UNA CAMPTOTECINA SUSTITUIDA CON ALQUINILO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

La presente invención se refiere a camptotecinas alquinil- sustituidas de fórmula (I),

en la que R{sub,1} se selecciona entre: hidrógeno, un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, cicloalquilo C{sub,3-7}, cicloalquil C{sub,3-7} alquilo C{sub,1-6}, fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, un naftilo opcionalmente sustituido, -R{sub,x}-NR{sub,3}R{sub ,4}, donde R{sub,x} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, fenilo o bencilo, - (R{sub,y}){sub,m}-COOR{sub ,5}, donde m es cero o 1, R{sub,y} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,5} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}; -(R{sub,z}){sub,n}- COR{sub,6}, donde n es cero o 1, R{sub,z} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,6} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, o NR{sub,7}R{sub,8}, donde R{sub,7} y R{sub,8} son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C{sub,1-6}; y -SiR{sub,9}R{sub,10}R{sub ,11}, donde R{sub,9}, R{sub,10} y R{sub,11} son, independientemente, alquilo C{sub,1-4}, R{sub,2} se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} y fenilalquilo C{sub,1-6}, X se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}; alcoxi C{sub,1-6}; cicloalcoxi C{sub,3-7}; alcanoiloxi C{sub,1-6}; benzoiloxi; amino; hidroxi; nitro; cloro y un grupo metilén- o etilendioxi unido a las posiciones 10 y 11 de la molécula, y sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos son útiles en terapia como agentes antitumorales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: NIALE PASTEUR, 10,20014 NERVIANO.

Inventor/es: BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, CAPOLONGO, LAURA, FAGNOLA, MARIA, CHIARA, VISENTIN, GIUSEPPINA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 4 de Febrero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 22 de Enero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D491/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Suecia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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