13 inventos, patentes y modelos de BROOKINGS,Daniel Christopher

Derivados de pirazolopiridina como moduladores de la actividad de TNF.

(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-; Q representa -CH2-; Z representa hidrógeno o metilo; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo; R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi; R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), pudiendo estar dicho grupo opcionalmente…

Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.

(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde A representa C-R2 o N; D representa C-R4 o N; E representa -CH2- o -CH(CH3)-; Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula** el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-; G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; …

Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un cocristal del mismo:**Fórmula** en la que E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo,…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.

(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…

Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucuronida del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R4)-, -CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH2CH3)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo,…

Derivados de tienopiridina como inhibidores de MEK.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, solvato o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Q representa el residuo de un anillo heterocíclico de tres, cuatro, cinco o seis eslabones que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles, en donde el anillo heterocíclico comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados, de manera independiente, de oxígeno, azufre, nitrógeno y fósforo; R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; R2 representa halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquilo(C1-6) o formilo; R3 y R4, si están presentes, representan de manera independiente…

Derivados de oxazolina terapéuticamente activos.

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R6 o N; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R7)- y -S(O)2N(R7)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, aril alquilo(C1- 6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de tiazolo-pirimidina terapéuticamente activos.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado entre -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R2)- y -S(O)2N(R2)-, o un grupo enlazador de fórmula (Ya):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6,…

Derivados condensados de pirimidina terapéuticamente activos.

(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de la fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en la que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R3; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R4)- y -S(O)2N(R4)-; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6),…

Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde U representa -CF3, -CHF2 o -CH2F; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido que consiste en dos anillos aromáticos de seis miembros condensados, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno y estando enlazado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono; M representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes; W representa C-R5 o N; R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo…

Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…

Derivados de tieno-piridina como inhibidores de MEK.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo: **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 representa halógeno o alquilo C1-6; R3 representa -CONRbRc y Rb y Rc, cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, representan azetidin- 1-il, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, piperazin-1-il, homopiperidin-1-il, homomorfolin-4-il u homo-piperazin-1-il, y cualquiera de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccio-nados entre alquilo C1-6 , alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxialquilo(C1-6),…

DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(07/02/2012) El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están…

 

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