INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C QUE COMPRENDEN FRAGMENTOS N-CICLICAS P2.
Un compuesto macrocíclico, incluyendo enantiómeros; estereoisómeros,
rotámeros y tautómeros de dicho compuesto, y las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** donde: X e Y se seleccionan independientemente entre los radicales: alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heteroarilo, arilheteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, éter alquílico, éter alquil-arílico, éter arílico, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, alquilsulfuro, alquilarilsulfuro, arilsulfuro, alquilsulfona, alquilarilsulfona, arilsulfona, alquil-alquilsulfóxido, alquil-arilsulfóxido, alquil-amida, alquil-arilamida, arilamida, alquilsulfonamida, alquil-arilsulfonamida, arilsulfonamida, alquilurea, alquil-arilurea, arilurea, alquilcarbamato, alquil-arilcarbamato, arilcarbamato, alquil-hidrazida, alquil-arilhidrazida, alquilhidroxamida, alquil-arilhidroxamida, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquil-carbonilo, arilcarbonilo, heteroalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, alcoxi-carbonilo, ariloxi-carbonilo, heteroariloxicarbonilo, alquilamino-carbonilo, arilaminocarbonilo, heteroaril-aminocarbonilo o una combinación de los mismos, con la condición de que X e Y pueden estar opcionalmente sustituidos adicionalmente con radicales seleccionados del grupo que consiste en aromático, alquilo, alquilarilo, heteroalquilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, éter alquílico, éter alquil-arílico, alquilsulfuro, alquilarilsulfuro, alquilsulfona, alquilarilsulfona, alquilamida, alquil-arilamida, alquilsulfonamida, alquilaminas, alquil-arilaminas, alquil-arilsulfonamida, alquilurea, alquil-arilurea, alquilcarbamato y alquil-arilcarbamato; R 1 = COR 5 o B(OR)2, donde R 5 = H, OH, OR 8 , NR 9 R 10 , CF3, C2F5, C3F7, CF2R 6 , R 6 , COR 7 donde R 7 = H, OH, OR 8 , CHR 9 R 10 , o NR 9 R 10 , donde R 6 , R 8 , R 9 y R 10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, CH (R1'' )COOR11 , CH(R1'' )CONR12R13 , CH(R1'' )CONHCH(R2'' )COOR11 , CH(R1'' )CONHCH(R2 )CONR12R13 , CH(R1'' ) CONHCH(R2'' )R'', CH(R1'' )CONHCH(R2'' )CONHCH(R3'' )COOR11 , CH(R1'' )CONHCH(R2'' )CONHCH(R3'' ) CONR12R13 , CH(R1'' )CONHCH(R2'' )CONHCH(R3'' )CONHCH(R4'' )COOR11 , CH(R1'' )CONHCH(R2'' )CONHCH (R3'' )CONHCH(R4'' )CONR12R13 , CH(R1'' )CONHCH(R2'' )CONHCH(R3'' )CONHCH(R4'' )CONHCH(R5'' )-COOR11 , H(R1'' )CONHCH(R2'' )CONHCH(R3'' )CONHCH(R4'' )CONHCH-(R5'' ) CONR12R13 , donde R1'' , R2'' , R3'' , R4'' , R5'' , R 11 , R 12 , R 13 , y R'''' se seleccionan independientemente entre un grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquil-arilo, alquil-heteroarilo, aril-alquilo y heteroaralquilo; Z se selecciona entre O, N, o CH; W puede estar presente o ausente, y si W está presente, W se selecciona entre C=O, C=S, o SO 2; Q puede estar presente o ausente, y cuando Q está presente, Q es CH, N, P, (CH2)p, (CHR)p, (CRR'')p, O, NR, S, o SO 2; y cuando Q está ausente, M también está ausente, y A está unido directamente a X; A es O, CH 2, (CHR) p, (CHR-CHR'') p, (CRR'') p, NR, S, SO 2 o un enlace; E es CH, N o CR, o un enlace doble hacia A, L o G; G puede estar presente o ausente, y cuando G está presente, G es (CH 2) p, (CHR) p, o (CRR'') p,; y cuando G está ausente, J está presente y E está conectado directamente al átomo de carbono donde también se conectó G; J puede estar ausente o presente, y cuando J está presente, J es (CH 2) p, (CHR) p, o (CRR'') p, SO 2, NH, NR o O; y cuando J está ausente, G está presente y E está conectado directamente a N; L puede estar presente o ausente, y cuando L está presente, L es CH, CR, O, S o NR; y cuando L está ausente, M puede estar ausente o presente, y si M está presente estándo ausente L, M está unido directamente e independientemente a E, y J está unido directamente e independientemente a E; M puede estar presente o ausente, y cuando M está presente, M es O, NR, S, SO2, (CH2)p, (CHR)p (CHR-CHR'')p, o (CRR'')p; p es un número de 0 a 6; y R, R'', R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C10; alquenilo C 2-C 10; cicloalquilo C 3-C 8; heterocicloalquilo C 3-C 8, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, amido, éster, ácido carboxílico, carbamato, urea, cetona, aldehído, ciano, nitro; átomos de oxígeno, nitrógeno, azufre, o fósforo numerándose dichos átomos de oxígeno, nitrógeno, azufre, o fósforo de cero a seis; (cicloalquil)alquilo y (heterocicloalquil)alquilo, donde dicho cicloalquilo está formado por tres a ocho átomos de carbono, y cero a seis átomos de oxígeno, nitrógeno, azufre, o fósforo átomos, y dicho alquilo tiene de uno a seis átomos de carbono; arilo; heteroarilo; alquil-arilo; y alquil-heteroarilo; pudiendo estar sustituidos opcionalmente dichos radicales alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, refiriéndose dicho término "sustituido" a la sustitución opcional y adecuada con uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, heterocíclico, halógeno, hidroxi, tio, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, amido, éster, ácido carboxílico, carbamato, urea, cetona, aldehído, ciano, nitro, sulfonamida, sulfóxido, sulfona, sulfonilurea, hidrazida, e hidroxamato.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.
Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., GANGULY, ASHIT, VIBULBHAN, BANCHA, SAKSENA,ANIL, CHEN,KEVIN,X, ARASAPPAN,ASHOK, VENKATRAMAN,SRIKANTH, PAREKH,TEJAL,N, GU,HAINING, JAO,EDWIN, YAO,NANHUA,H, PRONGAY,ANDREW,J, MADISON,VINCENT,S.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 31 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- A61K38/06 A61K 38/00 […] › Tripéptidos.
- A61K38/07 A61K 38/00 […] › Tetrapéptidos.
- A61K38/08 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07K14/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Togaviridae, p. ej. Flavivirus, virus de la peste, virus de la fiebre amarilla, virus de la hepatitis C, virus de la encefalitis japonesa.
- C07K5/062 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/065 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
- C07K5/087 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
- C07K5/107 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
- C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.
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