Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.
(11/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal o un solvato de mismo farmacéuticamente aceptables, en la que:
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 alquilo, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1- C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo;
o R4 y R5 forman juntos un anillo carbocíclico y tiene la fórmula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo…
Compuesto intermedio para la preparación de conjugados que comprenden derivados de auristatina y un enlazador.
(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula:
LU-DF
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula**
en la que:
independientemente en cada localización:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…
Auristatinas que tienen una unidad de ácido aminobenzoico en el extremo N.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61K38/08, C07K7/02, A61K47/68.
Un Compuesto de farmaco que tiene la Formula:
H-D
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo;
en la que -D es una Unidad de farmaco de la siguiente formula:**Fórmula**
la linea ondulada representa la union con H, en donde el aminobenzoilo del extremo N es p-aminobenzoilo o maminobenzoilo;
Z es -O-; y
R11 se selecciona entre el grupo que consiste en -H y -alquilo C1-C8.
PDF original: ES-2715776_T3.pdf
Conjugados de auristatina con anticuerpos anti-HER2 o anti-CD22 y su uso en terapia.
(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:
Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a HER2;
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad de aminoacido,
w es un numero entero que varia de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora, e
y es 0, 1 o 2,
en la que
p varia de 1 a 20, y
D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula**
y
en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…
Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.
(25/05/2016) Un compuesto que tiene la formula:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1-C8- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo;
…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - :
CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29);
MUC16;
ETBR (receptor de endotelina de tipo B);
Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2);
IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
Ab es un anticuerpo,
A es una unidad Bastidor,
a es 0 o 1,
cada W es independientemente una unidad Aminoácido,
w es un número entero que varía de 0 a 12,
Y es una unidad Espaciadora,
y es 0, 1 o 2,
p varía de 1 a 20, y
DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…
Compuestos de monometilvalina conjugados con anticuerpos.
(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
Ab es un anticuerpo,
R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y
DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula**
en la que, independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo…
Compuestos de monometilvalina capaces de conjugación con ligandos.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que:
independientemente de cada posición:
R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8);
R5 se selecciona entre H y metilo;
o:
R4…
Conjugados de PSMA-anticuerpo-fármaco.
(02/10/2013) Un conjugado anticuerpo-fármaco, que comprende:
un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une un antígeno prostático específico demembrana (PSMA), conjugado a monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina, en dondeel conjugado anticuerpo-fármaco tiene una selectividad por células PC3 a células C4-2 o LNCaP de al menos 250,y 3 ó 4 moléculas de monometilauristatina norefedrina o monomentilauristatina fenilalanina están conjugadas alanticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo.
ANTICUERPOS ANTI-CD40 HUMANIZADOS Y MÉTODOS PARA UTILIZARLOS.
(18/03/2011) Anticuerpo o fragmento de unión al antígeno que se une específicamente a la CD40 humana, comprendiendo un dominio variable de cadena pesada humanizado y un dominio variable de cadena ligera humanizado, en el que el dominio variable de cadena pesada y el dominio variable de cadena ligera comprenden las secuencias de aminoácidos de la SEC ID Nº: 10 y SEC ID Nº: 16, respectivamente