INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA.
Compuesto que tiene la estructura mostrada seguidamente: en la que:
A y B son CH; X es C=O o CH2; Y es S(O)2-R1 donde R1 es fenilo, alquilo C1-C6 o heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de anillo seleccionados de entre átomos de carbono y 1 ó 2 heteroátomos; N1 y N2 son átomos de nitrógeno; Q es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre halo, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NR7R8, OR7, SR7, alquilo C1C6-C(O)OR7, O-alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-OR7, O-alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, O-alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo C1-C6-C(O)NR7R8, O-alquilo C1-C6-C(O)NR7R8, alquilo C1-C6-C(O)R7, O-alquilo C1-C6-C(O)R7, haloalquilo C1-C6, O-aralquilo, C(O)OR7, C(O) NR7R8, OC(O)NR7R8, NHC(O)R7, NHC(O)NR7R8, NR7S(O)2R1, NR7S(O)2R7, S(O)2R7 y S(O)2NR7, en la que R7 está opcionalmente sustituido por C(O)OH ó C(O)O-alquilo C1-C6; cada uno de R2 es H; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, haloalquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, arilo C6-C10 no sustituido o sustituido, alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo C1-C6-OC(O)R7, alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-C(O)R7, OC(O) R7, C(O)OR7, C(O)R7, y miembros en los cuales el alquilo, R7 o R8 está independientemente sustituido con uno a tres grupos F, Cl, Br, I, OR7, SR7, NR7R8, OC(OR7), C(O)OR7, C(O)R7, C(O)NR7R8, NHC(NH)NH2, PO3, indolilo no sustituido o sustituido, o imidazolilo no sustituido o sustituido; R6 se selecciona de entre H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, haloalquilo C1-C6, halo, ciano, OR7, SR7, NR7R8, C(O)OR7, C(O)R7 y OC(O)R7 ; y R7 y R8 son independientemente H ó alquilo C1-C6; y las sales de adición de ácido y base de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GENENTECH, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1 DNA WAY,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080-.
Inventor/es: FLYGARE, JOHN, A., ALIAGAS-MARTIN, IGNACIO, ARTIS, DEAN, R., DINA, MICHAEL, S., GOLDSMITH, RICHARD, A., MUNROE, REGINA, A., OLIVERO, ALAN, G., PASTOR, RICHARD, RAWSON, THOMAS, E., ROBARGE, KIRK, D., SUTHERLIN, DANIEL, P., WEESE, KENNETH, J., ZHOU, AIHE, ZHU, YAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Enero de 2000.
Fecha Concesión Europea: 19 de Octubre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C311/51 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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