Compuestos de amida de quinuclidina sustituida geminal como agonistas de receptores alfa-7 nicotínicos de acetilcolina.
(02/10/2019) Un compuesto de amida de quinuclidina sustituida geminal representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el resto C(R1)(R2) forma un carbociclo (de 3-4 miembros), en donde R1 y R2 tomados conjuntamente representan un di-radical alquilo C2-C3; en donde el di-radical alquilo C2-C3 se puede sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, CH3, CH2CH3, =O, -OR3 o -OCF3;
R3 representa independientemente -H; un radical alquilo C1-C4 ramificado o sin ramificar; radical cicloalquilo C3- C4; en donde el radical alquilo C1-C4 y el radical cicloalquilo C3-C4 se pueden sustituir con hasta 4 sustituyentes de radical que comprenden: -D, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, =O, -OH, -O-alquilo C1-C4 o -OCF3; y
…
COMPUESTOS DE TRICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR1.
(07/12/2010) Un compuesto I, en el que el compuesto es de la fórmula Ia: 5 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 son independientemente N, N→O o C(R), con la condición de que uno o dos de J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 sean N o N&rarr:O; R se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -CF3, -OCF3, - OCHF2, -OCH2F, -CN, -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)NR 6 R 7 , - 10 N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , -N(R 6 )S(O2)R 6 , - N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente…
ANTAGONISTAS DE LA MCH BASADOS EN PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE TRASTORNOS DEL SNC.
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Ar1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con (R7)p o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2)NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5 y C(O)R5 o dos R7 adyacentes pueden unirse para formar un alquilendioxi seleccionado entre ** ver fórmula** o cuando Ar1 es un arilo sustituido con (R7)p, donde R7 y el anillo fenilo al cual se muestra unido en la Fórmula 1 pueden estar unidos por Y como…
AMINOBENZIMIDAZOLES UTILES COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA CONCENTRADA DE MELAMINA (MCH) PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DESORDENES ASOCIADOS.
(22/10/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural ** ver fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde la línea discontinua en ** ver fórmula** representa #(i) un enlace opcional que puede estar presente o ausente, y si está presente, forma un enlace doble con el enlace sencillo adyacente, o #(ii) -C(R 5 R 8 )-, -C(R 5 R 8 )-C(R 5 R 8 )- o -C(R 11 R 12 ); m es 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o 2; Ar es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con R 4 o heteroarilo sustituido con R 4 ; Z es -NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)R 3 , -C(O)NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)NR 5 R 6 , -NR 5 C(O)OR 3 , -NR 5 S(O2)R 3 , -S(O2)NR 5 R 6 , -S(O2)R 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 6 , -OH, alcoxi, **ver fórmula** o ** ver fórmula** R 1 es 1 a cuatro radicales,…
COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA, FORMULACIONES Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA.
(01/05/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I):** ver fórmula** o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, sales racemato, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables del compuesto de Fórmula (I), donde, en la Fórmula (I) anterior: X, Y y Z pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH 2-, -CH(alquil)- y -C(alquil) 2-; Q 1 y Q 2 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -(alquileno C0-C30)-G, -OR 6 , -OC(O)R 6 , -OC(O)OR 9 , -OC(O)NR 6 R 7 y -L-M; Q 3 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, -(alquileno C0-C30)-G, -(alquileno…
COMPUESTO DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS, FORMULACIONES Y USOS DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA.
(16/02/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): (Ver fórmula) o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, racematos e isómeros geométricos, sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables del compuesto de Fórmula (I), en la que en la Fórmula (I) anterior: X, Y y Z pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -CH2-, -CH (alquil)- y -C(alquil)2-; Q 1 y Q 2 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, -(alquileno C0-C30)-G, -OR 6 , -OC(O)R 6 , -OC(O)OR 9 -OC(O)NR 6 R 7 , y -L-M; Q 3 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES D1/D5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde p es 0, 1 ó 2 y cuando p es 0, los carbonos a los que (V) p se muestra conectado no están unidos entre sí, sino que están unidos a hidrógeno; G es hidrógeno, halo, alquilo, alquiltio, nitro, nitrilo, hidroxi, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, trifluorometilo o trifluorometoxi; V es -CH2-; X se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo), CCF 3 y N; Y se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo) y N; R 1 es hidrógeno, alquilo, alilo, cicloalquilo o cicloalquil(alquilo); R 2 es hidrógeno o 1 a 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada R 2 independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometilo,…
BIARILTETRAHIDROISOQUINOLIN-PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MCH SELECTIVOS, PARA EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD Y TRASTORNOS RELACIONADOS.
(01/11/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, isómero o mezcla racémica, en la que X es -CH2-, -S(O2)-, carbonilo, -CHCH3 o -C(CH3)2-; Y es -(CR 2 R 3 )P-, -(CR 2 R 3 )PC(O)NH-, -(CR 2 R 3 )PNH-, -C(O)NH-, -C(O)(CR 2 R 3 )PNH-, -C(O)C(O)NH- o -C(O) (CR 2 R 3 )p-; Z es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con R 6 o heteroarilo sustituido con R 6 ; n es 0, 2 ó 3, y cuando n es 0, no existe un enlace conector entre los dos carbonos adyacentes al nitrógeno; p es 1, 2 ó 3; q es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; r es 0 ó 1, y cuando r es 0, X está ligado directamente al anillo aromático; R 1 es hidrógeno, acilo, alquilo, cicloalquilo, alquilo sustituido con cicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, -C(O) R 5 , -C(O)OR 5 , -C(O)OR 8 , -C(O)NR 8 R…
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/14, A61P11/06, C07D405/12, C07D401/12, A61K31/397, C07D403/12, C07D401/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D401/04, C07D205/04, C07D403/04.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS CON AZUFRE UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
(01/07/2002) SE DESCRIBEN AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA CON AZUFRE DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE: AR{SUP,1} ES ARILO, ARILO R{SUP,10}-SUSTITUIDO O HETEROARILO; AR{SUP,2} ES ARILO O ARILO R{SUP,4}-SUSTITUIDO; AR{SUP,3} ES ARILO O ARILO R{SUP,5}SUSTITUIDO; X E Y SON -CH{SUB,2}-, -CH(ALQUILO BAJO)- O C(DIALQUILO BAJO)-; R ES -OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, O(()CO())OR{SUP,9} O -O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILO; O R Y R{SUP,1} JUNTOS SON =0; Q ES = O 1; R ES 0, 1 O 2; M Y N SON 0-5; CON TAL DE QUE LA SUMA DE M, N Y Q SEA 1-5; R{SUP,4} SE…
4-(FENILO SUSTITUIDO CON (HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICO))-2-AZETIDINONAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICOS.
(16/06/2002) SE DESCRIBEN UNOS AGENTES HIPOLIPIDEMICOS DEL GRUPO DE LA 4 [(HETEROCICLOALQUILO O HETEROAROMATICA) SUSTITUIDA FENIL] 2 AZETIDINONA CON LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA, EN LA QUE: A CORRESPONDA A UN HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN HETEROCICLOALQUILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN HETEROARILO DE BENCILO RIGIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; AR 1 CORRESPONDA A UN ARILO OPCI ONALMENTE SUSTITUIDO; AR 2 CORRESPONDA A UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Q CORRESPONDA A UN ENLACE O QUE FORME UN GRUPO ESPIRO (A) EN LA POSICION 3 DEL ANILLO DE CARBONO DE LA AZETIDINONA; Y R 1 SE SELECCIONE ENTRE UN GRUPO COMPUESTO DE (CH 2 ) Q -, DE FORMA QUE Q ESTE ENTRE 2 Y 6, SIEMPRE QUE CUANDO Q CORRESPONDA A UN ANILLO ESPIRO, Q PUEDA SER TAMBIEN…
AZETIDINONAS SUSTITUIDAS CON ESPIROCICLOALQUILO, UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
(01/06/2001) NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 ES (A); R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO QUE ESTA COMPUESTO POR -CH2-, -CH(ALKIL INFERIOR)-, -C(DI-ALKIL INFERIOR)-, -CH=CH- Y -C(ALKIL INFERIOR)=CH-; O R1 JUNTO CON UN R2 ADYACENTE O R1 JUNTO CON R3 ADYACENTE, FORMAN UN -CH=CH- O UN GRUPO -CH=C (ALKILO INFERIOR); U Y V SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, SIEMPRE QUE AMBOS NO SEAN CERO; SIEMPRE QUE CUANDO R2 ES -CH=CH- O -C(ALKILO INFERIOR)=CH-, V ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO R3 ES -CH=CH O C(ALKILO INFERIOR)=CH-, U ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO V SEA 2 O 3, LOS DE R2 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; SIEMPRE QUE CUANDO U ES 2 O 3, LOS DE R3 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; R4 ES B(CH2)MC(O), EN DONDE M ES DE 0 A 5; B-(CH2)Q-,…
COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(01/12/1997) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO…
