Derivados de aminoácidos sustituidos con N-urea como moduladores del receptor de péptido formilado.

Un compuesto representado por la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde:

R1 es halógeno, -CF3 o -S(O)nR8;

R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido;

R3 es H, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido;

R4 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido;

R5 es H, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido;

R6 es H, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido;

R7 es H, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido;

R8 es hidrógeno, CF3 o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; y

n es 0, 1 o 2,

en donde el sustituyente opcional de un alquilo se selecciona de átomos de halógeno, grupos hidroxilo, grupos cicloalquilo, grupos amino, grupos heterocíclicos, grupos arilo, grupos ácido carboxílico, grupos ácido fosfónico, grupos ácido sulfónico, grupos ácido fosfórico, grupos nitro, grupos amida, grupos sulfonamida, grupos sulfato, grupos sulfuro, grupos sulfonato, grupos sulfóxido, grupos fosfonato, grupos fosfato, grupos ciano, grupos nitro, grupos éter, grupos éster, grupos aldehído y grupos cetona;

en donde el sustituyente opcional de un cicloalquilo se selecciona de átomos de halógeno, grupos alquilsulfonilo C1-8, grupos alquilsulfóxido C1-8, grupos sulfonamida, grupos nitro, grupos ciano, grupos -O-alquilo C1-8, grupos -S-alquilo C1-8, grupos alquilo C1-8, grupos alquenilo C2-6, grupos alquinilo C2-6, grupos cetona, grupos alquilamino, grupos amino, grupos arilo, grupos cicloalquilo C3-8 y grupos hidroxilo;

en donde el sustituyente opcional de un cicloalquenilo se selecciona de átomos de halógeno, grupos sulfonilo, grupos sulfóxido, grupos nitro, grupos ciano, grupos -O-alquilo C1-6, grupos -S-alquilo C1-6, grupos alquilo C1-6, grupos alquenilo C2-6, grupos alquinilo C2-6, grupos cetona, grupos alquilamino, grupos amino, grupos arilo, grupos cicloalquilo C3-8 y grupos hidroxilo;

en donde el sustituyente opcional de un alquenilo se selecciona de grupos alquilo y átomos de halógeno;

en donde el sustituyente opcional de un heterociclo se selecciona de átomos de halógeno, grupos sulfonilo, grupos sulfóxido, grupos nitro, grupos ciano, grupos -O-alquilo C1-6, grupos -S-alquilo C1-6, grupos alquilo C1-8, grupos alquenilo C2-6, grupos alquinilo C2-6, grupos cetona, grupos alquilamino, grupos amino, grupos arilo, grupos cicloalquilo C3-8 y grupos hidroxilo;

y en donde el sustituyente opcional de un arilo se selecciona de átomos de halógeno, grupos alquilsulfonilo C1-6, grupos alquilsulfóxido C1-6, grupos sulfonamida, grupos ácidos carbocíclicos, grupos carboxilato de alquilo C1-6 (éster), grupos amida, grupos nitro, grupos ciano, grupos -O-alquilo C1-6, grupos -Salquilo C1-6, grupos alquilo C1-6, grupos alquenilo C2-6, grupos alquinilo C2-6, grupos cetona, aldehídos, grupos alquilamino, grupos amino, grupos arilo, grupos cicloalquilo C3-8 y grupos hidroxilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/046203.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., DUONG, TIEN, T., DONELLO,JOHN,E, VISWANATH,VEENA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/17 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N — C(O) — N o N — C(S) — N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07C275/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07C275/30 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.

PDF original: ES-2708571_T3.pdf

 

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