47 inventos, patentes y modelos de GARST, MICHAEL, E.

(01/07/2020) Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II, sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: a es 1 y b es 0; R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12; R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno,…

(19/02/2020) Compuesto seleccionado de: N-[2-(bencilsulfinil)-5-cloropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{5-cloro-2-[(piridin-3-ilmetil)tio]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfinil)piridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfonil)piridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{2-[(3-aminobencil)sulfonil]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfinil)-5-fluoropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfonil)-5-fluoropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{2-[(3-aminobencil)sulfanil]-5-cloropiridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfinil)-5-metilpiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfonil)-5-metilpiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{5-cloro-2-[(2-metilpiridin-3-il)oxi]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; …

(12/02/2020) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: cada R1, R2, R4 y R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, halógeno, -S(O)2NR10R11, -NR12R13, -S(O)pR14, -C(O)R15, -SR16 y -OR16; en el que cada uno de dicho sustituyente alquilo se selecciona independientemente de uno o más R20; cada uno de dicho sustituyente cicloalquilo se selecciona independientemente de uno o más R21; cada uno de dicho sustituyente heterociclo se selecciona independientemente…

(05/02/2020) Compuesto de Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en la mejora de la visión en pacientes con pérdida de visión, **(Ver fórmula)** en donde R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en donde "alquilo" es un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales o ramificados o combinaciones de los mismos, que pueden estar sustituidos opcionalmente por grupos amino, grupos arilo, halógenos, y en donde un metileno (-CH2-) puede sustituirse por carbonilo, -NH-, carboxilo, amida, azufre o por oxígeno, y "heterociclo"…

(03/05/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I, enantiómeros individuales, diastereoisómeros individuales, tautómeros individuales, iones dipolares individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: n es 0 o 1; R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, halógeno, -SR11, -CF3 o S(O)2R16; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir o -CH2R19;**Fórmula** C(O)N(H)(CN), -S(O)2NHS(O)2R25, -C(O)N(H)S(O)2R19, -S(O)2R16 o -P(O)R17R18; R8 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir; R9 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir,…

(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de: ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético; ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico; ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético; ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…

(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15; R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…

(10/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es halógeno, -CF3 o -S(O)nR8; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido; R3 es H, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8…

(27/03/2019) Una composición que comprende un compuesto de Fórmula I para usar en un método de tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad en un paciente humano que necesita dicho tratamiento, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición que comprende un compuesto de Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en donde "alquilo" significa un resto alcano monovalente…

(25/10/2018) Composición para su uso en el tratamiento de enfermedades de la piel y afecciones de la piel en un paciente humano que necesita tal tratamiento por aplicación dermatológica tópica de una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición que comprende un compuesto según la fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos;**Fórmula** en la que R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en la que "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales o ramificados o combinaciones de los mismos, que pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos…

(01/10/2018) Composición que comprende un compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en la reducción de la presión intraocular en un ojo afectado de un paciente humano que necesita este tratamiento, mediante administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición;**Fórmula** en la que R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en la que "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales o ramificados o combinaciones de los mismos, que pueden…

(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H; R3 es C-R7; R4 es C-R8; R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre los siguientes compuestos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido iso-butírico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 2,2-dimetil-propiónico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido acético; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido benzoico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 3-metil-butírico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 3-fenil-propiónico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 2-amino-3-metil-butírico;…

(13/07/2016) Una composición que comprende un compuesto que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para ser usados para rebajar la presión intraocular en un ojo afectado de un paciente humano que necesita este tratamiento, administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición;**Fórmula** en la cual R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H; alquilo C1-10; un heterociclo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros aromático o no aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O o N o S o sus combinaciones; o un grupo arilo monocíclico o…

(13/07/2016) Una composición que comprende un compuesto de Fórmula I para usar en un método de tratamiento de enfermedades retinianas en un paciente humano que necesita dicho tratamiento, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición que comprende un compuesto de Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en donde "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales…

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

(04/06/2014) Un modulador selectivo del subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C que se representa por la siguiente fórmula, para su uso en un método para tratar el dolor crónico, dolor visceral, dolor corneal, dolor neuropático, glaucoma, neuropatías isquémicas y otras enfermedades neurodegenerativas: donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, flúor, cloro, y metilo; Ar es un grupo arilo seleccionado entre benceno y piridina, donde dicho grupo arilo puede unirse al resto anterior en cualquier posición y donde dicho grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido con cualquier grupo funcional seleccionado entre grupos alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alquiloxi C1-7, hidroxilo, halógeno, nitro, nitrilo, trifluorometilo, amino, tiol y carboxi,…

(03/10/2012) Un compuesto que tiene una estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o un tautómero o un complejo no covalente del mismo; en el que X es O, S, o NH; y A es un sistema de anillos bicíclicos condensados que comprende: un resto de anillo alquilo C3-5 condensado con un anillo heteroaromático de seis miembros que tiene 1 o 2heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N, O, o S; en el que el resto de anillo alquilo forma el enlace representado como A-N en la estructura, teniendo dicho resto deanillo alquilo 0 o 1 sustituyentes alquilo C1-4; y el anillo heteroaromático tiene de 0 a 3 sustituyentes que consisten independientemente…

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula en donde A es fenilo que tiene 0, 1, 2 o 3 sustituyentes; y B es quinolinilo que tiene un anillo fenilo que se une al resto de la molécula, y 0, 1, 2 o 3 sustituyentes; en donde cada sustituyente consiste independientemente de 0 a 8 átomos de carbono, de 0 a 3 átomos de oxígeno,de 0 a 3 átomos de halógeno, de 0 a 2 átomos de nitrógeno, de 0 a 2 átomos de azufre y de 0 a 24 átomos dehidrógeno.

(27/04/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que una línea de trazos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional de ácido carboxílico, ácido sulfónico, o ácido fosfónico; o una amida o éster del mismo que comprende desde 1 hasta 12 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende desde 1 hasta 12 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2-CH=CH-(CH2)3-, o -CH2-C≡C-(CH2)3-, en la que 1 ó 2 carbonos pueden estar substituidos con S o O; B es hidrógeno, hidrocarbilo de C1-6, CN, CO2H, o -(CH2)mX(CH2)pH, en la que m es al menos 1 y la suma de m y p es desde 1 hasta 5; X es S o O; J es H, CH3, o CF3; D es un enlace covalente, CH2, O, o S;…

(04/11/2010) Un compuesto que tiene la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;Y es un ácido carboxílico o un éster del mismo que comprende de 0 a 12 átomos de carbono; A es -S(CH2)3SCH2-; B es hidrógeno o -CH2OH; J es H o CH3; y E es -CH2R o -R en la que R es naftilo, benzotienilo o fenilo

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o isómeros de los compuestos de fórmulas 2 y 3 en las que los grupos OCH3 y HF2CO están unidos respectivamente a la posición 6 del anillo de bencimidazol, y en las que R representa los grupos seleccionados de fórmulas (i) a (viii); la línea de puntos representa en enlace que conecta el grupo R con el grupo SO2, Y es un grupo alquilo disustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 8 carbonos, o Y es N; R1 y R2 son independientemente H, un grupo alquilo di- o trisustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 12 carbonos, incluyendo 1 ó 2 grupos R5, o un esqueleto hidrocarburo saturado de cadena lineal o cadena ramificada que no tiene más…