31 inventos, patentes y modelos de GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M.

NUEVOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(30/12/2010) Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o éster de dicho compuesto, seleccionándose dicho compuesto entre: **Fórmula**

COMPUESTOS DE AZUFRE COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(13/10/2010) Un compuesto, o enantiómeros, esteroisómeros, rotámeros, tautómeros y racematos de dicho compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I:

COMPUESTOS DE PROLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(12/02/2010) Un compuesto seleccionado de: **(Ver fórmula)** y O una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto

COMPUESTOS DE LA PROLINA 3,4(CICLOPENTIL) FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(16/11/2009) Un compuesto, o los enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es H, OR8 , NR9 R10 , o CHR9 R 10 , donde R8 , R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-, alquenilo-, alquinilo-, arilo-, heteroalquilo-, heteroarilo-, cicloalquilo-, heterociclilo-, arilalquilo-, y heteroarilalquilo, o alternativamente R9 y R10 en NR9 R10 se conectan entre sí de manera que NR9 R10 forma a un heterociclilo…

COMPUESTOS NOVEDOSOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 DE VIRUS DE HEPETITIS C.

(30/10/2009) Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o éster de dicho compuesto, donde dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es H, OR 8 , NR 9 R 10 o CHR 9 R 10 , donde R 8 , R 9 y R 10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquil-, alquenil-, alquinil-, aril-, heteroalquil-, heteroaril-, cicloalquil-, heterociclil-, arilalquil- y heteroarilalquilo; A y M pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre R, OR, NHR, NRR'', SR, SO2R y halo; o A y M se conectan entre sí de tal forma que el resto: ** ver fórmula** mostrado…

DIARIL PEPTIDICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(11/08/2009) Un compuesto, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dicho compuesto, y sales, solvatos o derivados del mismo farmacéuticamente aceptables, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** en la cual X e Y son seleccionados independientemente de los restos: alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heteroarilo, arilheteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquil éter, alquil-aril éter, aril éter, alquil amino, aril amino, alquilaril amino, alquil tio, alquil-aril tio, aril tio, alquil sulfona, alquil-aril sulfona, aril sulfona, alquil-alquil sulfóxido, alquil-aril sulfóxido, alquil amida, alquil-aril amida, aril amida, alquil sulfonamida, alquil-aril sulfonamida, aril sulfonamida, alquil urea, alquil-aril urea,…

INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C QUE COMPRENDEN FRAGMENTOS N-CICLICAS P2.

(01/05/2009) Un compuesto macrocíclico, incluyendo enantiómeros; estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dicho compuesto, y las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** donde: X e Y se seleccionan independientemente entre los radicales: alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heteroarilo, arilheteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, éter alquílico, éter alquil-arílico, éter arílico, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, alquilsulfuro, alquilarilsulfuro, arilsulfuro, alquilsulfona, alquilarilsulfona, arilsulfona,…

NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R 1 se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** n es de 1 a 6; X se selecciona del grupo que consiste en O, S, y N; R 2 , R 3 , R 4 , y R 5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, Br, Cl, y F; R 5A se selecciona del grupo que consiste en a H, un grupo alquilo C1 a C6, y un grupo cicloalquilo C3 a C6; R 6 y R 7 , para cada n, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C 1 a C 4, y un anillo de cicloalquilo C 3 a C 7 formado tomando R 6 y R 7 junto con el átomo de carbono al que están unidos; R 8 se selecciona del grupo que consiste en: R 9 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C 1 a C 6, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…

INHIBIDORES DE LA DESHIDROGENASA DE 17 BETA-HIDROXIESTEROIDES DE TIPO 3 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS.

(01/03/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: X es CH o N; Y es seleccionado del grupo que consta de C, CH o N, y cuando Y es CH o N, el enlace covalente opcional (representado por la línea de puntos entre los anillos II y IV) está ausente, y cuando Y es C, está presente ese enlace covalente opcional; G es (CHR 4 )n o C(=O); R es seleccionado del grupo que consta de alquilo no sustituido, alquilo sustituido con un heterociclilo, -N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, y -OR 4 , donde dicho heterociclilo puede no estar sustituido o estar sustituido opcionalmente con uno o más restos que pueden ser iguales…

PIRAZOLOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

(01/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables en donde: R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, cicloalquilo, -NR 6 R 7 , -C(O)R 7 , -C(O)OR 6 , -C(O)NR 6 R 7 y -S(O2)R 7 , en donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada resto…

IMIDAZOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.

Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

IMIDAZOPIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS DEPENDIENTES DE CICLINAS.

(16/03/2008) Un compuesto representado por la fórmula o una sal o solvato aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que: R se elige entre el grupo consistente en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)R7, y en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, alquenilo, heterociclilo, y los restos heterociclilo cuyas estructuras se muestran inmediatamente antes para R, pueden ser no sustituidos u opcionalmente pueden estar sustituidos independiente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada resto independientemente elegido entre el grupo consistente en halógeno, alquilo, cicloalquilo,…

INHIBIDORES DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/473, A61P43/00, A61K31/4545, C07D401/04.

Una secuencia de ADN que codifica una proteína MORT-1 que comprende la secuencia de aminoácidos representada en la Figura 4, o fragmentos de la misma, todos los cuales son capaces de unirse al dominio intracelular de FAS-R.

INHIBIDORES DE LA 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 3 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P17/14, A61K31/445, A61P43/00, A61P17/00, C07D211/22, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D401/06, C07D409/14, C07D417/14, A61P15/08, A61K31/496, A61P17/10, C07D241/04, A61P5/26, A61P13/08, C07D211/48, C07D295/185, C07D211/34, C07D409/02.

Un compuesto de **Fórmula**, o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo, en el cual, R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido opcionalmente por uno a seis grupos seleccionados del grupo que consiste en: a) halógeno; b) -OCF3 o -OCHF2; c) -CF3; d) -CN; e) alquilo o R18-alquilo; f) heteroalquilo o R18-heteroalquilo; g) arilo o R18-arilo; h) heteroarilo o R18-heteroarilo; i) arilalquilo o R18-arilalquilo; j) heteroarilalquilo o R12-heteroarilalquilo; k) hidroxi, I) alcoxi; m) ariloxi; n) SO2-alquilo; o) -NR11R12; p) -N(R11)C(O)R13, q) metilendioxi, r) difluorometilendioxi; s) trifluoroalcoxi; t) -SCH3 o -SCF3; y u) -SO2CF3 o -NHSO2CF3.

NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA TRANSFERASA.

(16/06/2007) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CR 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH R 10 , - CONHCH 2 CH 2 OH, - NR 10 COOR 11, - SR 11 C(O)OR 11 , - SR 11 N(R 75 )…

NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

(01/11/2005) La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada…

INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se seleccionan independientemente de CR1 o CR2; cada uno de R1 y cada uno de R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10, -COR10, -SR10, -S(O)t R11 (en donde t es 0, 1 ó 2), N(R10)2, NO2, -OC(O)R10, -CO2R10, -OCO2R11, -CN, NR"000R" SR11C(O)OR11 -SR11N(R75)2 (con la condición de que R11 en -SR11N(R75)2 no sea -CH2-) en donde cada R75 se selecciona independientemente de H o -C(O)OR11, benzotriazol-1-iloxilo , tetrazol-5-iltio, o tetrazol-5-iltio substituido, alquinilo, alquenilo o alquilo, estando dicho grupo alquilo o alquenilo opcionalmente substituido con halo,…

FOSFATO-E HIDROXI-ESTERES DE TETRAHIDROFURANO COMO PROFARMACOS PARA EL AGENTE ANTIFUNGICO CORRESPONDIENTE.

(01/06/2005) Fosfato-e hidroxi-ésteres de tetrahidrofurano como profármacos para el agente antifúngico correspondiente. Las bases farmacéuticamente aceptables encontradas adecuadas para uso en la presente invención son las que forman sales farmacéuticamente aceptables de los compuesto antifúngicos ácidos de fórmula III e incluyen bases orgánicas e inorgánicas adecuadas. Las bases orgánicas adecuadas incluyen alquilaminas primarias, secundarias y terciarias, alcanolaminas, aminas aromáticas, aminas alquilaromáticas y aminas cíclicas. Las aminas orgánicas ejemplares incluyen las bases farmacéuticamente aceptables seleccionadas de: cloroprocaína, procaína, piperazina, glucamina, Nmetilglucamina, N, N-dimetilglucamina, etilendediamina, dietanolamina, diisopropilamina,…

TERAPIA DE COMBINACION RIBAVIRINA-INTERFERON ALFA PARA ERRADICAR EL HCV-RNA DETECTABLE EN PACIENTES CON INFECCION POR HEPATITIS C CRONICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/70, C07H19/056.

Un compuesto representado por la fórmula III **(Fórmula)** en la que al menos uno de los grupos R 500 , R 300 o R 200 está representado por la fórmula **(Fórmula)** y los otros dos de los grupos R 500 , R 300 o R 200 es H o está representado por la fórmula **(Fórmula)** en la que Q es **(Fórmula)** en la que R 51 y R 52 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), arilalquilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), arilalquilo, sustituidos con halo, OH, SH, CF3, SR 57 , OR 57 o NH2, o en la que R 51 y R 52 , tomados junto con el átomo de carbono en (C R 51 R 52 ), forman un ciclopropano, ciclobutano, ciclopentano o ciclohexano; en la que R 53 y R 54 son independientemente H, alcanoílo, alquilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo o alca- noílo; alquilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo sustituidos con halo, OH, SH, CF3, SR 57 , OR 57 ; o R 53 y R 54 son independientemente **(Fórmula)**.

COMPUESTOS DE BENZOPIRIDOCICLOHEPTANO UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/55, C07D401/04.

La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula . La presente invención se refiere también a un procedimiento de inhibición de la función de transferasa de proteína de farnesil y por consiguiente del crecimiento anormal de las células. Este procedimiento cosiste en administrar un compuesto de la fórmula a un sistema biológico. Este procedimiento inhibe en particular el crecimiento anormal de las células en mamíferos como el hombre.

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICIION DE FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, C07D401/04.

Se presentan compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup, -}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} son iguales o diferentes y cada uno se selecciona entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; T es un sustituyente seleccionado entre SO{sub,2}, R o (A); Z es O o S; n es cero o un entero entre 1 y 6; R es alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o N(R{sup,5}){sub, 2}; R{sup,5} es H, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína de farnesil y procedimientos para el tratamiento de células tumorales.

ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR UNA FORMULA SELECCIONADA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (IA) Y (IB), EN LAS CUALES X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR F Y CL; A ES CH O N; R SUB,1} ES UNA GRUPO ALQUILO (C SUB,3} A C SUB,8}) DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA SUSTITUIDO CON UNO O DOS RADICALES HIDROXI, UN ETER O UN ESTER DEL MISMO (POR EJEMPLO, UN POLIETIL ESTER, UN ESTER HETEROCICLICO, UN ESTER DE AMINOACIDO O UN ESTER DE FOSFATO DEL MISMO) O UN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO QUE RESULTAN UTILES PARA TRATAR Y/O PREVENIR INFECCIONES FUNGICAS.

ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE TANTO F O CL O UNA X ES INDEPENDIENTEMENTE F Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE CL; R{SUB,1} ES UN GRUPO ALQUILO (C{SUB,4} A C{SUB,5}) DE CADENA RECTA O RAMIFICADA SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS DE ESTER DE AMINOACIDO CONVERTIBLES IN VIVO EN UN GRUPO HIDROXIDO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCIONES FUNGICAS.

UREAS CICLICAS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA Y LACTAMAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/445.

La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) útiles para inhibir la función Ras y por lo tanto inhibir o tratar el anormal crecimiento de células, o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de éstos, en la fórmula (I) R y R{sup,2} son halo; R{sup,1} y R{sup,3} son H y halo, siempre que al menos uno sea H; W es N, CH, o C cuando el doble enlace esté presente en la posición C-11; R{sup,4} es -C(CH{sub,2}){sub,n}-R{sup ,5} o (II); R{sup,5} es (III); R{sup,6} es R{sup,5} o (IV); Z{sup,1} y Z{sup,2} se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en =O y =S; n es 1-6 y n{sub,1} es 0, ó 1.

NUEVAS N-CIANOIMINAS TRICICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, A61K31/435, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/04.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE N - CIANOIMINA TRICICLICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFERASA DE FARNESIL - PROTEINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR TANTO INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE DICHO NUEVO COMPUESTO A UN SISTEMA BIOLOGICO. PARTICULARMENTE, EL CITADO PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO EL HOMBRE.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (8-CLORO-3,10-DIBROMO-6 ,11-DIHIDRO-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-IL)-1-PIPERIDINA.

(16/07/2003) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende: I. separar los atropisómeros de: **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa por HPLC; y reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; o II. separar los atropisómeros de **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de…

ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/495, A61K31/66, C07D521/00, C07F9/6558.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE LAS X PUEDEN SER AMBAS F O CL O UNA X ES INDEPENDIENTEMENTE F Y LA OTRA ES CL; R{SUB,1} ES UN GRUPO ALQUILO (C{SUB,3}-C{SUB,8}) DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA SUSTITUIDO POR UNA O DOS MITADES HIDROXI; TAMBIEN SE DESCRIBEN UN ETER O ESTER DEL MISMO (P. E. POLIESTERESTER O ESTER FOSFATO), SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA TRATAR Y/O PREVENIR INFECCIONES FUNGICAS.

ANTIMICOTICOS DE TETRAHIDROFURANO TRI-SUSTITUIDO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41, C07D405/06, C07D249/12, C07D295/08, C07D207/09.

SE PRESENTA UN COMPUESTO ANTIFUNGAL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE F O CL O UNA X ES F Y LA OTRA ES CL; Y = (A); (B); (C); (D); (E); (F); O (G); R' ALQUILO C1-C10; ALQUENILO C2-C10; ALQUINILO C2-C10; CICLOALQUILO C3-C8 O CH2R2; R2 = PERHALOALQUILO C1-C3; CI2R3; *CH(OR4)CH2OR4 O CH2N(R5); R3 = ALQUILO INFERIOR O H; R4 = R3 O (CH2)2OR3; R5 = ALQUILO INFERIOR; Z = H O ALCANOILO C1-C5 Y LOS CARBONOS CON UN ASTERISCO (*) TIENEN LA CONFIGURACION ABSOLUTA DE R O S; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y UN METODO PARA TRATAR O EVITAR LAS INFECCIONES FUNGALES EN MAMIFEROS UTILIZANDO ESTOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS ANTIVIRALES ORALMENTE ACTIVOS.

(16/10/1999) SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) AR1-O-M-OAR2 EN DONDE AR1 Y AR2 SON INDEPENDIENTEMENTE FENIL SUSTITUIDO O PIRIDINIL SUSTITUIDO, LOS SUSTITUYENTES SOBRE DICHO FENIL O PIRIDINIL SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE 1, 2 O 3 DE ALCOXIDO C1-C10, ALQUIL C1-C10, HALOGENO, CARBAMIL, DIALQUILCARBAMIL, ALCOXICARBONIL C1-C10, OXAZOIL, Y ALQUIL C1-C10 SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALCOXIDO C1-C10, HIDROXIDO O ALCOXICARBONIL C1-C10; M ES M-1, M-2, M-3 O M-4, ALQUILENO C4-C8, ALQUENILENO C4-C8 O ALQUINILENO C4-C8; O ES OXIGENO; R' ES ALQUIL C1-C3 O H; A ES OXIGENO O SULFURO; Q SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, ALQUIL C1-C6, PERHALOALQUIL C1-C6, ALQUILTIO C1-C6,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS ANTIMICOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, C12P7/62, C07D307/12.

LO QUE SE DESCRIBE ES UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUIRALES DE FORMULA (I) EN DONDE: X{SUP,1} Y X{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE F O CL; Y E ES -SO{SUB, 2}R{SUP,2}, EN DONDE R{SUP,2} ES ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, -C{SUB, 6}H{SUB, 4}CH{SUB, 3} O -CF{SUB, 3}; SU ENANTIOMERO Y RACEMATOS DEL MISMO, UTILES EN LA SINTESIS DE ANTIFUNGICOS DE AZOL TETRAHIDROFURANO. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) O (III) EN DONDE: X{SUP,1} Y X{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE F O CL; B REPRESENTA -C(O)Q{SUP,*} O -CH{SUB, 2}OR'; Q{SUP,*} REPRESENTA UN GRUPO QUIRAL AUXILIAR; R'' REPRESENTA UN GRUPO DE PROTECCION HIDROXI; Y A REPRESENTA CL, BR, I, TRIAZOLILO O IMIDAZOLILO.

ORETANOS Y TETRAHIDROFURANOS TRI Y TETRASUSTITUIDOS Y SUS INTERMEDIARIOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1995). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/415, A61K31/38, C07D409/14, C07D405/06, C07D473/10.

ESTA INVENCION TRATA DE ACETANOS TRI Y TETRA SUSTITUIDOS DE LA FORMULA(I) POR G; (-+) CIS Y (+-)TRANS - 2 - [4 - (4 ISOPROPILPIPERACINA - 1 - ILO)FENOXI)METILO] - 4 - (2,4 DIHALOFENILO) - 4 - 911H - 1,2,4 - TRIAZOL - 1 ILO)METILO]OXETANO Y TETRAHIDROFURANOS TRI Y TETRASUSTITUIDOS, Y SUS DERIVADOS RELACIONADOS QUE TENGAN ACTIVIDADES ANTIALERGICAS Y ANTIHONGOS , SU COMPOSICION FARMACEUTICA, METODOS PARA SU USO EN TRATAMIENTO O PREVENCION DE INFECCIONES SUSCEPTIBLES DE HONGOS Y REACCIONES ALERGICAS EN UN HUESPED INCLUYENDO LOS ANIMALES DE SANGRE CALIENTE ASI COMO LOS HUMANOS.

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