Compuestos de monometilvalina que tienen modificaciones de la cadena lateral de fenilalanina en el extremo C.

Un compuesto que tiene la formula:**Fórmula**

o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo,

en la que:

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, X1- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, alquil C1-C8- (carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en H y metilo;

o R4 yR5 forman conjuntamente un anillo carbociclico y tienen la formula -(CRaRb)n- en la que Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 y carbociclo C3-C8 y n se selecciona entre el grupo que consiste en 2, 3, 4, 5 y 6;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C8;

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, X1-arilo, X1-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y X1-(heterociclo C3-C8);

cada R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8 y O-(alquilo C1-C8);

cada X1 es independientemente alquileno C1-C10;

el resto -NR9Z1 es un bioisostero de fenilalanina con una cadena lateral de aminoacido modificado en donde el resto de bioisostero de fenilalanina**Fórmula**

es

en la que R9 es H; R10 es bencilo; R11 es H; Z2 es CO2H; el subindice n es un numero entero de 0 a 2; y el subindice o es un numero entero de 0 a 2 a condicion de que n + o sea al menos 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/026352.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: DORONINA,SVETLANA,O, KLINE,TONI BETH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).

PDF original: ES-2585357_T3.pdf

 

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