25 inventos, patentes y modelos de BOMBRUN, AGNES

Derivados de triazol oxadiazoles.

(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** donde X es O o S; R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2; R2 es H, A o Hal; Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo; Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo; Hal es F, CI, Br o I; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…

Derivados de oxadiazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/09/2017). Solicitante/s: MERCK SERONO SA. Clasificación: A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245.

Compuestos seleccionados a partir del siguiente grupo: N.º de ejemplo Estructura N**Fórmula** los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2652183_T3.pdf

Derivados de oxadiazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/05/2017). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Clasificación: A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245.

Compuestos seleccionados a partir del siguiente grupo:**Tabla** y los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2639028_T3.pdf

Derivados de oxadiazol.

(11/01/2017) Derivado de oxadiazol de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R2 indican H, Hal, CF3, OCF3, CN, NO2, OH, A u OA, QS indica -COOR3, -CON(R3)(CH2)nCO2R3, -CONR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2N(R3)(CH2)nCO2R3, - CH2NR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2O(CH2)nCO2R3, -CH2O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, - O(CH2)nCO2R3 u -O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, W indica CH o N, Z' indica**Fórmula** X1, X2 indican independientemente entre sí F, Cl, -OCH3, -CH3, -C2H5, -CF3, -OCF3, -O-isopropilo, -Oisobutilo, -OCH2CN, -OCH2ciclopropilo, -CH2OH, -CH2O-isopropilo, -CH2O-isobutilo, - CH2OCH2ciclopropilo, -CH2NMe2, -CH2OC2H5, -NHCOMe, -NHCOEt, -NHSO2NMe2, -NHSO2propilo, - CH2morfolino, -CH2pirrolidina, -CH2NHMe, -SO2Me, -CH2SO2Me, -CºC-CH2OMe, -(CH2)3OMe, - O(CH2)2OMe,…

Derivados de 5-(bifenil-4-il)-3-fenil-1,2,4-oxadiazolilo como ligandos en los receptores de esfingosina 1-fosfato (S1P).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Clasificación: A61P29/00, A61P37/02, A61P9/10, A61P19/02, C07D271/06, A61K31/4245.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el grupo O**Fórmula** indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** Ra Hal, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3, Rb indica Hal, un alquilo lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, -OCH3, -OCH2CH3, G1, G2 independientemente entre sí indican H, Hal, A, A indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OCH3, OH, y solvatos, tautómeros, sales, enantiómeros y diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2586145_T3.pdf

2-Morfolino-pirido[3,2-d]pirimidinas.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Donde R1 indica perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A*, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, - COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m, SO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqSOA, N(H)1-qAqSO2A, -(CH2)p-N(H)2- m(A)m, -CO-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)p-NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, Ar*, Het R2 10 indica H, Hal, CF3, A, Ar, Het, SA, OA, OH, -SOA, -SO2A, -OCO-A, -N(H)2-m(A)m, -NH-(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA- (CH2)p-N(H)2-m(A)m, -NA-(CH2)p-ORT, -NH-(CH2)p-OA, -(CH2)pHet, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -O(CH2)pORT, -N(RT)2, E indica O, S, CHRT, NRT, R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** R4 indica H, perfluoroalquilo, -NH2, -NA2, A, -NH-A, -NH-(CH2)p-A, -SO-A, SO2-A, -COORT, -(CH2)p-ORT, -(CH2)p-SRT, -COA, -CO-Het, -CO-N(H)2-m(A)m; -SO-N(H)2-m(A)m,…

Compuestos diaril-oxadiazol.

(24/06/2015) Un compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde R1 y R2 indican H, W indica CH o N, Ra es Het, Rb es H, A, Hal, CF3, OCF3, OR3, CN, NO2, (CH2)nN(R3)2, OA, (CH2)nSO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR3CON(R3)2, NR3COA o (CH2)nSO2R3, Rc es metilo, etilo o CF3, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos, preferiblemente todos los átomos de H, pueden estar sustituidos por Hal, especialmente F, o 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por OR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo, Hal es F, CI, Br o I, Het indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** X1,…

Derivados de la 6-amino-pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados que se unen al receptor de la esfingosina 1-fosfato (s1p) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

(06/11/2013) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** donde X es NRaRb, Ra es H o A, Rb es A, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidospor Hal, OR3, COOR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O,NR3, S o SO2 y/o por grupos -CH≥CH-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo.Hal es F, CI, Br o I, W es C≥O, Q es NR3, R es Ar o Het, Ar indica un anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos decarbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2,…

Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP.

(25/04/2012) Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1…

Inhibidores de Glepp-1 en el tratamiento de trastornos autoinmunes y/o inflamatorios.

(02/04/2012) Uso de un agente inhibidor de Glepp-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno autoinmune y/o inflamatorio, en el que el agente inhibidor de Glepp-1 es un ácido carboxílico de fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables y derivados farmacéuticamente activos del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en arilo, alquil-C1-C6 arilo; R1 se seleccionada del grupo que consiste en H, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halógeno; B se selecciona del grupo que consiste en: D se selecciona bien del grupo que consiste en D1, D2, D3:

DICARBOXAMIDAS DE ARILO.

(27/02/2012) El uso de una dicarboxamida de arilo de fórmula (I): además de sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, en donde A es un resto aminocarbonilo de fórmula -CO-NHR6 en donde R6 es alquilo C6-C15 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C15 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C15 sustituido o no sustituido, un cicloalquilo de 3-8 miembros sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 cicloalquilo (3-8 miembros) sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C12 fenilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido; Cy es un grupo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO PARA LA MODULACIÓN DE METALOPROTEINASAS.

(27/01/2012) Un compuesto de Fórmula (Ia), en la que: R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, fenoxi, - alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, - fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, - grupo heterocíclico de seis miembros que tiene por lo menos un heteroátomo seleccionado de nitrógeno; R13 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R14 se selecciona entre - alquilo C1-C8 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos hidroxi, conteniendo dicho alquilo C1-C8 opcionalmente…

DERIVADOS DE METILENAMIDA SUSTITUIDOS EN CALIDAD DE MODULADORES DE PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASAS (PTPS).

(26/10/2011) Derivado de metilenamida sustituido de Fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), alquil(C1-C12)-arilo o alquil(C1-C12)-heteroarilo, alquenil(C2-C12)arilo o -heteroarilo, alquinil(C2-C12)-arilo o -heteroarilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende o consiste en H o alquilo(C1-C12); Cy es: a) un grupo…

DERIVADOS DE ÁCIDO HIDROXÁMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA.

(10/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero o diastereómero del mismo o una sal, hidrato o solvato del mismo: en la que Ar representa un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R representa hidrógeno o alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C6; Alq representa un radical divalente alquileno C1-C5 o alquenileno C2-C5 y R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un primer anillo heterocicloalquílico que está opcionalmente condensado con un segundo anillo cicloalquílico o heterocicloalquílico C3-C8, estando opcionalmente sustituido dicho…

DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO[2,3,c]PIRIDINA Y USO FARMACÉUTICO DE LOS MISMOS.

(13/01/2011) Un derivado de octahidropirrolo[2,3,c]piridina según la Fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 se elige entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo; R2 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, acilo, acil alquilo C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonil alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo y sulfonilo; R3, R4, R5 y R6 son elegidos independientemente entre hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6; así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales de los mismos aceptables farmacéuticamente

ALQUINILARIL CARBOXAMIDAS.

(21/04/2010) El uso de una alquinilarilcarboxamida de fórmula (I''):

DERIVADOS DE LA N.HIDROXIAMIDA Y USO DE LOS MISMOS.

(21/09/2009) Un derivado de N-hidroxiamida de acuerdo con la Fórmula (I), ** ver fórmula** en donde: A se selecciona de -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con R 5 o R 7 ; R 1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6, heterocicloalquil alquilo C1-C6, heteroaril alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R 3 se selecciona de H, alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6 y alquinilo C 2-C 6; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; o R 4 y R 7 juntos forman un enlace -CH2-; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5 y 6; los carbonos y son dos…

9-(PIPERAZINILALQUIL)CARBAZOLES EN CALIDAD DE MODULADORES DE BAX.

(16/10/2008) Derivados de piperazina de carbazol, según la fórmula I (Ver fórmula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables en forma racémica o en un exceso enantiómero, en la cual R 0 y R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre sustituyentes que incluyen o consisten en hidrógeno, halógeno, ciano, sulfonilo, sulfoxi, tio-alcoxi C1-C6 sustituido o son sustituir, nitro, amina o sulfonamida primaria, secundario o terciaria, aminocarbonilo, amino-tiocarbonilo, hidroxi, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, ariloxi, heteroariloxi, amido carboxílico, alcoxicarbonilo, éster carboxílico, ácido carboxílico, alquilo C1-C6-carbonilo sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8-carbonilo…

DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS.

(01/05/2008) Derivados de amina según la fórmula I y sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, y en la forma de racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en cuya fórmula en cuya fórmula A1 y A2 son -C(O)-; Ra y Rb tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado de cinco miembros que contiene, opcionalmente, un átomo de azufre, o un anillo saturado de seis miembros fusionado, opcionalmente, con un grupo arilo o heteroarilo; R1 es H; R2 es -(Rd-X1)m-Re, en cuya fórmula m es un número entero desde 0 a 8; en ella, Rd está seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C18, cicloalquilo de…

DERIVADOS DE ALQUIDEN PIRAZOLIDINDIONA Y USO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2007). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: A61K31/00, A61P3/10, A61K31/415, C07D405/06, A61P15/08.

Uso de un derivado de alquilideno-pirazolidindiona según la fórmula (I) así como de sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tal como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que: R1 es un arilo y R2 representa un arilo o heteroarilo, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento y/o prevención de enfermedades metabólicas mediadas por la resistencia a la insulina o hiperglucemia, concretamente, la diabetes de tipo I y/o tipo II, la obesidad y/o el síndrome del ovario poliquístico (PCOS).

DERIVADOS DE CARBOLINA.

(01/05/2007) Un compuesto que tiene una **fórmula**, en el que R0, independientemente, se selecciona del gru- po que consiste en halo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ci- cloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-Q, C(=O)Ra, OC(=O)Ra, C(=O)ORa, alquilen(C1-4)-NRaRb , alquilen(C1- 4)-Het, alquilen(C1-4)-C(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rc, C(=O)- alquilen(C1-4)-Het, (C=O)NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)NRa-alquilen(C1- 4)-ORb, C(=O)NRa-alquilen(C1-4)-Het , ORa, O-alquilen(C1-4)- C(=O)ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaRb , O-alquilen(C1-4)-Het , O- alquilen(C1-4)-ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaC(=O)ORb , NRaRb, NRa- alquilen(C1-4)-NRaRb , NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRaRb, N(SO2-alquil(C1- 4))2, NRa(SO2-alquil(C1-4)) , nitro, trifluorometilo, trifluoro- metoxi, ciano, SO2NRaRb, SO2Ra, SORa, SRa y OSO2CF3; R1 se selecciona del grupo que consiste…

DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2007). Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, A61K31/473, A61P9/00, C07D405/06, C07D498/14, A61P15/10, A61K31/5025, A61K31/4985, A61K31/436.

Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).

DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.

(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…

DERIVADOS DE CARBOLINA.

(16/03/2006) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos…

DERIVADOS DE CARBOLINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ICOS CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

LOS DERIVADOS DE CARBOLINA DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES POTENTES Y SELECTIVOS DE FOSFODIESTERASAS ESPECIFICAS AL 3',5' MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO (PDE ESPECIFICA AL CGMP) Y SON UTILES EN UNA AMPLIA VARIEDAD DE AREAS TERAPEUTICAS EN LAS QUE SE PIENSA ES CONVENIENTE TAL INHIBICION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.

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