14 inventos, patentes y modelos de FLYGARE, JOHN, A.

(24/04/2019) Un conjugado de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R2a y R22a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (ia)**Fórmula** (ib)**Fórmula** (ic)**Fórmula** (id)**Fórmula** (ie)**Fórmula** (if)**Fórmula** R7a y R17a se seleccionan independientemente de metilo y fenilo; Y se selecciona de las fórmulas A1, A2, A3, A4, A5 y A6:**Fórmula** L es un enlazador conectado a un agente de unión celular; CBA es el agente de unión celular; n es un número entero seleccionado en el intervalo de 0 a 48; RA4 es un grupo alquileno C1-6; bien (a) R10 es H y R11 es OH, ORA, donde RA es alquilo C1-4;…

(19/01/2016) Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula** las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente de halo o dihalo; en donde RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H, y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; Y se entre un enlace sencillo y un grupo de las fórmulas A1 o A2:**Fórmula** en donde N muestra…

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

(31/12/2014) Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc) Ant-L-(Z)m-X (IIc) en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica la unión a L; L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, - N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-, y las estructuras:**Fórmula** X es un grupo funcional reactivo seleccionado entre maleimida, tiol,…

(26/02/2014) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es, de manera independiente, un miembro seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 y halógeno; el subíndice n es un número entero de 0 a 2 en donde, cuando n es 0, entonces X1 es -CH2-, -C (H) (Ra) - ó -C (Ra) 2; X1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -CH2-, -C (H) (Ra) -, -C (Ra) 2, -O-, -N (H) -, -N (Ra) -, -N (C (O) Ra) -, -N (C (O) ORa) -, -N (S (O) 2Ra) -, -N (S (O) Ra) -, -S-, -S (O) -y -S (O) 2-, en donde Ra está seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y halógeno; X2a, X2b y X2c están…

(21/11/2013) Conjugado de Fórmula (AB) o (AC): y sales y solvatos del mismo, en el que: las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente entre halo o dihalo; en los que RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2,…

(17/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que X es NO2 o -SO2-C(X')3, en la que X' es H o halógeno; Z es un grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterocíclico o heteroarilo; R1 y R2 son independientemente arilo, heteroarilo, -NR5R6, -CONR5R6, -O(CH2)rarilo, -O(CH2)rheteroarilo, -CO(CH2)rarilo, -CO(CH2)rheteroarilo, -CO2(CH2)rarilo, -CO2(CH2)rheteroarilo, -OCO(CH2)rarilo, -OCO(CH2)rheteroarilo, -S(CH2)rarilo, -S(CH2)rheteroarilo, -SO(CH2)rarilo, -SO(CH2)rheteroarilo, -SO2(CH2)rarilo o -SO2(CH2)rheteroarilo; R3 es alquilo, alquenilo, -(CH2)tcicloalquilo, -(CH2)tcicloalquenilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theterociclilo o -(CH2)theteroarilo,en…

(21/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; en dondedichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo están opcionalmente sustituidos con amido, carbamoílo y arilo queestán opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halógeno y alcoxi; o dos de Ra, Rb y Rc juntos forman un carbociclo oun heterociclo, y el otro de Ra, Rb y Rc es H, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; o Ra es H, mientras que Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio osulfonilo; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo…

(28/12/2010) Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que A es un heterociclo aromático de 5 miembros que incorpora de 1 a 4 heteroátomos N, O o S y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7 y R8; Q es H, alquilo, un carbociclo, un heterociclo; en el que uno o más grupos CH2 o CH de un alquilo está opcionalmente sustituido con -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, - NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- o -O-C(O)-; y un alquilo, carbociclo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, alcoxi, acilo, halógeno, mercapto,…

(01/05/2006) Compuesto que tiene la estructura mostrada seguidamente: en la que: A y B son CH; X es C=O o CH2; Y es S(O)2-R1 donde R1 es fenilo, alquilo C1-C6 o heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de anillo seleccionados de entre átomos de carbono y 1 ó 2 heteroátomos; N1 y N2 son átomos de nitrógeno; Q es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre halo, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NR7R8, OR7, SR7, alquilo C1C6-C(O)OR7, O-alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-OR7, O-alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, O-alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo C1-C6-C(O)NR7R8, O-alquilo C1-C6-C(O)NR7R8, alquilo C1-C6-C(O)R7, O-alquilo C1-C6-C(O)R7, haloalquilo…