COMPUESTOS DE AZAINDOLILIDENO SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE TIROSINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS X{SUP,

1}, X{SUP,2}, X{SUP,3}, X{SUP,4} ES N Y LOS OTROS SON CH; R ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O (D) EN DONDE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,3} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, AMINO, CARBOXI, CIANO, SO{SUB,3}R{SUP,4}. -SO{SUB,2}NHR{SUP,5}. (1), -COOR{SUP,6}, CONH(CH{SUB,2}{SUB,O}PH , -CONHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, (2), -N(CH{SUB,2}CH{SUB,2}OH){SUB ,2}, NHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, -NHCONH{SUB,2}, NHC(NH{SUB,2}=NH, -NHCO(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, (3), NHSO{SUB,2}R{SUP,7}, -OCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, OOC(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, -OPO(OH){SUB,2}, OCH{SUB,2}SO{SUB,2}NH{SUB ,2}, -CH{SUB,2}NH{SUB,2}, C(NH{SUB,2})=NH, -CH{SUB,2}NHC(NH{SUB ,2})=NH, (4), -CH{SUB,2}OH, -CH{SUB,2}OOC(CHOH){SUB ,N}C{SUB,2}OH, -CH{SUB,2}OPO(OH){SUB ,2}, PO(OH){SUB,2}; R{SUP,2} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCANOILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, -CH{SUB,2}OH, CH{SUB,2}CH{SUB,2}CONH{SUB ,2}, -SO{SUB,2}ME, COCH{SUB,2}SO{SUB,2}NH{SUB ,2}; R{SUP,4} ES H, CH{SUB,2}(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,5} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CH{SUB,2}(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH, -(CH{SUB,2}){SUB,M}NME{SUB ,2}; R{SUP,6} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO, -CH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH; R{SUP,7} ES ME, C{SUB,6}H{SUB,4}ME; Z ES CH{SUB,2}, O, NH, NCH{SUB,2}CH{SUB,2}OH; N O 0 O 1; M ES 2 O 3; O ES 0, 1, 2 O 3; P ES 1, 2 O 3; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R SEA (A), (B) O (C) ENTONCES R{SUP,1} NO SEA H Y QUE CUANDO R SEA (D) ENTONCES UNO DE ENTRE R{SUP,1} Y R{SUP,3} NO SEA H; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2, 20152 MILANO.

Inventor/es: LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO, BRASCA, GABRIELLA, MARIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Mayo de 1995.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F9/6561 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Liberia, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Noruega, Nueva Zelanda, República Popular Democrática de Corea.

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