un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un sistema de anillo bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado, o totalmente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en la que R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono o nitrógeno con x apariciones independientes de -QRX; en la que x es 0- 5; en la que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno…