47 inventos, patentes y modelos de GARST, MICHAEL, E. (pag. 2)
COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.
(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…
METODO PARA PREPARAR ESTERES DE ACIDOS HALONICOTINICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/2004). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: C07D409/06, C07D213/79, C07D213/80.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE PREPARACION DE 6-HALONICOTINATO, DONDE DICHO GRUPO HALO ES CLORO O YODO. DICHO METODO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 6-HALONICOTINICO CON TRIETIL ORTOACETATO, PARA PRODUCIR EL ETIL-6-HALONICOTINATO.
USO DE 2-(2-ALQUILFENILAMINO)OXAZOLINAS Y -TIAZOLINAS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO CON EFECTO ALFA 2 ADRENERGICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2003). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/425, A61K31/42.
UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ANIMALES DE LAS ESPECIES MAMIFERAS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA TRATAR ENFERMEDADES Y CONDICIONES QUE NORMALMENTE RESPONDEN AL TRATAMIENTO CON AGENTES ADRENERGICOS ALFA{SUB,2}, CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO DE AGENTE ADRENERGICO ALFA{SUB,2} UNO O MAS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE X ES O, S O NH; N ES UN ENTERO CON LOS VALORES DE 0, 1 O 2; CUANDO N ES 0 ENTONCES R{SUB,1} ES ALQUILO BAJO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y R{SUB,2} ES H O ALQUILO BAJO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO;; CUANDO N ES 1 O 2, ENTONCES R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON METILENO (CH{SUB,2}) O METILENO SUSTITUIDO CON UN GRUPO R{SUB,5} DONDE R{SUB,5} ES ALQUILO BAJO DE 1 A 6 CARBONOS; R{SUB,3} Y R{SUB,4} INDEPENDIENTEMENTE SON H O ALQUILO BAJO CON 1 A 6 CARBONOS; R{SUB,6} ES H O ALQUILO BAJO DE 1 A 6 CARBONOS.
PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
(01/10/2003) Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente…
USDO DE DERIVADOS DE (2-IMIDAZOLIN-2-ILAMINO)QUINOXALINA.
(16/06/2003) METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN MAMIFERO QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA PARA PROPORCIONAR EL EFECTO TERAPEUTICO DESEADO EN EL MAMIFERO, DE UN COMPUESTO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE SE COMPONE DE AQUELLOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), Y SALES ACIDAS DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO Y MEZCLAS DEL MISMO, EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO POR RADICALES ALQUILO QUE CONTIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y RADICALES ALCOXI QUE CONTIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EL GRUPO 2-IMIDAZOLIN-2-ILAMINO PUEDE ESTAR EN CUALQUIERA DE LAS POSICIONES 5-,6-,7 U 8 DEL NUCLEO DE QUINOXALINA,…
DERIVADOS 2-ALQUENILICOS DE ACIDO CICLOPENTAN(EN)OICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION OCULAR.
(16/08/2002) LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PROSTAGLANDINAS MODIFICADAS POR UNA CADENA OMEGA COMO HIPOTENSIVOS OCULARES. LOS DERIVADOS UTILIZADOS SEGUN LA INVENCION QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I): EN LA QUE LOS SEGMENTOS DE RAYADO SENCILLO REPRESENTAN ENLACES AL ; LOS SEGMENTOS ONDULADOS REPRESENTAN UN ENLACE AL O BE ; LAS LINEAS DE RAYAS REPRESENTAN UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; X SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN - OR Y N(R 2 ); Y ES = O O REPRESENTA 2 RADICALES HIDROGENO, CON LA CONDICION DE QUE Y REPRESENTE 2 RADICALES HIDROGENO CUANDO X SEA OH; R ES HIDROGENO O UN RADICAL INFERIOR QUE TIENE HASTA SEIS ATOMOS DE CARBONO; R ES = O O HIDROXI; M ES = 0, 2, 4 O 6 CON LA CONDICION DE QUE M NO SEA 4 CUANDO…
NUEVOS ALCOHOLES 7-(CICLOPENTILO SUSTITUIDO EN 5) Y (CICLOPENTENILO SUSTITUIDO EN 5)-HEPTILICOS, HEPTILAMINAS Y AMIDAS DE ACIDO HEPTANOICO, Y METODO DE DISMINUIR LA PRESION INTRAOCULAR EN EL OJO DE UN MAMIFERO POR ADMINISTRACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2002). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE O LA AUSENCIA DE UN ENLACE, LAS LINEAS ONDULADAS REPRESENTAN ENLACES QUE TIENEN CONFIGURACION CIS O TRANS; R1 REPRESENTA H, O CO-R2 EN DONDE R2 ES ALQUIL INFERIOR C1-C16, ARILO CARBOCICLICO O ARILO HEROCICLICO; O UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR SUBSTITUIDO CON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; X REPRESENTA CONR3R4, CH2OH,CH2OR5, CH2O-COR6 Y CH2-NR3R4, EN DONDE R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO INFERIOR, R5 ES ALQUILO INFERIOR C1C6, Y R6 ES ALQUILO INFERIOR C1-C6, ARILO CARBOCICLICO O ARILO HETEROCICLICO; O UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR SUBSTITUIDO CON ARILO CARBOCICLICO O ARILO HETEROCICLICO, Y N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 8; LOS COMPUESTOS SON CAPACES DE HACER DESCENDER LA PRESION INTRAOCULAR EN EL OJO DE UN MAMIFERO.
DERIVADOS BICICLICOS CON CONFORMACION RIGIDA Y DE ADAMANTANO UTILES COMO AGENTES BLOQUEADORES ALFA-2-ADRENERGICOS.
(16/06/2002) UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE: EL ANILLO A ES UNO DE LOS CINCO ANILLOS MULTICICLICOS ALTERNATIVOS MOSTRADOS, EN DONDE LA LINEA DISCONTINUA ADYACENTE A UN ENLACE DOBLE, INDICA QUE EN ESA POSICION PUEDE ESTAR PRESENTE UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R1 ES 2-OXAZOLINA, 2-IMIDAZOLINA O 2-TIAZOLINA; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIFICADO, O ALQUENILO INFERIOR DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIDICADO, UN ANILLO CICLOALIFATICO DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO OPCIONALMENTE MONO O DISUSTITUIDO CON HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXI DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, O METILENDIOXIFENILO; O UN ESTEREOISOMERO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DE RECEPTORES AL2 ADRENERGICOS, Y POR TANTO SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO O PALIACION…
DERIVADOS NO ACIDOS 2-CICLOALQUILICOS O ARILALQUILICOS DEL ACIDO CICLOPENTANOHEPTANOICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2002). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/557.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS 2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 CON GRUPOS HALO, METILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, AMIDO, AZIDO, OXIMA, CIANO, TIOL, ETER O TIOETER, P. EJ., UN ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO 1-OH, DERIVADO DE 2-(CICLOALQUILO O ARILALQUILO). LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES, Y SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA. ADEMAS, LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE CICLOPENTANO HEPTANOICO DE ESTA INVENCION SON RELAJANTES DE MUSCULOS LISOS CON AMPLIA APLICACION EN SISTEMICA HIPERTENSIVA Y ENFERMEDADES PULMONARES; RELAJANTES DE MUSCULO LISO CON APLICACION EN ENFERMEDAD GASTROINTESTINAL, REPRODUCCION, FERTILIDAD, INCONTINENCIA, SHOCK, ETC.
DERIVADOS AROMATICOS DE 2-AMINO-IMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA-2A.
(16/11/2001) COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON AGONISTAS SELECTIVOS DE {AL}{SUB,2A} Y METODOS PARA ESTIMULAR DE FORMA SELECTIVA ADRENOCEPTORES DE {AL}{SUB,2A} PARA EFECTOS TERAPEUTICOS EN UN MAMIFERO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUB,1} ES ALQUILO O ALQUENILO DE 1 A 4 CARBONOS, CICLOPROPILO, CL, BR, I, -OR{SUB,4}, -SR{SUB,4}, NR{SUB,4}R{SUB,4} O -SI(R{SUB,4}){SUB,3} EN DONDE R{SUB,4} REPRESENTA ALQUILO O ALQUENILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ES HIDROGENO, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE CONSTA DE R{SUB,1} E HIDROGENO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} TOMADOS JUNTOS A PARTIR DE UN ANILLO FUNDIDO CON…
METODOS DE UTILIZACION DE DERIVADOS DE (2-IMIDAZOLIN-2-ILAMINO) QUINOXALINA.
(16/08/2001) UN METODO DE TRATAMIENTO DE UN MAMIFERO COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA PARA PROPORCIONAR LOS EFECTOS TERAPEUTICOS DESEADOS EN EL MAMIFERO DE UN COMPUESTO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN AQUELLOS QUE TIENEN LA FORMULA , ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN ADICION A SALES Y MEZCLAS CONSIGUIENTES, EN LA QUE R1 Y R4 SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN H Y RADICALES ALQUILOS QUE TIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; LOS R2S SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DESDE H O RADICALES ALQUILOS QUE TIENEN DE 1 A 4 ATONOS DE CARBONO O SON, JUNTOS, OXO; EL GRUPO 2 Y R7 ESTAN SITUADOS CADA UNO EN UNA DE LAS POSICIONES…
REDUCCION MEJORADA POR METAL EN DISOLUCION A BASE DE LITIO Y AMINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2001). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: C07C319/02, C07B31/00, C07C13/28, C07C29/132, C07C231/08, C07C209/52, C07C5/11.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION O EXFOLIACION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO ORGANICO SUSCEPTIBLE A UNA REDUCCION CON METALES DISOLVENTES QUE CONSISTE EN EXPONER EL COMPUESTO ORGANICO A UNA SOLUCION DE LITIO EN UNA POLIAMINA QUE CONTENGA AL MENOS DOS GRUPOS AMINO, SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN GRUPOS AMINO PRIMARIOS Y SECUNDARIOS Y MEZCLAS DE LOS MISMOS, EJ. ETILENDIAMINA Y R - NH 2 , QUE CONTENGA OPCIONALMENTE UN ALCOHOL DE ALQUILO INFERIOR, SELECCIONANDOSE R DEL GRUPO QUE CONSISTE EN ETILO, PROPILO Y BUTILO, INCLUIDOS TODOS LOS ISOMEROS DE CADENA LINEAL Y RAMIFICADA DE LOS MISMOS, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO SUFICIENTE PARA QUE TENGA LUGAR LA REDUCCION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4,4-DIALQUIL-6-HALO-CROMANOS O TIOCROMANOS UTILES COMO INTERMEDIOS FARMACEUTICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2001). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: C07D311/74, C07D335/06.
SE REVELA UN PROCESO PARA PREPARAR INTERMEDIARIOS UTILES EN LA FABRICACION DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD PARECIDA AL ACIDO RETINOICO. LOS INTERMEDIARIOS SON CROMADOS Y TIOCROMADOS HALOGENADOS DE FORMULA (I) MOSTRADOS ARRIBA Y SON PREPARADOS MEDIANTE LA ALQUILACION DE UN FENOL O TIOFENOL CON UN COMPUESTO DE ALQUENO (LOS MATERIALES DE SALIDA MOSTRADOS EN LA FORMULA DE ARRIBA), CICLIZACION Y HALOGENACION. EN LA FORMULA LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGUIENTES SIGNIFICADOS: R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON ALQUILO DE C{SUB,1} HASTA C{SUB,4}, R{SUB,3} ES H O ALQUILO DE C{SUB,1} HASTA C{SUB,4}, X ES OXIGENO O AZUFRE, Y ES UN GRUPO DE SALIDA Y Z ES CLORO, BROMO O YODO.
4-(1-HIDROXI-, 1-ACILOXI-, O 1-CARBAMOILOXI)-5-HIDROXI-2(5H)-FURANONAS 2- Y 5-ALQUIL Y FENIL SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(01/02/1999) SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE FURANONA ANTIINFLAMATORIA, DONDE R1 ES INDEPENDIENTEMENTE H, FENILO, FENILO ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO, FENILO HALOGENO SUSTITUIDO, O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y N ES UN ENTERO CON VLORES DE 1 O 2, Y DONDE CUANDO N ES 1 EL GRUPO R1 SE UNE TANTO A LA POSICION 3 COMO A LA 5 DE LA 2-FURANONA, CUANDO N ES 2 R1 SE UNE A AMBAS POSICIONES 3 Y 5, CON LA PREVISION DE QUE CUANDO N ES 1 R1 NO ES H; Y1 ES H, ALQUILO, DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO, ALQUIL C1-C20 FENILO, ALQUENILO C1-C20 CON UNO O MAS ENLACES OLEFINICOS, PO(OH)2, PO(OH)OR2, PO(OH)R2, PO(OR)2, DONDE R2 ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO, FENILO, O FENILO HALOGENO SUSTITUIDO O…
FURANONAS ANTIINFLAMATORIAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/365, C07D409/06, C07D307/32, C07D307/60.
NUEVAS FURANONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, INMUNOSUPRESORA Y ANTI-PROLIFERATIVA Y SON UTILES PARA TRATAR PSORIASIS Y MODIFICAR LA HOMEOSTASIS DE CALCIO.