NUEVOS DERIVADOS 2,2'-BI-1H-PIRROL CON ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.

SE DESCRIBEN NUEVOS Y CONOCIDOS DERIVADOS 5-[[](()2H-PIRROLO-2ILIDENO())METILO[]]-2 ,

2'-BI-1H-PIRROLO, QUE TIENEN ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA Y, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE, SUJETO A UNA CONDICION, R{SUB, 1} REPRESENTA HIDROGENO, FENILO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 20} O ALQUENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 20}, EN DONDE LOS GRUPOS ALKILO Y ALQUENILO PUEDEN SER NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALOGENO, ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, HIDROXI, ARILO Y ARILOXI; R{SUB, 2} REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, CIANO, CARBOXI O (()ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}())CARBONILO; R{SUB, 3} REPRESENTA HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 11} NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO; R{SUB, 4} REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6} O FENILO; CADA UNO DE R{SUB, 5} Y R{SUB, 6} REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCANOILO C{SUB, 2}-C{SUB, 20}, ALQUENOILO C{SUB, 3}-C{SUB, 20}, FENILO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 20}, O ALQUENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 20}, EN DONDE EL ALCANOILO, ALQUENOILO, ALKILO Y LOS GRUPOS ALQUENILOS PUEDEN SER NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR DE 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALOGENO, ALCOXI C{SUB, 1}C{SUB, 6}, HIDROXI, ARILO, ARILOXI, CIANO, CARBOXI, (()ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}())CARBONILO, (()ALQUENILO C{SUB, 3}-C{SUB, 4}())CARBAMOILO, ARALKILCARBAMOILO, ARILCARBAMOILO Y CONR{SUB,C}R{SUB,D} EN EL CUAL CADA UNO DE R{SUB,C} Y R{SUB, 4} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6} O R{SUB, C} Y R{SUB, D} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMAN UN ANILLO MORFOLINO O PIPERIDINO; O DOS DE R{SUB, 4}, R{SUB, 5} Y R{SUB, 6} TOMADOS JUNTOS FORMAN UNA CADENA DE POLIMETILENO C{SUB,4}-C{SUB,12}, QUE PUEDE SER NO SUSTITUIDA O SUSTITUIDA POR UN ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 12}, POR UN ALQUENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 12} O POR UN GRUPO DE ALKILIDENO C{SUB, 1}-C{SUB, 12}, EN DONDE LOS GRUPOS ALKILO, ALQUENILO Y ALKILIDENO PUEDE SER A SU VEZ NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE HALOGENO; ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, HIDROXI, CIANO, CARBOXI, (()ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}())CARBONILO, ARILOXI Y ARILO; EL RESTO SIENDO HIDROGENO O ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 12}; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2, 20152 MILANO.

Inventor/es: DORIA, GIANFEDERICO, ISETTA, ANNA, MARIA, TIBOLLA, MARCELLINO, FORNASIERO, MARIA, CHIARA, FERRARI, MARIO, TRIZIO, DOMENICO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Diciembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 25 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07D207/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › teniendo tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Bielorusia, Canadá, China, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Ucrania, Estados Unidos de América.

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