84 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D403/14.

Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VILLA, MANUELA, VULPETTI, ANNA, TRAQUANDI, GABRIELLA, ISACCHI, ANTONELLA. Clasificación: A61P35/00, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, C07D277/46.

El uso de un compuesto que es un derivado de 2-amino- 1, 3-tiazol de **fórmula** en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de: i) arilo; ii) arilalquilo con 1 a 8 átomos de carbono en la cadena de alquilo lineal o ramificada; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la fabricación de un medicamento para tratar los trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de la quinasa dependiente de ciclina celular.

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(16/07/2005). Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, CAPOLONGO, LAURA. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

La invención se refiere a derivados solubles en agua de la camptotecina que es 20(S) -7-etil-9-{(}N-metil-N-fenil{)}amidino-camptotecina y las sales farmacéuticamente aceptables de ésta, composiciones farmacéuticas que los contienen y /o procedimientos para su preparación. Los compuestos de la invención y sus sales farmacéuticamente aceptables son útiles como agentes antitumorales y se caracterizan además porque tienen un notable índice terapéutico.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ALPEGIANI, MARCO, PALLADINO, MASSIMILIANO, CORIGLI, RICCARDO, JABES, DANIELA, PERRONE, ETTORE, ABRATE, FRANCESCA, BISSOLINO, PIERLUIGI, LOMBROSO, MARINA. Clasificación: C07D213/75, A61K31/22, C07C271/24, A61K31/395, A61K31/16, C07D257/04, C07D295/18, C07D303/48, C07D309/12, C07C259/06, C07C259/08.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE W ES - NHOH O - OH, R 1 ESTA LIBRE O PROTEGIDO PO HID ROXIMETILO O MERCAPTOMETILO O DERIVADOS DE LOS MISMOS; R 2 ES HIDROXILO PROTEGIDO O LIBRE; R 3 Y R 4 SON UN GRUPO ORGANICO; R 5 ES HIDROGENO O METILO; O R 4 Y R S UB,5 , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, CONSTITUYEN UN GRUPO AZAHETEROCICLILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS SOLVATOS, HIDRATOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA LIBERACION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF). SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHO COMPUESTOS, INTERMEDIARIOS IMPLICADOS EN DICHOS PROCESOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/351, A61K31/352, A61K31/396.

Productos que contienen una antraciclina alquilante de **fórmula** y un inhibidor de la topoisomerasa II antineoplásico en forma de preparación combinada para su uso simultáneo, secuencial o separado en el tratamiento de tumores.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GERONI, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO. Clasificación: A61K31/70.

Productos que contienen una antraciclina de fórmula Ia ó Ib: **(Fórmula)** y un inhibidor antineoplásico de la topoisomerasa I en forma de una preparación combinada para su uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de tumores.

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(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO, SPALLUTO, GIAMPIERO. Clasificación: A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D407/14, A61K31/425.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Inventor/es: GERONI, MARIA, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, A61K31/28.

Una preparación combinada que consta de una morfolinil antraciclina de fórmula (I) o (II) y un agente anticancerígeno elegido de un derivado de platino.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2004). Inventor/es: VALOTA, OLGA, PACCIARINI, MARIA, ADELE, KERR, DAVID. Clasificación: A61P35/00, A61K31/704.

El empleo de metoximorfolino doxorrubicina (MMDX) de fórmula en la preparación de un medicamento formulado para administración intrahepática, vía la arteria hepática, en el tratamiento de un tumor de hígado humano.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2004). Inventor/es: BOTTONI, GIUSEPPE, GATTI, GAETANO, OLDANI, DIEGO, CONFALONIERI, CARLO, GAMBINI, LUCIANO, DE PONTI, ROBERTO. Clasificación: A61P35/00, A61K9/08, A61K31/704.

UNA SOLUCION GLICOSIDA DE ANTRACICLINA INYECTABLE, LIBRE DE PIROGENO, ESTERIL, ESTABLE DE ALMACENAJE CONSTA ESENCIALMENTE DE UNA SAL ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA DISUELTA EN UN SOLVENTE ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE PARA ELLO, LA CUAL NO HA SIDO RECONSTITUIDA DE UN LIOFILIZADO Y EL PH DEL CUAL HA SIDO AJUSTADO DE 2.5 A 4.0.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2004). Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO. Clasificación: A61K47/48.

UN CONJUGADO POLIMERICO QUE CONSISTE ESENCIALMENTE DE: (I) DE 60 A 99 MOL % DE UNIDADES DE N-(2-HIDROXIPROPILO)METACRILOLAMIDA REPRESENTADAS EN LA FORMULA ; (II) DE 1 A 40 MOL % DE UNIDADES DE 20-0-(N-METACRILOILGLICILAMINOACILO)CAMPTOTECINA REPRESENTADAS EN LA FORMULA , DONDE [A] ES UN GRUPO SE SEPARACION QUE TIENE GRUPOS RESPECTIVOS DE TERMINAL AMINO Y CARBONILOS LOS CUALES ESTAN SEPARADOS POR AL MENOS 3 ATOMOS Y O-CPT REPRESENTA UN RESIDUO DE UNA CAPTOTECINA, EL GRUPO HIDROXI C-20 DE LA CAMPTOTECINA, ESTANDO LIGADO A UN GRUPO DE TERMINAL CARBONILO DEL GRUPO SE SEPARACION; Y (III) DE 0 A 10 MOL % DE UNIDADES DE NMETACRILOILGLICINA O N-(2.HIDROXIPROPIL)METACRILOILGLICINAMIDA REPRESENTADAS EN LA FORMULA DONDE Z REPRESENTA HIDROXI O UN RESIDUO DE LA FORMULA NH-CH2-CH(OH)-CH3.

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(01/12/2003). Inventor/es: BANDIERA, TIZIANO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, FAIARDI, DANIELA, LANSEN, JACQUELINE. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08.

Un compuesto de fórmula *fórmula* en la que R{sub,1} y R{sub,2} se seleccionan independientemente de hidrógeno y un residuo orgánico, y R{sub,3} es un grupo de fórmula OR{sub,6} o NR{sub,7}R{sub,8}, o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, es útil en el tratamiento de amiloidosis.

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(01/12/2003). Inventor/es: CIOMEI, MARINA, TATO\', MARCO, PORTELLO, CINZIA, ARLANDINI, EMANUELE, BREME, UMBERTO, COLOMBO, ANNA, LUISA, FRANCHI, GIULIANO, ORONZO, GIULIANO, GAROFANO, LUISA. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C12P19/56.

Los glicósidos de antraciclina de fórmula (I) *fórmula*, en la que R representa uno de los dos residuos (a) *fórmula* o (b) *fórmula*, y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos son agentes antitumorales.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, FAGNOLA, MARIA, CHIARA, VISENTIN, GIUSEPPINA. Clasificación: C07D209/08.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BANCOS DE DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I) MEDIANTE UNA SINTESIS EN FASE SOLIDA EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ORGANOMETALICOS. LOS BANCOS DE COMPUESTOS RESULTANTES PRESENTAN UN GRADO DE PUREZA MUY ELEVADO, QUE PERMITE UN ENSAYO BIOLOGICO DE PRODUCTOS BRUTOS CON UN ELEVADO GRADO DE CONFIANZA, SIN QUE EXISTA CONTAMINACION CRUZADA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2003). Inventor/es: GERONI, CRISTINA, RIPAMONTI, MARINA, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

La invención se refiere a glicosidas de antraciclina de la fórmula (I) en la que las líneas onduladas indican que el grupo hidroxilo en la posición 13 puede tener una posición {al} o {be} ; o una mezcla de estos glicosidas que se utilizan como agentes antitumorales.

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(01/07/2003). Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

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(16/04/2003). Ver ilustración. Inventor/es: BANDIERA, TIZIANO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, LANSEN, JACQUELINE, FIARDI, DANIELA. Clasificación: A61K31/435, C07D451/00, C07H15/24.

COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE X SUB,1} Y X SUB,2} SON C = O, C = NH O CH SUB,2}, X SUB,3} ES CH SUB,2}, CO, CHOH, DE FORMULA (III), DE FORMULA (IV) EN DONDE N=2 O 3, Y C = N(R SUB,9}) EN DONDE R SUB,9} ES HIDROXI O AMINO-ARILO, Y CADA UNO DE LOS R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7} Y R SUB,8} SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RESIDUO ORGANICO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2003). Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, CRUGNOLA, ANGELO, BRASCA, GABRIELLA, MARIA. Clasificación: C07C255/41, C07D401/12, A61K31/33, C07D217/16, C07D215/14, C07D215/26, C07D209/18.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRAHIDRONAFTALENO, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; B ES UN ANILLO DE BENCENO SUSTITUIDO POR R{SUP,2} O UN ANILLO DE PIRIDINA O DE TIFENO NO SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE CADA UNO DE ENTRE R{SUP,3} Y R{SUP,4} ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, HIDROGENO, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,1}-C{SUB,6} O UN GRUPO NR{SUP,3}R{SUP,4}, EN DONDE R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 2; X ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 5; A Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

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(01/03/2003). Inventor/es: PENCO, SERGIO, BATTISTINI, CARLO, ERMOLI, ANTONELLA, BALLINARI, DARIO, VIOGLIO, SERGIO. Clasificación: A61K31/40, C07K5/062, C07D209/34.

DERIVADOS INDOL-3-ILMETILEN-2-OXINDOL , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO O DOS DE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}, SON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE: A) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NH{SUB ,2}, -X-(CH{SUB,2}9{SUB,M}NR{SUB ,4}R{SUB,5} O -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NHR{SUB ,6}, B) UN GRUPO -NHC(NH)NH{SUB,2}, -NHC(NH)NR{SUB,4}R{SUB ,5}, -NHC(NH)NHR{SUB,6}, -N=CH-NH{SUB,2}, -N=CH-NR{SUB,4}R{SUB ,5}, O N=CH-NHR{SUB,6}, C) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-COR{SUB ,7}, D) UN GRUPO -COR{SUB,A} O -COR{SUB,8}, E) UN GRUPO -Y-CO-Y'R{SUB,9}, F) UN GRUPO -NHR{SUB,6} O -NHR{SUB,10}. LOS COMPUESTOS CITADOS, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTIAMENTE ACEPTABLES DE AQUELLOS COMPUESTOS QUE SEAN FORMADORES DE SALES, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINA QUINASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2002). Inventor/es: BANDIERA, TIZIANO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, LANSEN, JACQUELINE, BALLINARI, DARIO. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A61K31/135, A61P25/00, A61K31/535, A61K31/12.

LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO USO EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS CON LA ANTRACICLINONA DE LA FORMULA (A) EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON SUSTITUYENTES APROPIADOS. ALGUNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (A) SON NUEVOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2002). Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, VANOTTI, ERMES, COLOTTA, FRANCESCO, ISETTA, ANNA, MARIA, TIBOLLA, MARCELLINO, FERRARI, MARIO, D\'ALESSIO, ROBERTO. Clasificación: A61K31/40, C07D207/44.

El compuesto que es un 2-{(}1H-pirrol-2-ilo{)}-5{[}{(}2H-pirrol-2- iliden{)}metil{]}-1H-pirrol de fórmula (I) en el que R1 es hidrógeno o alquilo C{sub,1-5} y R2 es un alquilo C{sub,1-5} o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, es útil como agente inmunomodulador y para tratamiento de leucemia/ linfoma de las células T de adulto.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2002). Inventor/es: PAMPARANA, FRANCO. Clasificación: A61P9/10, A61K31/23.

Uso de ácidos grasos esenciales que contienen una mezcla de éster etílico de ácido eicosapentaenoico (EPA) y éster etílico de ácido docosahexaenoico (DHA) en la preparación de un medicamento útil para prevenir la mortalidad en un paciente que ha sufrido un infarto de miocardio, donde el contenido en EPA+DHA en dicha mezcla es mayor del 25% e.p. y el medicamento es para administración oral.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Inventor/es: BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO. Clasificación: A61K31/435, C07D491/22, C07D513/22, C07D498/22.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE CAMPTOTECINA HEXACICLICA QUE POSEEN UN AZA MIEMBROS UNIDO AL ANILLO (A) DE LA CAMPTOTECINA EN LAS POSICIONES 9 Y 10. DICHOS COMPUESTOS POSEEN UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL MEDIANTE LA INHIBICION DE LA TOPOISOMERASA (I).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2002). Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, LANSEN, JACQUELINE, BALLINARI, DARIO. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL USO DE UNA ANTRACICLINA DE LA FORMULA A EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE LA AMILOIDOSIS: EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y X SON SUSTITUYENTES APROPIADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA A, PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.