Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,

o un derivado de glucuronida del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula**

en la que

E representa -N(R4)-, -CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH2CH3)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo, aminocarbonilaminofenilo, tetrahidrofuranilo, oxopirrolidinilo, dimetilaminopirrolidinilo, terc-butoxicarbonilpirrolidinilo, indolinilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, etilpiperidinilo, terc-butoxicarbonilpiperidinilo, aminocarbonilpiperidinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, morfolinilo, azocanilo, oxotiazolinilo, furilo, hidroximetilfurilo, tienilo, metilpirazolilo, dimetilpirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidroindazolilo, benzoxazolilo, metilisoxazolilo, dimetilisoxazolilo, metiltiazolilo, aminotiazolilo, benzotiazolilo, metilbenzotiazolilo, aminobenzotiazolilo, imidazolilo, metilimidazolilo, metilbenzoimidazolilo, dimetil[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo, dimetilaminoetiltetrazolilo, piridinilo, fluoropiridinilo, cloropiridinilo, cianopiridinilo, metilpiridinilo, (ciano)- (metil)piridinilo, trifluorometilpiridinilo, oxopiridinilo, metoxipiridinilo, dimetilaminometilpiridinilo, acetilaminopiridinilo, carboxipiridinilo, metoxicarbonilpiridinilo, aminocarbonilpiridinilo, (aminocarbonil)(fluoro)piridinilo, metilaminocarbonilpiridinilo, dimetilaminocarbonilpiridinilo, hidrazinocarbonilpiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, (metil)(oxo)ftalazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxopirrolidinilfenilo, dioxopirrolidinilfenilo, (hidroxi)(oxo)pirrolidinilfenilo, (amino)(oxo)pirrolidinilfenilo, (oxo)oxazolidinilfenilo, oxoimidazolidinilfenilo, imidazolinilfenilo, metiltiazolilfenilo, formiltiazolilfenilo, imidazolilfenilo, tetrazolilfenilo, fenilpirrolidinilo, hidroxifenilpiperazinilo, (metil)(fenil)-pirazolilo, oxoimidazolidiniltiazolilo, hidroxifeniltriazolilo, morfoliniltetrazolilo, oxopirrolidinilpiridinilo, (oxo)oxazolidinilpiridinilo, oxoimidazolidinilpiridinilo, piridiniltiazolilo, piridiniltetrazolilo, morfolinilcarbonilfenilo, difluorometilo, aminocarbonilaminometilo, difluorofenilo, clorofenilo, metilfenilo, dimetilfenilo, dimetoxifenilo, (metiltio)fenilo, metilsulfinilfenilo, (bromo)(metilsulfonil)fenilo, (metil)(metilsulfonil)fenilo, cianometilaminocarbonilfenilo, trioxodihidrobenzotienilo, pirrolidinilo, metilpirrolidinilo, oxodihidroisoindolinilo, oxopiperidinilo, 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolinilo, aminosulfonilpirazolilo, ciclopropilureidotiazolilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo, hidroxipiridinilo, dimetilaminopiridinilo, N-acetil-N-metilaminopiridinilo, N-metil-N-(metilsulfonil)aminopiridinilo, piridazinilo, oxopirimidinilo, (amino)(dimetil)pirimidinilo, (oxo)(tioxo)-triazinilo, piridinilpiperazinilo, pirimidinilpiperazinilo, oxopirrolidiniltiazolilo, oxoazetidinilpiridinilo, (metil)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, (hidroxi)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, (hidroximetil)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, (amino)(oxo)pirrolidinilpiridinilo, dioxoisotiazolidinilpiridinilo, oxopiperidinilpiridinilo, (metil)(oxo)piperazinilpiridinilo, oxomorfolinilpiridinilo, oxo-6-azabiciclo[3,2,0]heptanilpiridinilo, oxo-2-oxa-6-azaespiro[3,4]octanilpiridinilo o etoxitriazolilpiridinilo; V representa C-R22 o N; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo o metilo; R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo (C1-6); R21 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alcoxi C1-6alquilo (C1-6), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6), hidroxialquilamino (C1-6), alcoxi (C1-6)-alquilamino (C1-6), [alcoxi (C1-6)](hidroxi)alquilamino (C1-6), N-[alquil (C1-6)]-N-[hidroxi-alquil (C1-6)]amino, [alquiltio (C1- 6)](hidroxi)alquilamino (C1-6), dialquilamino (C1-6)alquilamino (C1-6), N-[dialquilamino (C1-6)alquil (C1-6)]-N- [hidroxialquil (C1-6)]amino, hidroxi-alquil (C1-6)cicloalquilamino (C3-7), (hidroxi)[cicloalquil (C3-7)-alquil (C1-6)]amino, heterocicloalquil (C3-7)-alquilamino (C1-6), oxoheterocicloalquil (C3-7)-alquilamino (C1-6), alquilheteroarilamino (C1- 6), heteroaril-alquilamino (C1-6), alquilheteroaril (C1-6)-alquilamino (C1-6), alquilcarbonilamino C2-6, N-[alquil (C1-6)]- N-[alquilcarbonil (C2-6)]amino, bis[alquenilcarbonil (C 3-6)]amino, N-[carboxialquil (C1-6)]-N-[alquil (C1-6)]amino, 5 alcoxicarbonilamino C2-6, alcoxicarbonil C2-6-alquilamino (C1-6), alquilsulfonilamino C1-6, N-[alquil (C1-6)]-N- [alquilsulfonil (C1-6)]amino, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, hidroxialquilaminocarbonilo (C1-6), dialquilaminocarbonilo (C1-6), aminocarbonilalquilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), cicloalquenilo (C4-7), bicicloalquilo (C4-9), heterocicloalquilo (C3-7), heterocicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), heterocicloalquenilo (C3-7), heterobicicloalquilo (C4-9) o espiroheterocicloalquilo (C4-9), cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre cianoalquilo (C1-6), trifluoroetilo, hidroxi, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo (C1-6), oxo, alquilcarbonilo C2-6, carboxialquilo (C1-6), alcoxicarbonilo C2-6, alcoxicarbonil C2-6-alquilo (C1-6), halógeno, alquilo C1-6, difluoroetilo, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo (C1-6), amino, dialquilamino (C1-6), carboxi y aminocarbonilo; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/062062.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, REUBERSON, JAMES, THOMAS, HUTCHINGS, MARTIN, CLIVE, NORMAN,TIMOTHY JOHN, SELBY,MATTHEW DUNCAN, ZHU,ZHAONING, FOLEY,Anne,Marie, HORSLEY,Helen,Tracey, BROOKINGS,Daniel Christopher, JOHNSON,JAMES ANDREW, QUINCEY,JOANNA RACHEL, CALMIANO,MARK DANIEL, GALLIMORE,ELLEN OLIVIA, KROEPLIEN,BORIS, LECOMTE,FABIEN CLAUDE, LOWE,MARTIN ALEXANDER, SHAW,MICHAEL ALAN.

Fecha de Publicación: 18 de Abril de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D235/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2675583_T3.pdf

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