Pirimido[1,2-b]indazoles sustituidos y su uso como moduladores de la ruta de PI3K/AKT.
(15/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, COO(alquilo de C1-6), COOH, alquilo de C1-6,
que está opcionalmente sustituido con hidroxi, (alquenilo de C2-6)
que está opcionalmente sustituido con COO(alquilo de C1-6) o (CO)NR7R8, arilo,
en el que el anillo arílico está opcionalmente sustituido una o dos veces independientemente con un grupo seleccionado de halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi de C1-6, -SO2-(alquilo de C1-6), -SO2-NR7R8, alquilo de C1-6, (alquileno de C1-6)OH, COO(alquilo de C1-6), COOH, (CO)NR7R8, heteroarilo, en el que el anillo heteroarílico está opcionalmente sustituido con alquilo de C1-3, hidroxi, COO(alquilo de C1-6),
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, OCF3, NO2,
R3 es hidrógeno, NH(cicloalquilo…
Imidazoquinoxalinas sustituidas.
(08/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo;
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo…
Imidazo[1,2-b]piridazinas sustituidas.
(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquenilen-5 C2-6--C(O)NH2, alquenilen-C2-6-C(O)OR10 o un grupo seleccionado de: alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o de manera diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-4, hidroxialquilo-C1-4, alcoxi- C1-6, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11, -NHS(O)2R11, -S(O)2R11, -S(O)2NR8R9,
R2 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo seleccionado de alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7,
en el…
Derivados de triazolopiridinas.
(17/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo
- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7,…
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo
- que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, - N≥S(≥O)(R6)R7 ; y
- que…
Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.
(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa H o -C(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;
R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual…
Nuevos derivados de amida del ácido tiazol-4-carboxílico 2-sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.
(25/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) con los componentes A, B, C y D, **Fórmula**
en la que
los componentes B y D están situados en posición orto entre sí yQ1 representa un anillo heteroarilo con 5 átomos del anillo,R1 y R2, independientemente uno de otro, representan
(i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o
(ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo C1-C3, -C(O)-NR5R6, NH-C(O)-R7 o
(iii) un radical alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,fluoroalquilo C1-C6 o un radical fluoroalcoxi C1-C6,en cada caso eventualmente sustituido una o varias veces, de manera igual odistinta, con -alcoxi C1-C3, hidroxi, -C(O)-OR10 o -NR8R9, o
(iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,Q2 representa un anillo heteroarilo o un anillo…
Pirimidinas condensadas como inhibidores de Akt.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en LA que el anillo B condensado con el resto de pirimidina está seleccionado de entre
* indica el punto de unión
R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino), halógeno, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo 3-7C, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, C(O)NR11R12, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre oxígeno, nitrógeno o azufre,
R2 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino) o cicloalquilo 3-7C,
R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, oxazolilo…
Compuestos tricíclicos sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.
(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
A es N o C-CN,
D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-,
E es O, S o N-R12, en el que
R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que
q es 1 o 2,
y
R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
m es 1 o 2,
n es 1, 2 o 3,
p es 0, 1 o 2.
Nuevos derivados de amidas de ácidos 2-hetaril-tiazol-4-carboxílicos, su preparación y su utilización como un medicamento.
(30/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I) con los eslabones A, B, C y D, **Fórmula**
en los que
los eslabones B y D están situados en posición orto entre ellos yQ1 representa un anillo de heteroarilo con 6 átomos de anillo, yR1 y R2 representan independientemente uno de otro
(i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o
(ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo de C1-C3, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)-R7 o
(iii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, fluoroalquilo deC1-C6 o fluoroalcoxi de C1-C6,
en cada caso eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, conalcoxi de C1-C3, hidroxi, -(CO)-OR10 ó -NR8R9, o
(iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,…
COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS.
(19/01/2012) Un compuesto de fórmula general (I):
en la que:
R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;
R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi, amino, halógeno y ciano;
R4, R5,…
NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DEL ÁCIDO 2-ARIL-TIAZOL-4-CARBOXÍLICO, SU PREPARACIÓN Y USO COMO MEDICAMENTO.
(06/09/2011) Compuestos de la formula general (I), con los módulos A, B, C y D, en la que los módulos B y D están en posición orto uno respecto de otro y Q1 representa un anillo de fenilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 1 y R 2 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF 3, -NR 5 R 6 o (ii) -O-SO2-NR 5 R 6 , -SO 2-R 7 , -SO 2-NR 5 R 6 (iii) -C(O)-OR 10 , -C(O)-R 7 , -C(O)-fluoro-alquilo C 1-C 3, -C(O)-NR 5 R 6 , -NH-C(O)-R 7 o (iv) un radical alquenilo C2-C 6, alquinilo C 2-C 6, alcoxi C 1-C 6, fluoro-alquilo C 1-C 6 o un radical fluoro alcoxi C 1-C 6,…
SULFOXIMINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE TIE2 Y SUS SALES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, MÉTODOS PARA PREPARARLAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(28/06/2011) Compuesto de la Fórmula general I: en la que A y E son iguales o diferentes, y se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en fenileno y un heteroarileno de cinco o seis miembros; G se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NR9-, -S(O)2-, y -C(O)-Y-; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, y -NR10-; Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno de C1-C6 y -cicloalquileno de C3-C8; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -alquilo de C1-C6, -(CH2)nOR11, (CH2)nNR11R12, -(CH2)nC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)R13, -(CH2)nNHC(O)NR11R12, -(CH2)nNHS(O)2R14, y -(CH2)nC(O)NR11R12 R2 representa hidrógeno, -C(O)R13a, -S(O)R14a, o -S(O)2-(CH2)r-Si(R15R16R17), o se selecciona de un grupo que consiste en -alquilo de C1-C6,…