24 inventos, patentes y modelos de COTARCA, LIVIUS

(27/07/2016) Procedimiento para detectar la presencia y/o determinar la cantidad de una forma polimórfica no predominante de un compuesto polimórfico en presencia de una o más formas polimórficas predominantes, que comprende las etapas siguientes: (A) proporcionar una muestra que comprende dicho compuesto polimórfico en forma de polvo o en una forma sólida conformada o en una forma en la que el compuesto polimórfico sólido está en suspensión, dispersado o mezclado con un líquido; (B) proporcionar una información de referencia a partir del análisis de XRD sobre la posición de los picos de marcadores de dicha forma polimórfica no predominante de dicho compuesto en una gráfica estándar de intensidad frente a ángulo de dispersión en relación con los picos de dichas una o más formas polimórficas predominantes; (C) proporcionar…

(27/05/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula** y sales del mismo; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula**Fórmula** con un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde X es un átomo de halógeno; en presencia de un catalizador, un ligando y una base; en donde dicho catalizador es un complejo catalizador de Pd, y dicho ligando es un compuesto organofosfórico de fórmula 4,5-bis- (difenilfosfino)-9,9-dimetilxanteno, y con la condición de que está excluida la base fosfato de potasio en una cantidad de tres equivalentes.

(06/05/2015) Un proceso de reducción para obtener, de manera estereoselectiva, un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es S o SO2 y R4 es hidrógeno o SO2MH2; caracterizándose dicho proceso por hidrogenación de transferencia catalítica asimétrica de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en la cual X y R4 son como se define arriba, utilizando ácido fórmico, una sal del mismo, tal como formiato de sodio, amonio o trietilamonio, o un alcohol C1-C3 como fuente de hidrógeno, trabajando en presencia de una base y de un catalizador de fórmula (III) o (IV)**Fórmula** en las cuales la línea curva de trazos representa un enlace simple opcional que existe cuando n no es cero; R es SO2C6H4-p-CH3, SO2CH3 o SO2C6F5; R1 está ausente, o es 1-CH3-4-CH(CH3)2, 1,3,5-(CH3)3…

(25/03/2015) Un proceso para la desbencilación de un compuesto de fórmula (II) **Fórmula** que comprende hacer reaccionar dicho compuesto con ácido fórmico en presencia de un catalizador a base de paladio; donde la desbencilación se lleva a cabo en presencia de sec-butanol.

(19/11/2014) Un proceso para la separación de un compuesto de fórmula**Fórmula** para dar un compuesto de fórmula**Fórmula** como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RS/SR; y un compuesto de fórmula**Fórmula** como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RR/SS; que se caracteriza porque dicha separación se lleva a cabo por destilación fraccionada.

(03/01/2014) Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento: (a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción; (b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción; (c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y (d) tratar dicha solución con ácido acético, para…

(08/11/2013) Un proceso de regeneración de una resina de intercambio catiónico fuerte usada en la purificación de una sal degabapentina, que comprende:

(06/11/2013) Producto intermedio de cinacalcet que tiene la siguiente fórmula (X) **Fórmula**

(01/10/2013) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula que comprende a. la conversión de un compuesto de fórmula en donde R es un grupo (C1-C6)-alquilo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmentesustituido; en un compuesto de fórmula en la que X es halógeno; b. la reducción de un compuesto de fórmula II para dar un compuesto de fórmula c. la reacción de dicho compuesto de fórmula III con una base para dar el compuesto epóxido de fórmula I.

(11/09/2013) Un procedimiento para la preparación de gabapentina de fórmula 1 que comprende: (i) convertir 1-alil-ciclohexanocarboxaldehído de fórmula 2 en 1-alil-ciclohexanocarbonitrilo de fórmula 3 (ii) ozonizar el compuesto de fórmula 3 para obtener 1-ciano-ciclohexanoacetaldehído de fórmula 4 (iii) acetalizar el compuesto de fórmula 4 con un agente de acetalización adecuado seleccionado del grupoque consiste en alcanoles C1-C4 y alcano C2-C4-dioles, dando el acetal correspondiente de fórmula 5 en la que cada R es alquilo C1-C4, o ambos R, tomados conjuntamente, forman un puente de etilenoopcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo o un puente de propileno opcionalmente sustituido conun grupo metilo; y convertir un compuesto…

(02/01/2013) Un proceso para la preparación de gabapentina que comprende el paso de una sal inorgánica de gabapentina a través de una resina catiónica fuerte de intercambio iónico, la elución de gabapentina fijada en la columna, la concentración de la solución resultante y la cristalización en disolvente orgánico, caracterizado porque la elución de gabapentina fijada en la columna se lleva a cabo utilizando una solución acuosa de amoníaco e hidróxido de sodio.

(01/08/2012) Un proceso para la separación de un epóxido racémico terminal de fórmula en la cual R es un grupo de fórmula para dar un alcohol sustituido enantioméricamente enriquecido de fórmula en donde X es un grupo hidroxi o amino; y, respectivamente, un epóxido enantioméricamente enriquecido de fórmula que comprende una resolución cinética por hidrólisis o aminólisis realizada en presencia de un complejo catalítico noracémico metal de transición-ligando; en donde dicha resolución cinética por hidrólisis o aminólisis comprende poner en contacto un nucleófilo y unamixtura racémica o de diastereoisómeros de un compuesto de fórmula I en presencia…

(30/08/2011) Un procedimiento de preparación de gabapentina que comprende: a. el reordenamiento de Hofmann de monoamida de ácido 1,1-ciclohexanodiacético; b. la precipitación de gabapentina por acidificación de la mezcla de reacción obtenida por dicho reordenamiento a un pH comprendido entre 4 y 6,3 con ácido orgánico o inorgánico

(14/10/2010) Un proceso para la preparación de d-NBV de fórmula

(09/08/2010) La forma cristalina I de un compuesto de fórmula