DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS.

Derivados de amina según la fórmula I y sus isómeros geométricos,

en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, y en la forma de racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en cuya fórmula en cuya fórmula A1 y A2 son -C(O)-; Ra y Rb tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado de cinco miembros que contiene, opcionalmente, un átomo de azufre, o un anillo saturado de seis miembros fusionado, opcionalmente, con un grupo arilo o heteroarilo; R1 es H; R2 es -(Rd-X1)m-Re, en cuya fórmula m es un número entero desde 0 a 8; en ella, Rd está seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C18, cicloalquilo de 3-8 miembros, alquenilo de C2-C18 o cicloalquenilo de 3-8 miembros y alquinilo de C2-C18. X1 es un enlace, O, NH, NRg, NRgNRg'', S, Si(RgRg''''), SO, SO2, en los que Rg y Rg'' están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, arilo o heteroarilo, sustituido o sin sustituir, Re está seleccionado entre aril-alquilo de C1-C18, aril-alquenilo de C2-C18, aril-alquinilo de C2-C18, heteroaril-alquilode C1-C18, heteroaril-alquenilo de C2-C18, heteroaril-alquinilo de C2-C18, alquilo de C1-C18, alquenilo de C2-C18, o alquinilo de C2-C18, teniendo dichos grupos alquilo de C1-C18, alquenilo de C2-C18 y alquinilo de C2-C18, un sustituyente terminal de la fórmula -NH2 ; R0 es Rf-X2-Rf'' en cuya fórmula Rf y Rf'' están seleccionados, independientemente uno de otro, entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquenilo de 3-8 miembros, cicloalquilo de 3-8 miembros, alquilo de C2-C18, alquenilo de C2-C18, alquinilo de C2-C18, aril-alquilo de C1-C18, aril-alquenilo de C2-C18, aril-alquinilo de C2-C18, heteroaril-alquilo de C1-C18, heteroarilo-alquenilo de C2-C18 o heteroaril-alquinilo de C2-C18. X2 es un enlace u O, S, Si(RgRg''), SO, o SO2, en donde Rg y Rg'' están seleccionados según se ha definido anteriormente; arilo se refiere a un grupo carbocíclico aromático insaturado de desde 6 a 14 átomos de carbono que tiene un solo anillo o varios anillos condensados; heteroarilo se refiere a un grupo heteroaromático monocíclico, o un grupo heteroaromático de anillos fusionados, bicíclico o tricíclico, y en donde los grupos anteriormente expuestos pueden estar sustituidos, opcionalmente, con desde 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en "alquilo de C1-C6, ". "alquilo de C1-C6 -arilo, "alquilo de C1-C6-heteroarilo", "alquenilo de C2-C6", "alquinilo de C2-C6", grupos amino primarios, secundarios o terciarios, o restos de amonio cuaternario, "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "arilo", "heteroarilo", carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, mercapto, nitro, sulfoxi, sulfonilo, alcoxi, tioalcoxi, trihalometilo, y semejante.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, CHURCH, DENNIS, HALAZY, SERGE, SCHWARZ, MATTHIAS, ANTONSSON,BRUNO, MARTINOU,JEAN-CLAUDE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/164 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas.
  • A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/16 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P15/12 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la menopausia.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/08 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
  • A61P9/08 A61P 9/00 […] › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07C231/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres, anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.
  • C07C231/04 C07C 231/00 […] › a partir de cetenas por reacción con amoniaco o aminas.
  • C07C233/00 C07C […] › Amidas de ácidos carboxílicos.
  • C07C235/00 C07C […] › Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno.
  • C07C237/22 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/60 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D217/26 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D277/06 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/44 C07D 277/00 […] › Radicales amino o imino acilados.
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DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS.

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