DERIVADOS DE 8-QUINOLINXANTINA Y 8-ISOQUINOLINXANTINA COMO INHIBIDORES DE PDE 5.
Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, donde R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi,
alcoxi o alquiltio, R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, aralquilo en el que el anillo arílico del mismo está opcionalmente condensado a un grupo heterocíclico de 5 miembros o está opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, halógeno, hidroxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo , dialquilaminosulfonilo , alquilsulfonilamino o dialquilaminosulfonilamino , R3 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es un grupo quinolinilo, isoquinolinilo u oxodihidroisoquinolinilo opcionalmente condensado a un grupo heterocíclico de 5 miembros y opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alcoxi, alquiltio, alquenilo, alcoxicarbonilo, alquinilo, carboxilo, acilo, un grupo de fórmula -N(R6)R7, arilo opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de halógeno o alcoxi, o heteroarilo que tiene 5 ó 6 átomos de anillo unidos a través de un átomo de carbono del anillo al átomo de carbono indicado, y R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi o alcoxi o uno de R6 y R7 es hidrógeno y el otro es acilo, o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos indican un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4002 BASEL.
Inventor/es: NAEF, RETO, SANDHAM, DAVID, ANDREW, BHALAY, GURDIP, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, FAIRHURST, ROBIN ALEC, GOMEZ, SYLVIE, FELICITE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Abril de 2001.
Fecha Concesión Europea: 5 de Noviembre de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- C07D239/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
- C07D473/06 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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