84 patentes, modelos y diseños de PHARMACIA & UPJOHN S.P.A. (pag. 2)

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDO-4-AZAESTEROIDES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2002). Inventor/es: NESI, MARCELLA, LONGO, ANTONIO, PANZERI, ACHILLE, D\'ANELLO, MATTEO. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (I) *fórmula*, en la que la línea de trazos --- representa individualmente un enlace sencillo o un doble enlace, y R, R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} son cada uno hidrógeno o un radical orgánico, comprende tratar los correspondientes intermedios de 17{be}-carbonilimidazol con ácidos anhidros en presencia de una amina y, opcionalmente, hidrogenar el compuesto resultante.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1'R,3S,4R)4-ACILTIOAZETIDINONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2002). Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO. Clasificación: C07F7/18, C07D405/12, C07D401/12, C07D205/09, C07D499/88.

SE SUMINISTRA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN LA QUE R ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXIDO, R2 ES UN RESIDUO ORGANICO Y R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DEL NITROGENO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES ALQUIL C1-C4 O UN GRUPO DE FENIL, R Y R3 SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, UN COMPUESTO DE LA FORMULA III EN LA QUE R2 ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y X ES UN CATION O UN RESIDUO CON CONTENIDO DE SILICIO Y UNA SAL DE UN GRUPO IIA, IIB O UN ELEMENTO DE TRANSICION. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE PENEM.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TAXOL Y DE SUS DERIVADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2002). Inventor/es: VULPETTI, ANNA, MONGELLI, NICOLA, GENNARI, CESARE, VANOTTI, ERMES. Clasificación: C07D263/04, C07D305/14, C07D413/12, C07D263/16.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUB,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO, ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ACETILO. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE CADA UNO DE R{SUB,8} Y R{SUB,9} ES INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, OBTENIENDOSE ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).

DERIVADOS DE METILENO-OXIINDOL Y PROCEDIMIENTO DE ELABORACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2002). Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BUZZETTI, FRANCO, COLOMBO, MARISTELLA. Clasificación: A61K31/40, A61K31/405, C07D403/06, C07D209/30.

LA INVENCION PRESENTA NUEVOS DERIVADOS DE METILEN-INDOL DE LA FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO (A) EN QUE R4 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-C6, ALCANOILOXI C2-C6, CARBOXI, NITRO, O NHR7, EN DONDE R7 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O HALOGENO; R6 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; N ES CERO, 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C2-C6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, HALOGENO, CIANO, CARBOXILO, NITRO O -NHR7 EN QUE R7 SE DEFINE COMO SE HA HECHO ARRIBA; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C2-C6; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; Y EN DONDE, CUANDO R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, HALOGENO O CIANO Y R3 ES HIDROGENO Y N ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA, AL MISMO TIEMPO, ENTONCES POR LO MENOS UNO DE ENTRE R4, R5 Y R6 ES DISTINTO DE HIDROGENO, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

DERIVADOS DE PACLITAXEL UNIDOS A POLIMEROS.

(01/03/2002) UN POLIMERO CONJUGADO QUE SE COMPONE ESENCIALMENTE DE : DESDE 90 A 99,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR LA FORMULA (A); DESDE 0,1 A 5 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (B), EN DONDE UNO DE R1 Y R2 ES UN RESIDUO COPOLIMERO DE FORMULA (C), Y EL OTRO ES ATOMO DE HIDROGENO; DE 0 A 9,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (D), EN DONDE R ES UN GRUPO FENILO O GRUPO T-BUTOXILO, R3 ES H O UN GRUPO ACETILO, A Y A1 LOS CUALES PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN UN SIMPLE ENLACE QUIMICO, UN RESIDUO AMINO ACIDO O PEPTIDA SEPARADORA SELECCIONADA DE (BETA) ALA, GLY, PHE-GLY, PHE-PHE, LEU-GLY, VAL-ALA, PHE-ALA, LEU-PHE, LEU-ALA, PHE-LEU-GLY, PHE-PHE-LEU, LEU-LEU-GLY, PHE-GLY-PHE, PHE-PHE-GLY, PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-(BETA) ALA, PHE-GLY-(BETA)ALA, PHE-PHE-(BETA)ALA,…

DERIVADOS DE 4-ARALQUILAMINOPIRIMIDINA BICICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA KINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2002). Ver ilustración. Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D239/94, C07D473/34.

UNA COMPOSICION CURABLE COMPRENDIENDO: (A) UN COMPONENTE DE RESINA TERMOESTABLECIDA; (B) UN COMPONENTE DE AGENTE PARA CURACION; (C) UNA CANTIDAD DE UN COMPONENTE TERMOPLASTICO; Y (D) UN COMPONENTE CATALITICO ORGANOMETALICO DE CURACION, PRE-PEG, COMPOSITE CURADO Y PRODUCTO FORMADO QUE COMPRENDE LA COMPOSICION Y LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ELLOS; Y USO DE LOS COMPUESTOS DEL COMPONENTE D) Y SOPORTES DE MOLDEADO PARA SU PREPARACION.

DERIVADOS DE INDOLILPIRROLIDENOMETILPIRROL Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2002). Ver ilustración. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, COLOTTA, FRANCESCO, ISETTA, ANNA, MARIA, TIBOLLA, MARCELLINO, FERRARI, MARIO, D\'ALESSIO, ROBERTO. Clasificación: C07F5/02, C07D403/14.

SE EXPONE UN COMPUESTO QUE ES UN 2 - (1H - INDOL - 2 - IL) - 5 [(2H - PIRROL - 2 - ILIDEN) METIL] - 1H - PIRROL DE FORMULA (I), EN LA QUE CADA UNO DE R1 , R2 , R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 , HALOGENO, CIANO, NITRO, HIDROXI, ALKOXI C1-C6 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO PORFENILO, ALQUILO C1-C6 - CARBONILOXI O AMINO; R5 REPRESENTA HALOGE NO, HIDROXI O ALKOXI C1-C11 NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO PORFENILO; Y R6 REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO C2-C20 , ALQUENOILO C3-C20 , FENILO, ALQUILO C1-C20 O ALQUENILO C2-C20 , CARACTERIZADO PORQUE LOS GRUPOS ALCANOILO, ALQUENOILO Y ALQUILO SON NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, Y ES UTIL COMO AGENTE INMUNOMODULADORY PARA EL TRATAMIENTO DEL LINFOMA - LEUCEMIA DE CELULAS T DEL ADULTO.

DERIVADOS DE LA DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION ASOCIADO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2002). Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, CALDARELLI, MARINA, BIASOLI, GIOVANNI, FRANZETTI, CRISTINA. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE: N ES 2, 3 O 4; R 1 Y R 2 SON SELECCIONADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO Y ALQUILO (C 1-4 ); R 3 ES HIDROGENO O HALOGENO; B SE SELECCIONA A PARTIR DE , , , , , Y ; DONDE R 4 , R 5 , R 6 , R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO(C 1-4 ), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 4 , R 5 , Y R 6 SEA UN ALQUILO (C 1-4 ) Y A LAS SALES DE DICHOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS (PRODIGIOSINAS) DE 2,2'-BIPIRROLIL-PIRROMETENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/2002). Ver ilustración. Inventor/es: CERIANI, LUCIO, TIBOLLA, MARCELLINO, D\'ALESSIO, ROBERTO, ROSSI, ARSENIA. Clasificación: C07D207/44.

SE PROPORCIONA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 5 ILO, ALQUILO C SUB,1} 0}, EN DONDE LOS GRUPOS ALQUILO O ALQUENILO PUEDEN SER NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR 1 A 3 SUSTITUYENTES ESCOGIDOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALOGENO, ALCOXI C SUB,1} ARILO Y ARILOXI; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} SUB,6} CIANO, CARBOXI O (ALCOXI C SUB,1} O; R3 REPRESENTA HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI C SUB,1} C SUB,11} NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO; R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} RESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALCANOILO C SUB,2} SUB,20}, ALQUENOILO C SUB,3} B,1} R5 Y R6 FORMAN EN CONJUNTO UNA CADENA DE POLIMETILENO C SUB,4} ALQUILO C SUB,1} 12} O POR UN GRUPO ALQUILIDENO C SUB,1} ES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

DERIVADOS DE ERGOLINA SEROTONINERGICOS.

(16/01/2002) LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA OH, NH2, COOR3, OCONHR4, CONHR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, (A) O (B), R1 ES HIDROGENO O UN ALQUILO C1C4 LINEAL O RAMIFICADO; R2 ES HIDROGENO, CLORO, BROMO O UN GRUPO DE ALQUILO C1-C4; R3 Y R3' SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-C5 O HIDROGENO, N ES 0, 1 O 2, M ES 1 O 2; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C7, CICLOALQUILO C3-C7, ADAMANTINIL(TRICICLO 3.3.1.1.3.7)DECAN-1-IL , ALQUILFENILO C1-C5, ALQUENILFENILO C2; ALQUINILFENILO C2, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO C1-C4, ALCOXIDO C1-C3, METILENDIOXIDO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, HIDROXIDO, NITRO Y ACETILO; UN ANILLO DE NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O FENILO CONDENSADO CON UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO QUE TENGA ENTRE 5 O 6 MIEMBROS QUE INCLUYA ENTRE 1 Y 4 HETEROATOMOS…

DERIVADOS OXINDOLES SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 DE ACCION BIOLOGICA, UTILES COMO AGENTES ANTI-ANGIOGENICOS.

(16/01/2002) SE PRESENTA EL NUEVO USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Y ES UN ANILLO BICICLICO SELECCIONADO DEL NAFTALENO, TETRALINA, QUINOLINA, ISOQUINOLINA E INDOL; N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 3; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O ALCANOILO C{SUB,2}-C{SUB,6}; R{SUB,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CIANO, CARBOXI, NITRO O NHR, EN DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUB,4} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILOXI C{SUB,2}-C{SUB,6}, CARBOXI, NITRO O NHR, EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA; R{SUB,5}ES HIDROGENO, ALQUILO C1{SUB,1}-C{SUB,6} O HALOGENO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y EN LA QUE CUANDO Y ES NAFTALENO N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 3, MIENTRAS QUE CUANDO Y ES TETRALINA, QUINOLINA,…

CONJUGADOS DE ANTRACICLINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTE ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2001). Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO, GRANDI, MARIA. Clasificación: A61K47/48.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ANTRACICLINAS DE FORMULA (A) COMBINADAS EN POLIMEROS, FORMADAS ESENCIALMENTE POR TRES UNIDADES REPRESENTADAS POR LAS FORMULAS , Y , EN LAS QUE: GLY REPRESENTA GLICINA; N ES 0 O 1; X ES DEL 70 AL 98 MOL % Y ES DEL 1 AL 29 MOL %; Z ES DEL 1 AL 29 MOL %; R1 ES UN GRUPO ALQUILO C1 Y ES UN RESIDUO AMINOACIDO O UN ESPACIADOR PEPTIDO; [NH UN GRUPO HIDROXI O UN RESIDUO DE FORMULA ES CONFORME A LO DEFINIDO ANTERIORMENTE. TAMBIEN SE PROPORCIONAN METODOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACETUICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2001). Ver ilustración. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, GERONI, MARIA, CRISTINA, CALDARELLI, MARINA, PESENTI, ENRICO. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE DISTAMICINA DE FORMULA (I) EN LA QUE N ES 2, 3 O 4; R 0 ES ALQUILO C 1 - C SUB,4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, O ALCOXI C 1 - C 4 ; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; B SE SELECCIONA DE (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J Y K); SIENDO CADA R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R SUB,7 , R 8 Y R 9 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENT ES, HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 , Y M ES 0, 1 O 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS Y ANTIVIRICOS.

DERIVADOS DE ARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA Y DE HETEROARIL PURINA Y PIRIDOPIRIMIDINA.

(16/10/2001) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIMIDINA CONDENSADA BICICLICA, QUE POSEEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UB,2}){SUB,N} CERO O 1; A ES UN ANILLO DE IMIDAZOL CONDENSADO EN 4,5, N SUSTITUIDO CON R{SUB,3}, QUE ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,4} O BENCILO, O A ES UN ANILLO DE PIRIDINA CONDENSADO EN LA POSICION 2,3, C UILO C{SUB,1} O NR{SUB,5}R{SUB,6}, EN EL QUE CADA UNO DE LOS R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C{SUB,1} ES UN ANILLO BICICLICO QUE SE SELECCIONA ENTRE TETRALINA, INDANO Y 2 PENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} O, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} 4} CARBONILO, NITRO, CIANO O CF{SUB,3}; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE…

DERIVADOS DE ERGOLINA HETEROCICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Ver ilustración. Inventor/es: VARASI, MARIO, BANDIERA, TIZIANO, MANTEGANI, SERGIO, CACCIA, CARLA, MERONI, MAURIZIO. Clasificación: A61K31/48, C07D457/04, C07D457/02.

LOS DERIVADOS DE ERGOLINA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-4 ; R 2 ES HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, O BROMO, MET ILO O UN GRUPO TIOALQUILO C 1-4 ; N ES 0, 1 O 2; EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 8 ESTA EN CONFIGURACION AL O BE ; HET REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES AROMATICO, TENIENDO DICHO ANILLO TRES HETEROATOMOS , LOS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN UN ATOMO DE AZUFRE, OXIGENO Y NITROGENO Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, BROMO O FLUORO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, SON ACTIVOS A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

DERIVADOS TERPENOIDES (SARCODICTINAS) UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2001). Inventor/es: CIOMEI, MARINA, BATTISTINI, CARLO, PIETRA, FRANCESCO, D\'AMBROSIO, MICHELE, GUERRIERO, ANTONIO. Clasificación: A61K31/415.

LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A DERIVADOS TERPENOIDICOS, CONOCIDOS PROFESIONALMENTE COMO SARCODICTINAS, PARA UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. ESPECIALMENTE, LAS SARCODICTINAS PUEDEN SER UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS ANTINEOPLASICOS EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

DERIVADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2001). Ver ilustración. Inventor/es: VILLA, MANUELA, VARASI, MARIO, BANDIERA, TIZIANO, MANTEGANI, SERGIO, SPECIALE, CARMELA. Clasificación: C07D413/06, A61K31/42.

DERIVADOS PIPERIDINICOS BISUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN HIDROGENO; BROMO; CLORO; UN GRUPO ALQUILO C SUB,1 - C 5 LINEAL O RAMIFICADO; UN GRUPO ALKOXI C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO; O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES UN HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO O UN GRUPO FENILO OPCIONLAMENTE SUSTITUIDO; X ES CH 2 , C = O, CHOH O C = NOH; R 3 ES H IDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO; Y ES UN GRUPO CH 2 N EN EL QUE N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4, CHOH, C = O O CH A, DONDE A ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; W ES HIDROGENO O HIDROXI; SI EL CASO, YA COMO ISOMEROS UNICOS O MEZCLAS RACEMICAS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE POSEE ACTIVIDAD NEUROPROTECTORA SELECTIVA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC AGUDAS O DEGENERATIVAS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

DERIVADOS DE ARILIDENO Y DE HETEROARILIDENO OXIINDOL UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2001). Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, LONGO, ANTONIO, ORZI, FABRIZIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, CRUGNOLA, ANGELO, MARIANI, MARIANGELA. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D209/34.

DERIVADOS DE OXINDOLA DE ARILIDENO Y HETEROARILIDENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE, CONFORME A DISPOSICIONES, Y ES UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO SELECCIONADO ENTRE NAFTALENO, TETRALIN, QUINOLINA E ISOQUINOLINA; R ES HIDROGENO O UN GRUPO OXO (=O), CUANDO Y ES TETRALINA; O R ES HIDROGENO CUANDO Y ES NAFTALENO, QUINOLINA O ISOQUINOLINA; CADA UNO DE R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, C1 - C6 ALQUILO, O C2 - C6 ALCANOLILO; M ES CERO, 1 O 2; N ES CERO, 1, 2 O 3; CADA UNO DE R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, C1 - C6 ALQUILO, CARBOXI, NITRO O - NR6R7, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; R5 ES HIDROGENO O C1 - C6 ALQUILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA DE TIROSINA.

DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILOS DE IMIDAZOL(5,1-C)(1,4)BENZOXAZIN-1-ONA Y SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2000). Inventor/es: VARASI, MARIO, SALVATI, PATRICIA, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO. Clasificación: A61K31/535, C07D498/04.

COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILO DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2000). Inventor/es: VARASI, MARIO, SALVATI, PATRICIA, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO. Clasificación: C07D487/04, A61K31/415.

COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO SUSTITUIDOS POR FLUORO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2000). Ver ilustración. Inventor/es: VARASI, MARIO, SPECIALE, CARMELA, GIORDANI, ANTONIO, CINI, MASSIMO, BIANCHETTI, ALBERTO. Clasificación: A61K31/195, C07C229/36, C07C237/20, C07C259/06.

UN DERIVADO DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO FLUOROSUSTITUIDO DE FORMULA (I) EN FORMA DE UN UNICO ISOMERO O COMO MEZCLA DE ISOMEROS, EN DONDE R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR , NHR , N(R ) 2 O NHOR EN DONDE R ES UN ALQUILO C 1 C SUB,6 O BENCILO O UNA SAL DE ESTOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ACTUA COMO UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA QUINURENINA 3 HIDROXILASA Y PUEDE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

ANTICUERPOS MONOCLONALES CONTRA EL FACTOR DE NECROSIS DE TUMORES ALFA HUMANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(16/07/2000). Inventor/es: TRIZIO, DOMENICO, MARCUCCI, FABRIZIO, BARBANTI, ELENA, GHISLIERIE, MARTA. Clasificación: A61K39/395, G01N33/68, G01N33/577, C12P21/08, C12N15/06, C12N5/20.

SE PROPORCIONA UN ANTICUERPO MONOCLONAL QUE ES CAPAZ DE NEUTRALIZAR EL TNF (ALFA) Y TNF (BETA) HUMANOS, O UN FRAGMENTO DE UNION DEL MISMO. TAMBIEN SE PROPORCIONAN UNA LINEA CELULAR DE HIBRIDOMA ESTABLE Y UNA PROGENIE DE LA MISMA QUE SEGREGAN DICHO ANTICUERPO MONOCLONAL. PUEDE USARSE EL ANTICUERPO MONOCLONAL O UN FRAGMENTO DEL MISMO PARA DETECTAR EL CONTENIDO DE TNF HUMANO EN UNA MUESTRA DE FLUIDO CORPORAL.

DERIVADOS UREIDO DE LOS ACIDOS NAFTALENO-FOSFONICOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, PESENTI, ENRICO, CRUGNOLA, ANGELO, LOMBARDI BORGIA, ANDREA. Clasificación: A61K31/675, C07F9/572.

EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION SON NUEVOS DERIVADOS DE UREIDO DE ACIDOS NAFTALENFOSFONICOS QUE TIENEN FORMULA (I), EN DONDE CADA UNO DE M Y N, QUE SON LOS MISMOS, ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA UNO DE P Y Q, QUE SON LOS MISMOS, ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y CADA UNO DE LOS GRUPOS R, QUE SON LOS MISMOS, ES UN GRUPO DE ACIDO FOSFONICO LIBRE O ESTERIFICADO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

FLUORODERIVADOS DE 4-AZAESTEROIDES SUSTITUIDOS POR FENILO.

(16/06/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUB,F} Y R'{SUB,F}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; Y R{SUB,1} Y R{SUB,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SE SELECCIONAN ENTRE: UN ATOMO DE HIDROGENO; UN GRUPO FENILO; UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; UN ATOMO DE HALOGENO; UN GRUPO CIANO (CN); UN GRUPO OR{SUB,4}, DONDE R{SUB,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}; UN GRUPO SR{SUB,5}, DONDE R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; Y UN GRUPO COR{SUB,6}, DONDE R{SUB,6}…

DERIVADOS UREIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS EN PLACAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2000). Ver ilustración. Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, COLOTTA, FRANCESCO, ALZANI, RACHELE, COZZI, ELENA, LOMBARDI BORGIA, ANDREA, TEMPONI, MASSIMO. Clasificación: A61K31/40.

EL USO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE DE UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE UREIDO DE FORMULA (I) EN EL QUE CADA UNO DE M Y N, QUE SON IGUALES, ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y CADA UNO DE LOS GRUPOS R, QUE SON IGUALES, ES UN GRUPO NAFTILO SUSTITUIDO CON DE 1 A 3 GRUPOS DE ACIDO SULFONICO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2000). Inventor/es: CABRI, WALTER, PENCO, SERGIO, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

DERIVADOS AZABICICLOALQUILOS DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2000). Inventor/es: VARASI, MARIO, SALVATI, PATRICIA, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO. Clasificación: A61K31/395, C07D453/02, C07D519/00, C07D451/04.

COMPUESTOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE CADA R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI-CARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) NSO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO (A) O (B), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R{SUB,8} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR FENIL, C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUENIL , C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUINIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS 3-ARILIDENO-7-AZAOXINDOLES SUSTITUIDOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(01/03/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE A ES BENCENO, NAFTALENO, 5,6,7,8,-TETRAHIDRONAFTALENO , QUINOLINA, ISOQUINOLINA, INDOL O 7-AZAINDOL; R{SUB,1} ES -H, -CN, -SO{SUB,3}R{SUB,4}, -SO{SUB,2}NHR{SUB,5} , (I), -COOR{SUB,6}, CONHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, (II), -NR{SUB,7}R{SUB,8}, -N(CH{SUB,2}CH{SUB,2}OH){SUB ,2},NHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, -NHCONH{SUB,2}, -NHC(NH{SUB,2}=NH, -NHCO(CH)OH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, (III), NHSO{SUB,2}R{SUB,9}, -OR{SUB,10}, OCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, -OOC(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, -OPO(OH){SUB,2}, -CH{SUB,2}NH{SUB,2}, -C{NH{SUB,2})=NH, CH{SUB,2}NHC(NH{SUB,2)=NH…

ELIMINACION DEL GRUPO HIDROXI PROTECTOR EN LOS PENEMS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2000). Inventor/es: BEDESCHI, ANGELO, ZARINI, FRANCO. Clasificación: C07D499/88.

LA INVENCION SE REFIERE A LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE T-BUTILDIMETILSILIL EN LA PREPARACION DE PENEMAS QUE SON ANTIBIOTICOS UTILES. LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN HIDROXIDO LIBRE O PROTEGIDO O UN GRUPO DE AMINO, O UN GRUPO DE ALCOXIDO, ACILOXIDO O CARBAMOILOXIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R1 SE SELECCIONA ENTRE: A) HIDROGENO; B) UN GRUPO DE ALQUENILO C2-C4; C) UN GRUPO DE BENCIL P-NO2; D) UN GRUPO DE ALCANOILOXIDO-ALQUILO C1-C2 LINEAL O RAMIFICADO; Y E) (2-OXO-1,3-DIOXOLEN-4-YL)METIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C4 EN LA POSICION 5 O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL COMPUESTO, DICHO PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II).

DERIVADOS DEL 2-OXINDOL COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1999). Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BUZZETTI, FRANCO, COLOMBO, MARISTELLA. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D209/34.

UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE Y ES UN SISTEMA DE ANILLO BICICLICO ELEGIDO ENTRE (B), (A), (E), (F) Y (G), R ES (FORMULA), R1 ES HIDROGENO , ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C2-C6; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO O ALQUILO C1-C6; N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3 CUANDO Y ES UN SISTEMA DE ANILLO (A), MIENTRAS ES CERO, 1 O 2 CUANDO Y ES UN SITEMA DE ANILLO (B), (E), (F) O (G); Y LAS SALES DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; Y EN DONDE CADA UNO DE LOS SUSTITUYENTES R, OR2 Y R2 PUEDEN ESTAR INDEPENDIENTEMENTE SOBRE CADA UNA DE LAS UNIDADES DE ARILO O ETEROARILO DEL SISTEMA DE ANILLO BICICLICO (A), (E), (F) Y (G), MIENTRAS SOLO LA UNIDAD DE BENCENO PUEDE SER SUSTITUIDA EN EL ANILLO BICICLICO (B). LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA KINASA DE TIROSINA ESPECIFICA. POR LO TANTO PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y OTRAS CONDICIONES DE PROLIFERACION PATOLOGICAS.

DERIVADOS HIDROSOLUBLES DE 3-ARILIDEN-2-OXINDOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA KINASA DE TIROSINA.

(16/12/1999) SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE 3-ARILIDENO-2-OXINDOL HIDROSOLUBLE, QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASA TIROSINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE M ES CERO, 1 O 2, A ES UN ANILLO BICICLICO ELEGIDO ENTRE TETRALINA, NAFTALENO, QUINOLINA E INDOL, R{SUP,1} ES HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOILO; UNO DE R{SUB,2} Y R{SUB,3} INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DE: UN GRUPO C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO , SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXIDOS; SO{SUB,3}R{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI; SO{SUB,2}NHR{SUP,5} DONDE R{SUP,5} ES COMO R{SUP,4} DEFINIDO ARRIBA O UN -(CH{SUB,2}){SUB,N}-N(C{SUB ,1}C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}, GRUPO EN EL CUAL N ES 2 O 3, COOR{SUP,6} EN EL CUAL R{SUP,6} ES…

DERIVADOS VINILENO-AZAINDOLICOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1999). Inventor/es: BALLINARI, DARIO, CRUGNOLA, ANGELO, BUZETTI, FRANCO, GRECO, FELICITA. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS DE X1 A X4 ES N Y LOS OTROS SON CH; R ES UN GRUPO DE FORMULA (A), (B), (C), (D) O (E) EN LAS QUE N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 5; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ALCOXI C1-C6, NITRO O UN GRUPO -NR4R5 EN EL QUE CADA R4 Y R3 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCANOILO C1-C6; R3 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-C6, CARBOXI, NITRO O UN GRUPO -NR4R5, EN EL QUE R4 Y R5 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DE TIROSINA.

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