26 inventos, patentes y modelos de PENCO, SERGIO

Derivados de glicosaminoglicanos totalmente N-desulfatados como agentes inhibidores de la heparanasa, dotados con actividad antiangiogénica y desprovistos de efecto anticoagulante.

(26/11/2013) Heparina N-reacetilada totalmente N-desulfatada, de fórmula en la que el anillo U tiene el siguiente significado R y R1 son un residuo acetilo; X y X', son el grupo -CH2-D, en el que D es hidroxilo; n y m, que pueden ser los mismos o diferentes, pueden variar de 1 a 40; la suma de n+m varía de 6 a 40;la relación m:n varía de 10:2 a 1:1, el símbolo indica que las unidades marcadas con m y n estánestadísticamente distribuidas a lo largo de la cadena de polisacárido y no son necesariamentesecuenciales.

DERIVADOS DE GLUCOSAMINOGLUCANOS PARCIALMENTE DESULFATADOS COMO INHIBIDORES DE HEPARANASA, PROVISTOS DE ACTIVIDAD ANTIANGIOGÉNICA Y DESPROVISTOS DE EFECTO ANTICOAGULANTE.

(08/11/2011) Heparina modificada que contiene residuos de glucosamina con diferentes grados de N-desulfatación, en el que dicha N-acetilación posterior obtenible sometiendo la heparina al procedimiento que consiste en las etapas siguientes: a) N-desulfatación mediante hidrólisis solvolítica de los residuos de sulfamino en DMSO:H2O 95:5 v:v a temperatura ambiente durante un tiempo que varía de 0,5 a 8 horas, para dar la eliminación total o parcial de los grupos sulfato en la posición 2 de los residuos de glucosamina; b) N-acetilación de dichos grupos total o parcialmente desulfatados en la posición 2 de los residuos de glucosamina mediante tratamiento en solución acuosa alcalina (pH 8-9) con un agente acetilante, para dar grupos total o parcialmente…

DERIVADOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES ANTIANGIOGÉNICAS, ANTITUMORALES Y PROAPOPTÓTICAS.

(05/05/2011) Compuestos de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R representa cicloalquilo, adamantilo en que al menos uno de los CH puede estar sustituido con C-halógeno o C-alquilo y uno de los CH2puede estar sustituido con O, S, CH-halógeno, CH-arilo, CH-heteroarilo, CH-arilalquilo, CH-heteroarilalquilo; R' representa OR'", OCOR'", CORlvR'-D representa O-(CH2)n-O; en la que n = 1-3; D representa H, OH, O-alquilo, (CH2)n-NH2, (CH2)n-NH-alquilo, (CH2)n-OH, en la que n = 1-4; R" representa tetrazol, SO3H, NHSO3H, CHO, COOH, COO-alquilo, CONHOH, CONH-arilo, CONH-C6H4 OH, CH2OR '"; PO3H2; CO(CH2)n-arilo, en la que n = 0-4; R'"…

DERIVADOS DE ÁCIDO BIFENIL Y NAFTIL-FENIL HIDROXÁMICO.

(05/04/2011) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que: * R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, adamantilo, o, Cl; * R2 se selecciona entre el grupo que consiste en OMe, Cl, CN y (CH2)nOH en el que n se selecciona entre 0, 1 y 2; o * R2, tomado junto al anillo al que está unido, forma un derivado de metilen- o etilen-dioxi; * R3 se selecciona entre H y Cl; * A es uno de los siguientes grupos divalentes: [CH=CH] (trans), [C=C], o, tomado junto al anillo al que está unido, forma un grupo naftilo

DERIVADOS CICLOPEPTIDICOS CON ACTIVIDAD ANTI-INTEGRINA.

(10/06/2010) Péptidos cíclicos que tienen la siguiente Fórmula I: (Fórmula I)c(R1-Arg-Gly-Asp-R2) en la que: c significa cíclico; R1 un aminoácido con fórmula general: -NX-CY(Z)-CO-; en la que X se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo C6-C10, bencilo, (CH2)n-COR, (CH2)n-NHR'', 4-COR-bencilo, 4-(CH2-NHR'')-bencilo; en la que n es un número entero de 1 a 5; Y se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, CHmFm''; en la que m + m'' = 3, en que m y m'' son números enteros de 0 a 3; Z se selecciona entre el grupo que está constituido por: H, (CH2)n1-NHR'', 4-NHR''-(CH2)n1-bencilo, 4-COR-bencilo, en la que n1 es un número entero de 0 a 5; R se selecciona entre el grupo que está constituido…

CAMPTOTECINAS CONJUGADAS EN POSICION 7 CON PEPTIDOS CICLICOS COMO AGENTES CITOSTACIOS.

(02/06/2009) Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que i es 0 ó 1; R1 es el grupo -CH=N-(O)m-R2-Z-X-Y; en el que m es 0 ó 1; R2 se selecciona del grupo constituido por un alquileno C1-C7 lineal o ramificado, alquenileno C2-C7 lineal o ramificado, cicloalquileno C3-C10, cicloalquenileno C3-C10, arileno C6-C14, arilen (C6-C14)-alquileno (C1-C6), alquilen (C 1-C 6)-arileno (C 6-C 14), heterociclo (C 3-C 14) aromático o no aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo constituido por O, N, S; heterocicloalquilen (C 3-C 10)-alquileno (C 1-C 6) que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo constituido por O, N, S; alquilen (C1-C6)-heterocicloalquileno (C3-C10) que contiene…

DERIVADOS 7-IMINO DE CAMPOTECINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI. Clasificación: A61P35/00, A61K31/437, C07D491/22.

Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es un grupo -C(R5)=N-R4, en donde R4 es un grupo fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en: -S-S-(2-aminofenilo), -S-S-(4-aminofenilo), -S-(4-aminofenilo), -SCH 3; R5 es hidrógeno, alquilo de C1-C8 lineal o ramificado, alquenilo de C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo de C3- C10, cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, arilo de C6-C14, arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C8) lineal o ramificado; R2 y R3, iguales o diferentes entre ellos son hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C8 lineal o ramificado; sus N1-óxidos, sus isómeros individuales, en particular los isómeros syn y anti del grupo -C(R5)=N-R4, sus posibles enantiómeros, diasteroisómeros y mezclas respectivas, las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO DE LACTONA MODIFICADO.

(16/02/2009) Compuestos de fórmula (II) (Ver fórmula) donde: R1 es hidrógeno o un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C5 lineal o ramificado o alquenilo de C1-C5, o un grupo cicloalquilo de C3-C10, o un grupo cicloalquilo (C3-C10)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo arilo de C6-C14, o un grupo arilo (C6-C14)-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterociclo-alquilo (C1-C5) lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo seleccionado de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C5), y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, heterocíclico…

DERIVADOS DE GLICOSAMINOGLICANOS DOTADOS CON ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA Y DESPROVISTOS DE EFECTO ANTICOAGULANTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C12P19/04, A61P17/06, A61P3/10, A61K31/727, C08B37/00, A61P27/02, A61P9/08, A61K31/715, A61K31/726, C07H11/00, C08B37/10, A61K31/7024.

Un derivado de glicosaminoglicano 2-O-desulfatado, particularmente una heparina 2-O-desulfatada, con un grado de 2-O-desulfatación no mayor que 60% del total de ácidos urónicos, cuyo anillo glicósido ha sido sometido a ruptura de glicol.

CAMPTOTECINAS CON UN ANILLO LACTONA MODIFICADO.

(01/05/2007) Compuestos de la fórmula (I) donde: R1 es un grupo -C(R5)=N-O-R4, en el que R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C5 o alquenilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3- C10, o un grupo (cicloalquil C3-C10)-alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo arilo C6-C14, o un grupo (aril C6-C14)alquilo C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo heterocíclico o un grupo heterocicloalquilo C1-C5 lineal o ramificado, conteniendo dicho grupo heterocíclico al menos un heteroátomo que se selecciona de un átomo de nitrógeno, opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C5, y/o un átomo de oxígeno y/o de azufre; dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocíclico o heterocicloalquilo opcionalmente pueden estar sustituidos…

USO DE COMPUESTOS DE CRISANTONA NATURALES QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61K31/473, A61P17/06, A61P27/00, A61P9/10, A61P19/02, A61P35/04.

El uso de crisantona A, que tiene la fórmula (I) para la preparación de un medicamento con actividad antiangiógenica.

PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA PRODUCCION DE L-CARNITINA.

(01/12/2004) Procedimiento para la síntesis de L-carnitina, que comprende las siguientes etapas: (a) reducción enantioselectiva de un 4-cloro-3-oxobutirato de alquilo o 4-cloro-3-oxobutiramida según el siguiente esquema: en las que: Y= OR1, NH-R1, N(R1R2) R1, R2, iguales o diferentes= alquil, (alquilo C1- C10)arilo, y en las que el catalizador de la reacción de reducción consiste en un complejo de rutenio correspondiente a una de las dos fórmulas (III) o (IV) en las que: A= S, O, NR3, N-arilo, N-CO-R3 R3= alquilo C1-C10, alquilarilo, arilo Q= alquilo C1-C4, fenilo R, R’, iguales o diferentes= fenilo opcionalmente sustituido con alquilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C8, o R y R’ juntos forman…

DERIVADOS DE LA 9-AMINO Y 9-NITROCAMPTOTECINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

Un procedimiento de preparación de 9-amino camptotecina de fórmula (I) *fórmula *. Dicho procedimiento comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) *fórmula * en la que el grupo hidroxi en el anillo A está en posición 10 o 12, con un agente de nitración, obteniéndose el compuesto correspondiente de fórmula (IV) *fórmula *, se convierte el compuesto de fórmula (IV) en el correspondiente compuesto de fórmula (V) *fórmula * en la que XO es un grupo que se puede eliminar de manera reductora; y se elimina de manera reductora dicho grupo XO y se reduce el grupo nitro del compuesto de fórmula (V), obteniéndose la 9-amino camptotecina de fórmula (I), que es un compuesto antitumoral conocido. La presente invención incluye también entre sus objetivos compuestos que tienen la fórmula (V) anterior y compuestos de fórmula (VII) que están dotados con actividad antitumoral.

ANALOGOS DEL INDOLILMETILENO-OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS TIROSINAS CINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07K5/062, C07D209/34.

DERIVADOS INDOL-3-ILMETILEN-2-OXINDOL , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO O DOS DE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}, SON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE: A) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NH{SUB ,2}, -X-(CH{SUB,2}9{SUB,M}NR{SUB ,4}R{SUB,5} O -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NHR{SUB ,6}, B) UN GRUPO -NHC(NH)NH{SUB,2}, -NHC(NH)NR{SUB,4}R{SUB ,5}, -NHC(NH)NHR{SUB,6}, -N=CH-NH{SUB,2}, -N=CH-NR{SUB,4}R{SUB ,5}, O N=CH-NHR{SUB,6}, C) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-COR{SUB ,7}, D) UN GRUPO -COR{SUB,A} O -COR{SUB,8}, E) UN GRUPO -Y-CO-Y'R{SUB,9}, F) UN GRUPO -NHR{SUB,6} O -NHR{SUB,10}. LOS COMPUESTOS CITADOS, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTIAMENTE ACEPTABLES DE AQUELLOS COMPUESTOS QUE SEAN FORMADORES DE SALES, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINA QUINASA.

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/02/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE: R 1 ES -CN, -CH(CN)R 4 , -CH=C(CN)-R 4 , -CH 2 -CH(CN)-R 4 , C(=NOH)-NH 2 , C(=NH)-NH 2 , -CH=C(NO 2 )-R 4 , CH(CN)-R 5 , -CH(CH 2 NO 2 )-R 5 ; 5 TETRAZOLILO, 2 - (4,5 - DIHIDROOXAZOLILO), 1,2,4 - OXADIAZOLIN 3 - IL - 5 - ONA; R 2 ES HIDROGENO; R 3 ES HIDROGENO, OR 6 ; R 4 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 -C 6 LINEAL O RAMIFICADO, CN, COOR 7 ; R 5 ES HIDROGENO, OR 8; R 6 ES HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, ARILO (C 6 -C 12 ), ALQUILO (C 1 -C 4 ) ALCOXI (C 1 -C 4 ) ALQUILO (C 1 C 4 ); A LQUILO (C 1 -C 4 ) ARILO (C 6 C 12 ), ARILO (C6 -C 12 ) ACILO (C 2 -C 4 ), AMINOALQUIL (C 1 -C 4 ), AMINOACILO (C…

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA SOLUBLES EN AGUA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/02/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CAMPTOTECINA DE LA FORMULA (I) EN DONDE B ES UN GRUPO B' O B" EN DONDE CADA UNA DE (X) E (Y) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE, R1 Y R2 SON CADA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL C{SUB, 1-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-7}, FENILALQUIL C{SUB, 1-6} O UN ANILLO DE FENIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, R3 Y R4 SON (A) CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE SUSTITUYENTES QUE TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R1 Y R2 O (B) COMBINADAS ENTRE SI CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, SATURADO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS, QUE PUEDE ADICIONALMENTE CONTENER OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y A ES UN ANION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE,…

Derivados del camptotecina con actividad antitumoral.

(16/11/2002) Compuestos de **fórmula**, en donde R1 es un grupo -C(R5)=N-O(n) R4, en donde R4 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó un grupo alquenilo lineal o ramicado de 1 a 8 átomos de carbono, ó cicloalquilo de 3 a10 átomos de carbono, ó un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó arilo de 6 a14 átomos de carbono, ó un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, o un grupo heterocíclico ó un heterociclo alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, conteniendo dicho grupo heterocíclico por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por el átomo de nitrógeno, opcionalmente…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 9-AMINO CAMPTOTECINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D491/22.

UN PROCESO PARA PREPARAR LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I); DICHO PROCESO COMPRENDE: LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE EL GRUPO HIDROXI SOBRE UN ANILLO A ESTA EN LA POSICION 10 O 12, CON UN AGENTE NITRADOR, DE MODO QUE SE OBTENGA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (IV); CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CORRESPONDIENTE, EN DONDE XO ES UN GRUPO QUE PUEDE SER ELIMINADO DE FORMA REDUCIDA; Y ELIMINACION DE FORMA REDUCIDA DE DICHO COMPUESTO XO Y REDUCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), DE MODO QUE SE OBTENGA LA 9-AMINO CAMPTOTECINA DE FORMULA (I), UN COMPUESTO ANTITUMOR CONOCIDO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INCLUYE EN SU CAMPO DE APLICACION COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA SUPERIOR (V) PRESENTADA Y COMPUESTOS DE FORMULA (VII), QUE ESTAN DOTADOS DE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR.

NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS Y GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA Y EL PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C50/38.

SE PRESENTAN NUEVAS ANTRACICLINONAS 4 - SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN ALKIL RECTO O RAMIFICADO, UN GRUPO ALKENIL O ALKINIL DE MAS DE 16 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR (A) UN GRUPO ARIL QUE ESTE SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO POR UN GRUPO INERTE TAL COMO UN GRUPO ALKIL, ALCOXIDO O NITRO. (B) UN GRUPO ALCOXIDO; (C) UN GRUPO TRIALKILSILIL; (D) UN GRUPO ESTER O (E) UN GRUPO AMIDO. ESTOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE GLICOXIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX), EN DONDE R ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R' ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIDO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

AGENTES DE ALQUILACION ESPECIFICA IN SITU.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D207/34.

ANALOGOS DE DISTAMICINA A DE LA FORMULA SIGUIENTE (I) DONDE N ES 2,3 O 4; A ES UN RADICAL DIVALENTE ELEGIDO DE (II) Y -HET- DONDE HET ES UN ANILLO PENTATOMICO O HEXATOMICO HETEROMONOCICLICO, EXCEPTO PIRROL, SIENDO DICHO RADICAL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE C1-C6 ALQUILO, C1-C6 ALCOXI, CIANO Y TRIFLUOROMETILO; Y UNO DE LOS RADICALES R1 Y R2 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES (III) A) UN GRUPO EN EL QUE R3 ES C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ATOMOS DE HALOGENO; FENILO; O CICLOHEXILO; O B) UN GRUPO -CO-(CH2)M-R4, EN EL QUE M ES CERO,1,2 O 3 Y R4 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, AZIRIDINILO U OXIRANILO; O R1 Y R2 SON LO MISMO Y AMBOS HIDROGENO O AMBOS UN GRUPO C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO; HIDROXI; O C1-C6 ALCOXI; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRIASICOS.

ANTRACICLINONAS 4-SUBSTITUIDAS Y GLICOSIDOS DE ANTRACICLONA Y SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C07C66/00, C07C69/95.

LAS ANTRACICLONAS 4 - SUBSTITUIDAS DE FORMULA (I): DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ALQUIL RECTO O RAMIFICADO, ALQUIL, ALQUENIL O UN GRUPO ALQUENIL TENIENDO DESDE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA ANTITUMORALES DE FORMULA (IX).

PROCESO PARA PREPARAR 4 - DESMETOXIDAUNOMICINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07C50/38.

SE PREPARA 4 - DESMETOXI - DAUNOMICINONA DE FORMULA (I) EL AGLICON CONOCIDO DE LA 4 - DESMETOXI - DAUMORRUBICINA, PROTEGIENDO EL GRUPO 13 - CETO DE LA 4 - DESMETIL - DAUNOMICINONA, SULFONILANDO EL GRUPO H - HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO SULFONILADO, EN UN AMBIENTE REDUCTOR APROPIADO, CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN COMPLEJO DE UN METAL DE TRANSICION, PREFERIBLEMENTE PALADIO O NIQUEL, CON 1,3 - DIFENILFOSFINOPROPANO O 1,1' - BIS (DIFENILFOSFINO) FERROCENO, Y ELIMINANDO EL GRUPO 13 - DIOXOLANIL POR TRATAMIENTO CON ACIDO TRIFLUORACETICO.

6-AMINO ANTRACICLINAS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y USO DE LAS MISMAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1992). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

GLUCOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (A), DONDE R1 ES HIDROGENO, HIDROXI O METOXI; R2 ES AMINO; R3 ES HIDROGENO O HIDROXI Y X ES HIDROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SON AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMATALIA CARLO ERBA S.P.A. Clasificación: C07H15/252.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.COMPRENDE:I) HACER REACCIONAR DAUNOMICINONA CON UN DERIVADO REACTIVO DE 2,3,6-TRIDOSOXI-3-AMINOMETIL-L-RIBOHEXOPIRANOSA O -L-ARABINOHEXOPIRANOSA DONDE LOS GRUPOS AMINO Y 4-HIDROXI ESTAN PROTEGIDOS Y SEPARAR LOS GRUPOS PROTEGIDOS DEL PRODUCTO ASI OBTENIDO PARA OBTENER UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO; II) SI SE DESEA, CONVERTIR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I) EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; III) SI SE DESEA, BROMAR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I) O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE E HIDROLIZAR EL DERIVADO 14-BROMO OBTENIDO DE ESTA MANERA PARA FORMAR EL GLICOSIDO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROXI; Y IV) SI SE DESEA, CONVERTIR DICHO GLICOSIDO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROXI EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.ESTOS GLICOSIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07H15/252, C07H19/04, A61K31/71, C07H17/02.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL COMPUESTO (II) DONDE R1 = H U OH SE OBTIENE MEDIANTE EL SIGUIENTE PROCEDIMIENTO: REACCION DE 3'-AMINO-3'-EPI-DAUNORRUBICINA CON SALICILALDEHIDO, REACCION DEL DERIVADO 3'-EPI-N-SALICILIDEN OBTENIDO CON ANHIDRIDO TRIFLUORMETANO SULFONICO, HIDROLISIS ACIDA DEL 3'-EPI-SALICILIDEN-4'-O-TRIFLUORMETANO SULFONATO OBTENIDO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR SALICILIDENO DANDO 3'-DESAMINO-4'-DESOXI-3'-HIDROXI-4'-EPI-3' ,4'-EPIMINO DAUNORRUBICINA, TRATAMIENTO DE ESTE COMPUESTO CON ANHIDRIDO TRUFLUORACETICO; REACCION CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO SULFURICO EN ACETONA DEL DERIVADO N-TRIFLUORACETIL OBTENIDO PARA DAR 4'-DESOXI-4'-EPI-N-TRIFLUORACETIL-4'-DESAMINO-3'-HIDROXI-DAUNORRUBICINA; HIDROLISIS ALCALINA DE ESTE PRODUCTO PARA ELIMINAR EL GRUPO N-PROTECTOR LO QUE PROPORCIONA EL COMPUESTO DESEADO QUE SE PUEDE TRANSFORMAR EN SU HIDROCLORURO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: C07H15/244.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL GLICOSIDO (AK) EN QUE R1FH, OH O CH3O, UNO DE R2 Y R3 ES OH Y EL OTRO ES NO2 Y R4 F H U OH Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UNA AGLICONA (B) CON UNA DAINOSAMINA (C) SEGUIDA DE SEPARACION DEL GRUPO OCOCF3, SEPARACION DE LOS ISOMEROS 7(S), 9(S) Y 7(R), 9(R) Y SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR N-TRIFLUORACETILO. OPCIONALMENTE, SE PUEDE SALIFICAR, BROMAR Y/O HIDROLIZAR EL COMPUESTO OBTENIDO. ESTOS GLICOSIDOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

 

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