Polimorfo cristalino de una sal bisulfato de un antagonista del receptor de trombina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/03/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D405/06.
Un procedimiento para la preparación del Compuesto 2 a partir del Compuesto 1 de acuerdo con la reacción: **Fórmula**
que comprende:
d) mezclar el Compuesto 1 en acetonitrilo para formar una mezcla;
e) calentar la mezcla a una temperatura de 50 °C; y
f) añadir una mezcla de ácido sulfúrico y acetonitrilo a la mezcla calentada.
PDF original: ES-2622953_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D409/04, C07D401/06, C07D409/14, C07D417/14, A61P25/28, A61K31/513, C07D413/04, C07D401/10, C07D417/10, C07D233/88, C07D239/22, C07D495/10.
Un compuesto, o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautomero, en donde dicho compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Tabla**.
PDF original: ES-2582367_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de aspartil proteasa, preparación y uso de los mismos.
(02/10/2013) Un compuesto para su uso en la inhibición de aspartil proteasa en un paciente, en el que el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halo, -CN, -OR15, -C (O) R15, -C (O) OR15, -C (O) N (R15) (R16), - S (O)0-2R15, -S (O) N (R15) (R16), - S (O)1-2- N (R15) (R16), S (O)2N (R15) (R16), - C (≥NOR15) R16, -P (O) (OR15) (OR16), - N (R15) (R16), - N (R15) C (O) R16, -N (R15) S (O) R16, -N (R15) S (O)2R16, -N (R15) S (O)2N (R16) (R17), - N (R15) S (O) N (R16) (R17), - N (R15) C (O)…
Inhibidores de aspartilproteasa heterocíclica.
(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^**
o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-;
R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2;
R2 es H o alquilo;
R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Piperazinas sustituidas como antagonistas de CB1.
(07/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I):
o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo,
en la que dichos fenilo y piridilo están sustituidos con uno o más grupos Y1;
n y m son independientemente 0 o 1;
A se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -S(O)2-, -C(≥N-OR2)- y -(C(R2)2)q-, en el que q es 1, 2 o 3;
B se selecciona del grupo que consiste en -N(R2)-, -C(O)- y -(C(R3)2)r-, en el que r es 1 o 2,
con la condición de que cuando B sea -C(O)-, entonces A es -C(O)- o -(C(R2)2)q-;
X se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -S-alquilo, -S(O)2-alquilo, -S(O)2-cicloalquilo, -S(O)2-arilo,…
ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA.
(16/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R21-arilo y R21-heretoarilo; R4 y R5 se seleccionan…
ANTAGONISTAS TRICICLICOS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(03/05/2011) La sal bisulfato del compuesto:**Fórmula**
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2A.
(13/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula estructural A
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC. Clasificación: C07D409/04, C07D405/10, C07D401/12, C07D239/70, C07D403/12, C07D409/14, C07D417/06, C07D401/04, C07D409/10, C07D413/10, C07D413/12, C07D403/06, C07D233/70, C07D403/04, C07D403/10, C07D401/10, C07D401/08, C07D233/88, C07D273/00, C07D239/22, C07D403/08, C07D271/07, C07D233/46, A61P25/00, A61P9/00, A61K31/4178, A61K31/4168, C07D271/06, C07D407/10.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo; donde: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo y alquinilo; R 2 es (Ver fórmula) p es 0-4; m es 0-4; n es 0-4; R 3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halo, alcoxi, hidroxi, nitro, aminoalquilo y acilo, donde cada R 3 puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente cuando m es 2-4; cada uno de R 4 y R 5 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y halógeno; R 6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, hidroxi, hidroxialquilo,…
ANALOGOS RETRINGIDOS DE HIMBACINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(16/02/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: la línea discontinua sencilla - - - - - -______ entre los carbonos del anillo al que R 10 y R 34 están unidos representa un enlace sencillo o un doble enlace; la línea discontinua doble = = = = entre X y el carbono al que Y está unido representa un enlace sencillo o un enlace ausente; X es -O- o -NR 6 - cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; X es H, -OH o -NHR 20 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; R 16 es H, alquilo C1-C6, -NR 18 R 19 o -OR 17 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; o R 15 es H o alquilo C1-C6…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES D1/D5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde p es 0, 1 ó 2 y cuando p es 0, los carbonos a los que (V) p se muestra conectado no están unidos entre sí, sino que están unidos a hidrógeno; G es hidrógeno, halo, alquilo, alquiltio, nitro, nitrilo, hidroxi, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, trifluorometilo o trifluorometoxi; V es -CH2-; X se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo), CCF 3 y N; Y se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo) y N; R 1 es hidrógeno, alquilo, alilo, cicloalquilo o cicloalquil(alquilo); R 2 es hidrógeno o 1 a 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada R 2 independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometilo,…
ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA.
(01/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61P25/28, C07D487/14.
Compuestos que tienen la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido de R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquilo(C4-C6); X es alquileno(C2-C6) o -C(O)CH2-; Y es y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo(C1-C6) , R5- heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, , fenilo-CH(OH)-, o fenilo-C(=NOR2)-, o cuando Q es , Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y conjuntamente son o un N-óxido de dichos compuestos, R1 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6), alquilsulfínilo(C1-C6) , y alquilsulfonilo(C1-C6); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6).
DERIVADOS DEL ACIDO FENOXIFENILACETICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D319/18, A61K31/19, C07D317/60, C07C65/24, C07C59/70.
SE PRESENTAN ACIDOS FENOXIFENILACETICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA HIPERTENSION, EL FALLO RENAL POSISQUEMICO, LOS VASOESPASMOS, EL INFARTO DE MIOCARDIO, LA ISQUEMIA CEREBRAL Y CARDIACA, EL SOCK ENDOTOXICO, LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA, LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE RAYNAUD Y ASMA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI -.TRI -. Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/1988). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07K5/10.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DI-, TRI- Y TETRAPEPTIDOS INHIBIDORES DE RENINA DE FORMULA (I) (CUYAS DEFINICIONES SE CONTEMPLAN EN LA DESCRIPCION) POR SUCESIVA COPULACION DE LOS AMINOACIDOS DESEADOS Y DESPROTECCION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS MISMOS HASTA OBTENER EL PEPTIDO DESEADO, PUDIENDO REALIZARSE ASIMISMO ESTAS ETAPAS MEDIANTE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA MANTENIENDO EL GRUPO CARBOXILO DEL AMINOACIDO C-TERMINAL UNIDO A UN SUSTRATO DE RESINA Y POSTERIOR SEPARACION DE LA MISMA UNA VEZ SE HA FORMADO EL PEPTIDO. LOS PEPTIDOS ASI OBTENIDOS SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS FORMAS DE HIPERTENSION E HIPERALDOSTERONEMIA ASOCIADAS A LA RENINA ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA.
