DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE,

R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, SATURADO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS, QUE PUEDE ADICIONALMENTE CONTENER OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y A ES UN ANION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, TENIENDO EN CUENTA QUE (I) CUANDO (X) ES UN ENLACE DOBLE, (Y) ES UN ENLACE SIMPLE Y CUANDO (Y) ES UN ENLACE DOBLE, (X) ES UN ENLACE SIMPLE, Y (II) CUANDO B ES UN GRUPO B', ENTONCES UNA DE R2, R3 Y R4 ESTA AUSENTE; R6 ES HIDROGENO O ALQUIL C{SUB, 1-6}, X ES HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6}, ACILOXIDO C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, BENZOILOXIDO, AMINO, HIDROXIDO, NITRO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO DE METILENODIOXIDO UNIDO A LA POSICION 10 Y 11 DE LA MOLECULA. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS. LOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA INVENCION SON UTILES EN TERAPIAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2, 20152 MILANO.

Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, CAPOLONGO, LAURA, ZARINI, FRANCO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 3 de Febrero de 1995.

Fecha Concesión Europea: 17 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D491/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, República Popular Democrática de Corea.

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