11 inventos, patentes y modelos de GRAUBAUM,HEINZ

3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula** en las…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(09/12/2013) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, mono o polisustituido o no sustituido; arilo no sustituido o mono o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unidos mediante un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituidos o no sustituidos; o los grupos R1 y R2 forman juntos un anillo y representan CH2CH2OCH2CH2 o CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6, donde R11 representa H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, mono o polisustituido o no sustituido;…

Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides.

(05/07/2013) Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no…

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA SUSTITUIDOS.

(14/03/2012) Derivados de sulfonamida sustituidos de la fórmula general I, en la que m representa 0, 1 o 2; n representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; q representa 0 o 1; A representa N, CH-NH-, CH-CH2NH-, CH-CH2-CH2-NH o CH-CH2-CH2-CH2-NH, pudiendo los átomos de H individuales también estar sustituidos por C1-5-alquilo; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los radicales R 1 y R 2 significan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 8 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 8 igual a H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado…

DERIVADOS SUSTITUÍDOS DE OXAZOL CON EFECTO ANALGÉSICO.

(21/12/2011) Derivados sustituidos de oxazol de la fórmula general I, en la que n significa 0 o 1, R1 significa bencilo; R2 significa fenilo, sin sustituir o sustituido una vez con Cl o F o tienilo; R3 y R4 significan independientemente uno de otro fenilo, etilo o metilo, o los radicales R3 y R4 significan en común CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR9CH2CH2, (CH2)4-5 ó representando R9 bencilo, 4-F-fenilo o 4-metoxi-fenilo, R5 y R6 significan CH3, R7 y R8 significan independientemente uno de otro metilo, etilo, bencilo o fenetilo; o los radicales R7 y R8 significan CH2CH2SCH2CH2, CH2CH2OCH2CH2, (CH2)4 o (CH2)5, CH2CH2NR10CH2CH2, pudiendo estar reemplazados unos átomos individuales de H por metilo…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE CICLOHEXILMETILO.

(18/11/2011) Derivados sustituidos de ciclohexilmetilo de la fórmula general I en la que R 1 significa alquilo de C1-C8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10 saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; (CH2)mCHN-OH, (CH2)nNR 6 R 7 o (CH2)nOR 8 , representando n 0, 1, 2 ó 3 y m 0, 1 ó 2; o significa un grupo C(O)OR 9 ó CONR 10 R 11 unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede ser saturado o insaturado; R 2 significa H u OH; ó R 1 y R 2 representan en común…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS DE EFECTO ANALGÉSICO.

(15/11/2011) Derivado de ciclohexano espirocíclico de fórmula general I, donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 11 igual a H, alquilo(C1-5) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple…

PIRROLIDIN(TI)ONAS SUSTITUIDAS DE FORMA HETEROCÍCLICA EN LA POSICIÓN 3.

(09/06/2011) Pirrolidin(ti)onas sustituidas de forma heterocíclica en la posición 3 de fórmula general (I), donde R 1 y R 2 , iguales o diferentes entre sí, significan H, Br, Cl, F, I, CF3, OH, NO2, NR 5 R 6 , alquilo, alcoxi, alquiltío, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilo, heteroarilo, en cada caso ramificado o no ramificado, o forman juntos un anillo de benceno condensado, estando los anillos en caso dado sustituidos con R 1 y/o R 2 y teniendo R 1 y R 2 los significados arriba definidos, y seleccionándose R 5 y R 6 entre H, grupos alquilo o acilo; R 3 representa H, un grupo metilo o, si existe un enlace simple C-N,…

DERIVADOS DE IMIDAZOLINA SUSTITUIDOS.

(16/04/2010) Derivados de imidazolina sustituidos de fórmula general I,

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