Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4375.
Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de:
a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico;
b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y
c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.
PDF original: ES-2803028_T3.pdf
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Derivados de oxazolidin-2-ona-pirimidina.
(28/06/2017) Un compuesto de la fórmula (I) y/o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 es metilo, etilo o hidroximetilo;
R2 es fenilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes
independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxilo para la posición para,
o
piridilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxi para la posición para,
o
un heteroarilo monocíclico de…
Compuesto de benzotiazolona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/428, A61P21/00, C07D277/68.
Un compuesto de la fórmula (I), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable, el cual es:**Fómula**.
PDF original: ES-2615052_T3.pdf
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
Derivados de 1-((5-heteroariltiazol-2-il)aminocarbonil)pirrolidin-2-carboxamida como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D417/14.
Compuesto 2-amida y 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetiletil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}-amida) del ácido (S)- pirrolidin-1,2-dicarboxílico, de estructura:**Fórmula**
en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2560673_T3.pdf
Formulación que comprende un compuesto de benzotiazolona.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K9/20, A61K31/428, A61K9/48.
Una composición farmacéutica en una forma de dosificación oral sólida, la cual comprende del 0.01 al 15 % (peso/peso) de la (R)-7-(2-(1-(4-butoxi-fenil)-2-metil-propan-2-il-amino)-1-hidroxi-etil)-5-hidroxi-benzo-[d]-tiazol-2(3H)- ona y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde la (R)-7-(2-(1-(4-butoxi-fenil)-2-metil-propan- 2-il-amino)-1-hidroxi-etil)-5-hidroxi-benzo-[d]-tiazol-2(3H)-ona está en una forma de sal de acetato.
PDF original: ES-2637802_T3.pdf
2-carboxamida cicloamino ureas útiles como inhibidores de PI3K.
(04/12/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en donde,
A es un anillo arilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico sustituido fusionado al resto de la molécula enlas posiciones indicadas por el símbolo *;
X-Y es (CH2)r o O(CH2)t o (CH2)tO en donde,
r es 1, 2 o 3;
t es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
q es 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa, en cada aparición,
halo;
hidrox
i;arilo no sustituido o sustituido;
amino no sustituido o sustituido;
alquilo C1-C7 no sustituido;
C1-C7-alquiloel cual es sustituido una o más veces por hidroxi, C1-C7-alcoxi, amino no sustituido o sustituido, arilo…
Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula**
en donde
m representa 1;
R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…
Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.
(18/09/2013) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en el que:
R1 se selecciona de NHCO2-alquilo C1-C8;
R2 es alquilo C1-C9 sustituido con OH;
arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con OH,
R3 es alquilaminocarbonilo C1-C5 o cicloalquilamino-carbonilo C3-C9 opcionalmente sustituido con amino, alquilaminoC1-C8, di(alquil C1-C8)amino o -NH-C(≥O)-NH-R3d, o
R3 es un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene desde 1 hasta 4 átomos de nitrógeno de anillo y quecontiene opcionalmente desde 1 hasta 4 otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno yazufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con 0-3 R4;
R3d son independientemente…
Agonista del Beta2-adrenoceptor.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2013). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P43/00, C07D405/12, A61K31/395, C07C215/80, C07D215/22, C07C311/08, C07D215/26, C07C233/43.
Un medicamento inhalable que comprende:(A) un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
o una sal o solvato el mismo que está en una forma inhalable,
donde Ar es un grupo de la fórmula II**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10.**Fórmula^^.
PDF original: ES-2402535_T3.pdf
Derivados purina para uso como agonistas del receptor adenosina A-2A.
(31/01/2013) Un compuesto de la Fórmula I
en forma de sal o libre, en donde
R1 es alquilcarbonilo C1-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, -SO2-alquilo C 5 1-C8, aralquilcarbonilo C7-C14 o -C(≥O) -C (≥O) -NH-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por R4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; R3 es halo o alquinilo C2-C8,
o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por amino,
o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, arilo C6-C10 o por R5,
o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(≥O) -NH-R7,
o R3 es -NH-R6 opcionalmente sustituido -NH-C(≥O) -NH-R7,
o…
Derivados de Pirimidina como inhibidores de ALK-5.
(02/01/2013) Un compuesto de la fórmula I
en forma libre de sal o de solvato, donde
T1 es un piridin-2-ilo opcionalmente sustituido en una posición por R1;
T2 es un grupo N-heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por R1, R2, R5, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o ciano;;
cualquiera de Ra yRb son independientemente hidrógeno;
alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por R4;
cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por hidroxi, amino, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, ciano, oxo, carboxi o nitro; o
arilo C6-C15 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halo, hidroxi, amino, ciano, oxo, carboxi, nitro oR5;
pero Ra yRb no son ambos hidrógeno;
R1…
Derivados Purina como Agonistas A2a.
(02/01/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de
1- ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- (2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -5 il) -3 - (3 - hidroxi-bencil) -urea;
4 - [3 - ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- [(2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -il) - ureido] -bencenosulfonamida;
3 - [3 - ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- [(2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -il) - ureido] -bencenosulfonamida;
10 1- { (R) - 1- [9- [(2R, 3R, 4S, 5R) - 5- (2- Etil-2H-tetrazol- 5- il) - 3, 4 - dihidroxi- tetrahidro-…
Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.
(14/03/2012) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en el que:
R1, R2 y R3 son **Tablas**.
DERIVADOS DEL 5-HIDROXI-BENZOTIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL ADRENORECEPTOR BETA-2.
(23/12/2011) Un compuesto de fórmula XI **Fórmula** en su forma libre o de sal o de solvato, en donde T es como se muestra en la siguiente tabla **Fórmula**
COMPUESTOS DE BISADENOSINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.
(28/07/2011) Un compuesto, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el compuesto es de la fórmula (Ia): en donde U1, y U2 se seleccionan independientemente de CH2 y O con la condición que cuando U1 es O entonces R 1a no es un sustituyente unido a N, y cuando U2 es O entonces R 1b no es un sustituyente unido a N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de -NH-alquilcarbonilo…
(20/06/2011) Un compuesto de fórmula (I): 5 **(Ver fórmula)**o tautómeros, o estereoisómeros, o solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde M1 y M2 son independientemente **(Ver fórmula)**15 R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1 -C8, alquilcarboxilo C1 -C8, haloalquilo C1 -C8, un grupo carbocíclico C3 -C15, alquil C1 -C8 carbonilo, alcoxi C1 -C8 carbonilo, un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, y un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, o R1 y R2 con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocíclico de C3 -C14 miembros opcionalmente sustituido por R14 ,…
DERIVADOS DE ADENOSINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.
(25/02/2011) Un compuesto de la fórmula (Ia), o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)**en donde R1a y R1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por oxo, O-alquilo C1-C8, arilo C6-C10, R1c o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, o R1a y R1b se seleccionan independientemente de -NR4R4, y -NR5-alquilcarbonilo C1C8; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, halógeno arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, Salquilo C1-C8, CN, halógeno, O-aralquilo C7-C14, o Oalquilo C1-C8, un grupo carbocíclico C3-C15…
DERIVADOS DE PURINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.
(10/06/2010) Un compuesto de la fórmula I
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL ADRENORECEPTOR BETA-2.
(19/01/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre, de una sal o de un solvato, en donde X es -R1-Ar-R2 o -Ra-Y; Ar denota un grupo fenileno opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, alcoxi C1- C10-alquilo C1-C10, fenilo, alquilo C1-C10 sustituido por fenilo, alcoxi C1-C10 sustituido por fenilo, fenilo sustituido por alquilo C1-C10 o por fenilo sustituido por alcoxi C1-C10; R1 y R2 están unidos a átomos de carbono adyacentes en Ar, y o bien R1 es alquileno C1-C10 y R2 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10 o halógeno o R1 y R2 junto con los átomos de carbono en Ar al cual están unidos denotan un anillo cicloalifático de 5, 6 ó 7 miembros; Ra es un enlace o…
AGONISTAS DE BETA2-ADRENOCEPTOR.
(05/01/2010) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre, de sal o de solvato, en donde Ar es un grupo de la fórmula II **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C10, fenilo, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido por uno o más átomos de halógeno o uno o más grupos hidroxi o alcoxi C1-C10, alquilo C1-C10 interrumpido por uno o más heteroátomos, alquenilo C2-C10, tri-alquilsililo C1-C10, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C10, o -CONR11R12, en donde R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1- C10, o R4 y R5, R5 y R6, o R6 y R7 junto con los átomos de carbono a los cuales ellos se adhieren denotan un anillo carbocíclico de…
DERIVADOS DE PURINA QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en forma libre o de sal, donde R1 denota un grupo heterocíclico unido por N de 3 a 10 miembros que contiene un anillo con 1 a 4 átomos de nitrógeno y con un contenido opcional de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionado del grupo consistente de oxígeno y azufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con oxo, C1-C8-alcoxi, C6-C10-arilo, R4 o por C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi o C6-C10-arilo; R3 es hidrógeno, halo, C2-C8-alquenilo, C2-C8-alquinilo o C1-C8-alcoxicarbonilo, o R3 es amino opcionalmente sustituido con C3-C8-cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, C7- C14-aralquiloxi,…
DERIVADOS DE 8-QUINOLINXANTINA Y 8-ISOQUINOLINXANTINA COMO INHIBIDORES DE PDE 5.
(01/07/2004) Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, donde R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, aralquilo en el que el anillo arílico del mismo está opcionalmente condensado a un grupo heterocíclico de 5 miembros o está opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, halógeno, hidroxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo , dialquilaminosulfonilo , alquilsulfonilamino o dialquilaminosulfonilamino , R3 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es un grupo quinolinilo, isoquinolinilo u oxodihidroisoquinolinilo…