43 inventos, patentes y modelos de CABRI, WALTER
Formas cristalinas de percloro-gamma-ciclodextrinas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/06/2020). Solicitante/s: Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. Clasificación: C08B37/16, C08L5/16.
Forma cristalina de 6-perdesoxi-6-percloro-γ-ciclodextrina de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en la que dicha forma es la forma I con picos de XRPD a un ángulo de refracción 2 teta (θ) de 4,1, 5,8, 8,2, 16,8, 23,5 ± 0,2 grados, o
en la que dicha forma es la forma II con picos de XRPD a un ángulo de refracción 2 teta (θ) de 6,4, 11,1, 11,5, 16,1, 16,9 ± 0,2 grados, o
en la que dicha forma es la forma III con picos de XRPD a un ángulo de refracción 2 teta (θ) de 7,5, 15,6, 15,9, 16,6, 17,2 ± 0,2 grados.
PDF original: ES-2812226_T3.pdf
Un proceso mejorado para la preparación de sugammadex.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/06/2020). Solicitante/s: Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. Clasificación: C08B37/16.
Un proceso para preparar sugammadex de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de,
a) hacer reaccionar 6-perdesoxi-6-perhalo-γ-ciclodextrina de un compuesto de fórmula II,
**(Ver fórmula)**
en la que X es cloro, bromo o yodo
con una sal aislada de ácido 3-mercaptopropiónico, seleccionada del grupo que comprende sal de disodio de ácido 3-mercaptopropiónico, sal de dilitio de ácido 3-mercaptopropiónico, sal de dipotasio de ácido 3- mercaptopropiónico, en un disolvente orgánico para obtener sugammadex,
b) opcionalmente, purificar el sugammadex.
PDF original: ES-2810980_T3.pdf
Un proceso para la preparación de compuestos de ciclam unidos por xileno.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/10/2019). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Clasificación: C07D519/00, C07D257/02.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
que comprende la reacción del compuesto de la fórmula (VII)**Fórmula**
en donde X- es el ion de un grupo saliente
con hidroxilamina o clorhidrato de hidroxilamina en presencia de amina terciaria o alcóxido terciario.
PDF original: ES-2762976_T3.pdf
Un procedimiento para la purificación de carfilzomib.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/05/2019). Solicitante/s: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED. Clasificación: A61P35/00, C07K5/103.
Un procedimiento para la purificación de carfilzomib de fórmula I,**Fórmula**
que comprende las etapas:
(i) disolver carfilzomib bruto en un primer disolvente y añadir ácido oxálico para formar oxalato de carfilzomib;
(ii) precipitar dicho oxalato de carfilzomib;
(iii) hacer reaccionar dicho oxalato de carfilzomib con una base en un segundo disolvente para obtener el carfilzomib.
PDF original: ES-2742196_T3.pdf
Forma amorfa de un derivado de tiocolchicina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(22/10/2018). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07C319/28, C07C323/44.
Compuesto amorfo de fórmula (I):**Fórmula**
que tiene el patrón XRPD mostrado en la figura 1.
PDF original: ES-2686882_T3.pdf
Forma cristalina anhidra de Cabazitaxel, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas de la misma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/337, C07D305/14.
Una forma cristalina anhidra, referida como forma H, de Cabazitaxel de fórmula (I)**Fórmula**
en la que la forma cristalina anhidra presenta lo siguiente:
- un patrón X-RPD obtenido usando las longitudes de onda del cobre λ1 y λ2 de 1,54056 Å y 1,54439 Å, respectivamente, que comprende reflexiones distintivas, expresadas como valoreslde grados 2-theta, a 5,8, 6,5, 8,1, 9,5, 10,9, 11,5, 12,2, 13,0, 14,1, 14,8, 16,8, 17,2, 19,0, 19,4, 20,1, 21,9 y 24,0 ± 0,2;.
PDF original: ES-2645478_T3.pdf
Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.
(15/06/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa
R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3;
R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II)
-(CO)-R7 Fórmula II
R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8;
R8 es H,…
Derivados oxidados de triazolilpurinas útiles como ligandos del receptor A2A de adenosina y su uso como medicamentos.
(17/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula**
R1 ≥ es alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R2 es un grupo de fórmula R9-(CHR 5 8)p-(CR6R7)m-(CR4R5)n-;
R4, R6 y R8 son independientemente H, hidroxilo o ≥O con el significado de carbonilo;
R5, R1 y R9 son independientemente H o están ausentes;
m, n y p son independientemente un número entero entre 0 y 2;
m + n + p ≥ 4;
R3 es NH2, NHR10;
R10 es alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C3, amino(alquilo C1-C6), en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C3, siendo dichos grupos alquilo lineales o ramificados;
arilo…
Compuestos aril triazol con actividad antitumoral.
(18/02/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
en la que,
R1 es H, CONR4R5;
R5 es H, (C1-C6)-alquilo o (C3-C10)-cicloalquilo cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, Cl, F;
R4 es H, (C1-C4)-alquilo o CH(R11)COR12; o
R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de tres a siete miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido del grupo que consiste en N, O o S; y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido una o más veces con OH, OMe, (C1-C4)-alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, o bencilo; R11 es una cadena lateral de un α-aminoácido natural;
R12 es OH, amino, alquilamino o dialquilamino;
R2…
Derivados de aminooxima de androstanos y androstenos 2- y/o 4-sustituidos como medicamentos para trastornos cardiovasculares.
(10/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general I **Fórmula**
en donde:
A es un alquileno(C1-C6) lineal o ramificado; en donde R1 y A se toman conjuntamente con el átomo de nitrógenopara formar un anillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, no sustituido o sustibuido, saturado o insaturado;R2 es H, alquilo(C1-C6) o fenil-alquilo(C1-C4), y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo,metoxilo o etoxilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, fluoro, cloro o bromo;
cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, R4 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo(C1-C6) o hidroxilo y R5 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo o hidroxilo;
R4 y R5, cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, se pueden tomar conjuntamente con elátomo de carbono al que están unidos para…
Forma cristalina ll de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, su uso como compuesto intermedio y productos obtenidos a partir de la misma.
(11/04/2013) Forma polimorfa II de 7-(dimetoxi-metil)camptotecina, que tiene una temperatura de degradación de 173,56 ºCcuando se mide con una rampa de temperatura de 20 ºC/min.
Procedimiento estereoselectivo y formas cristalinas de una camptotecina.
(17/10/2012) Un procedimiento para la preparación estereoselectiva de 7-[(E)-t-butiloxiiminometil]-camptotecina quecomprende hacer reaccionar en ausencia de un base orgánica y en condiciones ácidas un acetal de 7-formilcamptotecinacon clorhidrato de O-t-butilhidroxilamina en un disolvente orgánico polar, prótico o aprótico.
Éster benzhidrilo del ácido (6R,7R)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-[(Z)-tritiloximino]-acetilamino}-3-[(R)-1''-tercbutoxicarbonil-2-oxo-[1,3]bipirrolidinil-(3E)-ilidenmetil]-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxílico cristalino; su elaboración y su utilización.
(16/05/2012) Un solvato de DMSO sólido de un compuesto con la fórmula (I) **Fórmula**
PROCEDIMIENTO MEJORADO DE PRODUCCION DE LICOPENO MEDIANTE LA FERMENTACION DE CEPAS SELECCIONADAS DE BLAKESLEA TRISPORA.
(03/03/2010) El procedimiento de fermentación con cepas seleccionadas de B. Trispora expuesto en la presente invención permite alcanzar unos niveles de producción de licopeno superiores a los actualmente descritos. Los métodos de aislamiento, purificación y formulación son aplicables a cualquier fuente natural de licopeno, especialmente a cultivos sumergidos de hongos mucorales de los géneros Blakeslea, Choanephora, Phycomyces o Mucor. El procedimiento de extracción permite una simplificación en el proceso de recuperación y un incremento de pureza del producto con respecto a los procedimientos anteriormente descritos. Los procedimientos de formulación proporcionan un alto valor añadido, ya que permiten obtener preparaciones estabilizadas de licopeno de aplicación directa en los campos alimentario y farmacéutico
METODO DE PRODUCCION DE BETA-CAROTENO POR FERMENTACION EN CULTIVOS MIXTOS DE CEPAS (+) Y (-) DE BLAKESLEA TRISPORA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: VITATENE, S.A.. Clasificación: C12P23/00.
La invención consiste en fermentar cepas seleccionadas de Blakeslea trispora en condiciones tales que se produzca BETA-caroteno en forma de preparaciones estabilizadas con contenidos residuales de otros carotenoides ( -caroteno y BETA-zeacaroteno). Entre las condiciones de fermentación elegidas figuran la adición programada de oxígeno y/o BETA-ionona, a lo largo de la fermentación y el control de la edad de las fases vegetativas de crecimiento de las cepas empleadas. El BETA-caroteno obtenido es de aplicación en los sectores farmacéutico y alimentario.
CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.
(16/02/2009) Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico…
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVAS FORMULACIONES A BASE DE LUTEINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: VITATENE, S.A.. Clasificación: C07C403/02.
La presente invención describe un procedimiento de preparación de formulaciones de luteína microcristalina, particularmente en forma de ésteres, estables a la oxidación y solubles en medios hidrofílicos y/o lipofílicos. Para ellos los ésteres de luteína se mezclan con antioxidantes, aceites vegetales y/o disolventes orgánicos, siendo esta mezcla inicial sometida a diversas etapas según el tipo de formulación que finalmente se desee obtener. Estas formulaciones son de aplicación directa como colorantes tanto en los campos farmacéutico, alimentario y en cosmética. Asimismo pueden utilizarse como suplementos nutricionales.
FORMA CRISTALINA DE SAL DE AMONIO DE CEFDINIR COMO UN INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE CEFNIDIR PURO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/00.
Sal de amonio cristalina de Cefdinir de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizada por el siguiente espectro difracción: (Ver tabla).
SALES DE CEFDINIR CRISTALINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.
Sales de cefdinir cristalinas de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que n varía de 1 a 3, los hidratos y solvatos de las mismas.
SALES DE INTERMEDIARIO DE CEFDINIR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2007). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/22, C07D501/00.
Sales de **fórmula**, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo amino-protector, seleccionado entre un grupo acilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de cloro o flúor, un grupo alquil- o aril-oxicarbonilo, o un grupo tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi y/o metilo; R2 es un grupo hidroxi-protector, seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo bencilo, benzhidrilo, o tritilo en el que cada anillo de benceno está opcionalmente sustituido con uno o más grupos metoxi, nitro y/o metilo; B es amoniaco o una base orgánica seleccionada entre aminas primarias, aminas secundarias, aminas terciarias, guanidina, amidinas; solvatos o aductos de las mismas.
DERIVADOS DE AMIDINO-CAMPTOTECINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.
La invención se refiere a derivados solubles en agua de la camptotecina que es 20(S) -7-etil-9-{(}N-metil-N-fenil{)}amidino-camptotecina y las sales farmacéuticamente aceptables de ésta, composiciones farmacéuticas que los contienen y /o procedimientos para su preparación. Los compuestos de la invención y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como agentes antitumorales y se caracterizan además porque tienen un notable índice terapéutico.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ASTAXATINA MEDIANTE LA FERMENTACION DE CEPAS SELECCIONADAS DE XANTHOPHYLLOMYCES DENDRORHOUS.
(16/06/2005) Procedimiento de producción de astaxantina mediante la fermentación de cepas seleccionadas de xanthophyllomyces dendrorhous. La presente invención describe procedimientos para (i) la obtención de cepas de X. dendrorhous superproductoras de astaxantina y (ii) la utilización de las cepas anteriormente citadas en condiciones mejoradas de fermentación. Los métodos de selección de cepas utilizados se basan en:(i) resistencia a inhibidores de la síntesis de esteroides, a inhibidores de la respiración y a compuestos que inducen la formación de radicales libres, (ii) intensidad de color de la colonia y producción de carotenoides en medio sólido,(iii) producción de astaxantina en oscuridad,(iv)producción de astaxantina en condiciones de elevada…
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE BETA-CAROTENO POR FERMENTACION EN CULTIVO MIXTO UTILIZANDO CEPAS (+) 4 (-) DE BLAKESLEA TRISPORA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2005). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.U.. Clasificación: C12P23/00.
Procedimiento de producción de {be}-caroteno por fermentación en cultivo mixto utilizando cepas (+) y de Blakeslea trispora. La invención consiste en fermentar cepas seleccionadas de Blakeslea trispora en condiciones tales que se produzca {be}- caroteno en forma de preparaciones estabilizadas con contenidos residuales de otros carotenoides ({ga}-caroteno y {be}- zeacaroteno). Entre las condiciones de fermentación elegidas figuran la adición programada de oxígeno y/o {be}-ionona, a lo largo de la fermentación y el control de la edad de las fases vegetativas de crecimiento de las cepas empleadas. El {be}- caroteno obtenido es de aplicación en los sectores farmacéutico y alimentario.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFOPERAZONA SODICA ALTAMENTE CRISTALINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/36.
Un procedimiento para la preparación de cefoperazona sódica cristalina como agregados de microcristales en forma de aguja, que comprende las siguientes etapas: a) preparación de una solución de agua/ acetona/ cefoperazona sódica que contiene 19 35% de agua; b) adición de un alcohol alifático C1-C4 o una mezcla del mismo c) cristalización mediante adición de acetona.
PROCEDIMIENTO MEJORADO DE PRODUCCION DE LICOPENO MEDIANTE LA FERMENTACION DE CEPAS SELECCIONADAS DE BLAKESLEA TRISPORA, FORMULACIONES Y USOS DEL LICOPENO OBTENIDO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.U.. Clasificación: A61K9/14, C09B61/00, C12P23/00.
El procedimiento de fermentación con cepas seleccionadas de B. Trispora expuesto en la presente invención permite alcanzar unos niveles de producción de licopeno superiores a los actualmente descritos. Los métodos de aislamiento, purificación y formulación son aplicables a cualquier fuente natural de licopeno, especialmente a cultivos sumergidos de hongos mucorales de los géneros Blakeslea, Choanephora, Phycomyces o Mucor. El procedimiento de extracción permite una simplificación en el proceso de recuperación y un incremento de pureza del producto con respecto a los procedimientos anteriormente descritos. Los procedimientos de formulación proporcionan un alto valor añadido, ya que permiten obtener preparaciones estabilizadas de licopeno de aplicación directa en los campos alimentario y farmacéutico.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVAS FORMULACIONES A BASE DE LUTEINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2005). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.U.. Clasificación: C07C403/02.
Procedimiento para obtener nuevas formulaciones a base de luteína. La presente invención describe un procedimiento de preparación de formulaciones de luteína microcristalina, particularmente en forma de ésteres, estables a la oxidación y solubles en medios hidrofílicos y/o lipofílicos. Para ellos los ésteres de luteína se mezclan con antioxidantes, aceites vegetales y/o disolventes orgánicos, siendo esta mezcla inicial sometida a diversas etapas según el tipo de formulación que finalmente se desee obtener. Estas formulaciones son de aplicación directa como colorantes tanto en los campos farmacéutico, alimentario y en cosmética. Asimismo pueden utilizarse como suplementos nutricionales.
PROCEDIMIENTO DE SEPARACION DEL (RR,SS)-2-(DIMETILAMINO)METIL-1-(3-METOXIFENNIL)-CICLOHEXANOL DE ISOMERO (RS,SR) POR PREECIPITACION SELECTIVA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2004). Solicitante/s: DINAMITE DIPHARMA S.P.A. Clasificación: C07C213/10.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE (RR,SS) - 2 - (DIMETILAMINO)METIL - 1 - (3 METOXIFENIL)CICLOHEXANOL , QUE CONSISTE EN LA PRECIPITACION SELECTIVA DE (RR,SS) - 2 - (DIMETILAMINO)METIL - 1 - (3 METOXIFENIL)CICLOHEXANOL , EN PRESENCIA DE (RS,SR) - 2 (DIMETILAMINO)METIL - 1 - (3 - METOXIFENIL)CICLOHEXANOL , A PARTIR DE UN DISOLVENTE FORMADO POR AGUA Y POR UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BETA-LACTAMICOS.
(16/11/2003) Procedimiento para la preparación de derivados beta-Lactámicos. La presente invención se refiere genéricamente al campo de la química orgánica. Más particularmente, la invención se refiere a un procedimiento para la preparación del ácido cefuroxámico, es decir, el ácido (6R, 7R) - 7 - [[2 - furanil(sin - metoximino)acetil]amino] - 3 - carbamoiloxi- metilcef - 3 - em - 4 - carboxílico, y sus sales, partiendo del ácido (6R, 7R) - 7 - [(4 - carboxil - 1 - oxo- butil)amino]- 3- hidroximetil-cef- 3- em-4-carboxílico (desacetil 7 - glutaril ACA). El ácido cefuroxámico es un intermedio clave para la síntesis industrial de dos cefalosporinas de tercera generación, Cefuroxima sódica (para la administración inyectable) y Cefuroxima Axetil (para la administración…
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE BETA-LACTAMA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2003). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS S.P.A.. Clasificación: C07D501/04.
Un procedimiento para la preparación de la forma ácida de Cefuroxime o la correspondiente sal o éster farmacológicamente aceptable, que comprende la carbamoilación de un precursor 3-hidroximetil-3-cefem con un isocianato activado, caracterizado porque se usa un alquil éster C1-C4 del ácido carbónico como disolvente para dicha reacción de carbamoilación.
DERIVADOS DE LA 9-AMINO Y 9-NITROCAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.
Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.
DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/02/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, SATURADO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS, QUE PUEDE ADICIONALMENTE CONTENER OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y A ES UN ANION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE,…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1'R,3S,4R)4-ACILTIOAZETIDINONAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07F7/18, C07D405/12, C07D401/12, C07D205/09, C07D499/88.
SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXIDO, R2 ES UN RESIDUO ORGANICO Y R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL NITROGENO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C4 O UN GRUPO DE FENIL, R Y R3 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA III EN LA QUE R2 ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y X ES UN CATION O UN RESIDUO CON CONTENIDO DE SILICIO Y UNA SAL DE UN GRUPO IIA, IIB O UN ELEMENTO DE TRANSICION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.
