DERIVADOS POLIMERICOS DE CAMPTOTECINAS.

Un conjugado polimérico que consiste en: (i) de 85% a 97% molar de unidades de N-(2-hidroxipropil) metacriloilamida representadas por la fórmula (3) (fórmula) (ii) de 3% a 15% molar de unidades de 20-O-(N-metacriloil-glicil-aminoacil-glicil)-camptotecina representadas por la fórmula (4) (fórmula) en la que n es de 2 a 8,

[O-CPT] representa el residuo de una camptotecina de fórmula **(fórmula)** que está unido en la posición C-20 y y en el cual cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5, que son iguales o diferentes, es hidrógeno, alquilo C1-C12 lineal o ramificado, nitro, amino, (CH2)aNR6R7, donde a es de 0 a 4, y R6 y R7 son hidrógeno o uno de R6 o R7 es hidrógeno y el otro R6 ó R7 es alquilo C1-C6, o NR6R7 representa un anillo piperazino o N-alquil-piperazino opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un anillo piperidino. (CH2)aNHCOR8, donde a es como se ha definido anteriormente y R8 es alquilo C1-C8 lineal o ramificado o un grupo NR6R7 como anteriormente, hidroxi o O-CO-R8, en el que R8 es como se ha definido anteriormente o representa un anillo 1-piperidino o o 1, 41, 4bipiperidino, o R2 y R3, tomados en conjunto, representan el residuo O-(CH2)b-O, en el que b b es 1 ó 2, o 1 ó 2, o R4 y R5 representan el residuo (CH2)m, en el que m es de 2 a 4, o el residuo CH2-O-CH2 o CH2NHCH2 y (iii) de 0% a 12% molar de unidades de N-metacriloil-glicina o N-(2-hidroxi-propil)metacriloil- glicinamida representadas por la fórmula (5) **(fórmula)**.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2,20152 MILANO.

Inventor/es: SUARATO, ANTONINO, ANGELUCCI, FRANCESCO, ORZI, FABRIZIO, FACHIN, GABRIELE, CAIOLFA, VALERIA, ZAMAI, MORENO.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 22 de Septiembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 18 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K47/48
A61P35/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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