1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG
Eliminación de impurezas de cultivos celulares residuales.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/07/2020). Inventor/es: NORMAN,CARNLEY, SUDA,ERIC, DOWLESS,KAYLA, ASTIGARRAGA,RUIZ, BASTEK,PATRICK, YANNONE,VAISHALI. Clasificación: A61K39/00, C07K1/18.
Un método para eliminar la Proteína Nuclear (NP) de la Gripe de una preparación que comprende proteínas del virus de la gripe de interés que incluyen hemaglutinina (HA), el método comprendiendo los pasos de:
a. dividir una preparación del virus de la gripe derivada de cultivos celulares o huevos,
b. añadir ácido caprílico a la preparación del virus en donde el ácido caprílico está presente a una concentración de 25 mM-500 mM, de tal manera que no se produzca una precipitación sustancial de proteínas o ADN, y
c. procesar la preparación del virus a través de una matriz de intercambio iónico, en donde la membrana es Sartobind Q, o en donde la resina es Fractogel TMAE, por lo que la proteína nuclear se une a la matriz de intercambio iónico.
PDF original: ES-2817928_T3.pdf
Métodos mejorados para la preparación de escualeno.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes
(15/07/2020). Inventor/es: HORA,MANINDER. Clasificación: A61K39/00, C12N7/00, A61K39/39, A61P31/00, A61P31/16, A61K39/145, A61K9/107, B01D3/10, C07C7/04, A61K31/01, A61K47/06, C07C11/21.
Un procedimiento para la preparación de escualeno a partir de una composición que comprende escualeno a partir de una fuente animal, dicho procedimiento comprendiendo los pasos de (a) una destilación de purificación llevada a cabo a una temperatura T1 , (b) una destilación desnaturalizante llevada a cabo a una temperatura T2; en donde los pasos (a) y (b) pueden realizarse en cualquier orden; T1 y T2 son suficientes para hacer que el escualeno hierva; T2 > T1 ; y T2 ≥ 200º C; y T2 -T1 es de 30º C a 250º C.
PDF original: ES-2817446_T3.pdf
Composición farmacéutica novedosa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2020). Inventor/es: WANG,Lihong , DEMARINI,DOUGLAS J, LE,NGOCDIEP T, HENRIQUEZ,FRANCISCO. Clasificación: A61P35/00, A61K9/20, A61K31/519, A61K9/28.
Un comprimido farmaceutico que comprende:
a) un farmaco que es el solvato con sulfoxido de dimetilo de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-5 yodofenilamino)-6,8- dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida en una cantidad seleccionada entre: 0,5 mg, 1 mg y 2 mg en peso de N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7- tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida;
donde
b) el comprimido contiene de un 25% a un 89% en peso de uno o mas excipientes, donde los excipientes contienen aproximadamente un 5% en peso o menos de agua; y
c) la cantidad de farmaco no solvatado no excede un 20%; y
d) las particulas del farmaco estan micronizadas.
PDF original: ES-2820536_T3.pdf
Modificaciones de proteínas específicas para un sitio.
(17/06/2020) Un metodo para modificar una proteina diana o un peptido diana en la funcionalidad amino del aminoacido Nterminal, que comprende las etapas de:
a. modificar la proteina diana o el peptido diana de modo que la proteina o el peptido resultante contenga un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal;
b. poner en contacto la proteina o el peptido que contiene un aminoacido histidina en la posicion adyacente al aminoacido N-terminal con un compuesto acilante a un pH inferior a 6, para formar una proteina o un peptido modificado;
en donde el agente acilante es de la siguiente Formula:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R es H o SO3Na;
L1 es un resto alquilo C1-C30 lineal o ramificado o un resto oligoetilenglicol no ramificado de Formula:
**(Ver…
Método de deducción de un valor de positividad de biomarcador en porcentaje para células seleccionadas presentes en un campo de visión.
(10/06/2020) Método de deducción de un valor para el % de positividad de biomarcador (PBP) para todas las células u, opcionalmente, uno o más subconjuntos de las mismas presentes en un campo de visión, que comprende:
(i) generar una imagen de las primeras señales fluorescentes representativas de los núcleos de todas las células presentes en un campo de visión, y dilatar las primeras señales fluorescentes hasta el diámetro de una célula entera para construir una primera máscara de todas las células presentes en el campo de visión;
(ii) construir una segunda máscara de las segundas señales fluorescentes representativas de todas las áreas presentes en el campo de visión, que expresan un biomarcador…
Régimen de dosificación para un agonista del receptor S1P.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/06/2020). Inventor/es: DAVID,OLIVIER, SCHMOUDER,ROBERT, DUMORTIER,THOMAS, LOOBY,MICHAEL. Clasificación: A61K31/135, A61P37/00, A61K31/137, A61P37/06, A61K31/138, A61K31/661.
Uso de un modulador o agonista del receptor S1P en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad autoinmune, mediante el cual la enfermedad autoinmune se selecciona de la lista que consiste en esclerosis múltiple, polimiositis, nefritis lúpica, artritis reumatoide, enfermedad inflamatoria intestinal y psoriasis, en la que antes de comenzar la administración del modulador o agonista del receptor S1P a la dosis terapéutica diaria estándar, dicho modulador o agonista del receptor S1P se administra a una dosis diaria que es inferior a la dosis terapéutica diaria estándar durante un período inicial de tratamiento, y en el que la dosis inicial más alta está entre 0.01 mg y 0.30 mg.
PDF original: ES-2810823_T3.pdf
Fijación eficaz como objetivo de la leucemia humana primaria utilizando células T modificadas con receptor de antígeno quimérico anti-CD123.
(03/06/2020) Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica un receptor de antígeno quimérico (CAR), en donde dicho CAR comprende un dominio de unión anti-CD123 humanizado, un dominio transmembrana y un dominio de señalización intracelular que comprende un dominio de señalización primario, un dominio coestimulador o ambos. un dominio de señalización primario y un dominio coestimulador, y
en donde dicho dominio de unión anti-CD 123 humanizado comprende:
(a) una región variable de la cadena ligera, que comprende:
una región determinante de complementariedad de la cadena ligera 1 (LC CDR1) que comprende la secuencia…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de shp2.
(20/05/2020) Un compuesto seleccionado de formula I y II:
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1 se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
R2 y R3 junto con el nitrogeno al que estan enlazados tanto R2 como R3 forman un anillo seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo y pirrolidinilo; donde dicho pirrolidinilo, piperazinilo, 2-oxa-8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo, 8-azaespiro[4.5]decan-8-ilo o piperidinilo no esta sustituido o esta sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de amino, metilo, etilo, amino-metilo, metil-amino, hidroxilo, ciano, fluoro-metilo, fluoro y ((((5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metoxi)carbonil)amino)metilo;
R4 se selecciona de hidroxilo, alcoxi C1-3 y OC(O)(alquilo C1-3);
R5 se selecciona de H y metilo;
R6 se selecciona de hidrogeno, metilo…
Regímenes de aumento escalonado de la dosis del heterodímero de il-15 e il-15ralfa para tratar afecciones.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/05/2020). Inventor/es: VOURNAKIS, JOHN, N., FINKIELSZTEIN, SERGIO, PAVLAKIS,GEORGE,N, FELBER,Barbara K. Clasificación: A61K48/00, A61P31/18, A61P37/04, A61K38/20, C12N5/0783.
Un complejo de IL-15/IL-15Rα para su uso en el tratamiento de linfocitopenia, cancer o una enfermedad infecciosa en un sujeto humano, o para uso en la erradicacion o reduccion de VIH en celulas infectadas por VIH en un sujeto humano, que comprende:
(a) administrar al menos una dosis baja inicial del complejo de IL-15/IL-15Rα al sujeto humano, donde la dosis baja inicial esta entre 0,1 μg/kg y 1 μg/kg segun se determina en funcion de la masa de IL-15 monocatenaria; y
(b) administrar dosis sucesivas superiores del complejo de IL-15/IL-15Rα al sujeto humano, si la concentracion de IL-15 libre en una muestra plasmatica obtenida del sujeto un cierto periodo de tiempo despues de la administracion de una dosis del complejo de IL-15/IL-15Rα y antes de la administracion de otra dosis del complejo de IL-15/IL-15Rα es aproximadamente de 1 pg/mL a 50 pg/mL, donde cada dosis sucesiva superior es de dos a tres veces superior a la dosis anterior.
PDF original: ES-2811974_T3.pdf
Inmunomodulación mediante inhibidores de IAP.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Inventor/es: DRANOFF, GLENN, DOUGAN,MICHAEL, ZAWEL,Leigh, STRAUB,CHRISTOPHER S, FIRESTONE,BRANT G. Clasificación: A61P35/00, A61K39/39, A61K31/437.
Una vacuna que comprende una cantidad inmunogénica de un antígeno procedente de tumor o antígeno tumoral y un adyuvante que comprende un inhibidor de IAP en donde el inhibidor de IAP es (S)-N-((S)-1-Ciclohexil-2-{(S)-2-[4- (4-fluoro-benzoil)-tiazol-2-il]-pirrolidin-1-il}-2-oxo-etil)-2-metilamino-propionamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2791957_T3.pdf
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(29/04/2020) Un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
en que:
Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino;
Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino;
Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2
e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces;
R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…
Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/04/2020). Inventor/es: FURET, PASCAL, FAIRHURST, ROBIN ALEC, MAH, ROBERT, HAN,BO, LEBLANC,CATHERINE, MALLET,FRANCK, BUSCHMANN,NICOLE, LIAO,LV, XIONG,JING, ZHAO,XIANGLIN, WANG,CAN, KNOEPFEL,THOMAS, MARTZ,JULIE. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4375.
Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de:
a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico;
b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y
c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.
PDF original: ES-2803028_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas acuosas que contienen complejos de borato-poliol.
(15/04/2020) Una composición oftálmica multidosis, que comprende:
brinzolamida, brimonidina o una combinación de estas;
un polímero aniónico;
un surfactante en una concentración inferior a un 0,1% p/v;
cloruro de sodio en una concentración inferior a un 0,4% p/v;
un primer poliol, seleccionándose el primer poliol entre manitol, sorbitol o una combinación de estos, donde la concentración del primer poliol es al menos un 0,01% p/v pero inferior a un 0,5% p/v;
un segundo poliol, seleccionándose el segundo poliol entre propilenglicol, glicerina o una combinación de estos, donde la concentración del…
Sal succinato de dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2ñ(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico y procesos para su preparación.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/04/2020). Inventor/es: GONG, BAOQING, KAPA, PRASAD KOTESWARA, CHEN,GUANG-PEI, CALIENNI,JOHN,VINCENT, SAXENA,VISHAL. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12, A61K31/519.
Una sal succinato de dimetilamida del acido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidin-6-carboxilico, donde la sal se describe mediante la Formula (II)
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2803432_T3.pdf
Procedimiento para preparar ácido 1-(4-metanosulfonil-2-trifluorometil-bencil)-2-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il-acético.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(15/04/2020). Inventor/es: SCHLAMA, THIERRY, LUSTENBERGER,PHILIPP, MATHES,CHRISTIAN, FEI,ZHONGBO, RISS,BERNARD. Clasificación: C07D471/04, C07D213/74.
El compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2805307_T3.pdf
Derivados de quinazolin-4-ona sustituidos.
(15/04/2020) Un compuesto de la formula (Ib) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona entre
fenilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro;
piridilo, que no esta sustituido o esta sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, etilo, difluorometilo, metoxi, difluorometoxi, ciclopropilo, cloro o fluoro;
1-metilpirazol-5-ilo;
2-metiltiofen-5-ilo;
cicloalquilo C3-C6 que no esta sustituido o esta sustituido en la posicion 1 con…
Tratamiento del cáncer utilizando un receptor antigénico quimérico de CD33.
(08/04/2020) Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica un receptor antigénico quimérico (CAR) que se une específicamente a CD33, donde el CAR comprende un dominio de unión a CD33 humano, un dominio transmembrana y un dominio de señalización intracelular, y donde dicho dominio de unión a CD33 comprende una región determinante de la complementariedad 1 de la cadena pesada (CDR1 de HC), una región determinante de la complementariedad 2 de la cadena pesada (CDR2 de HC), una región determinante de la complementariedad 3 de la cadena pesada (CDR3 de HC), una región determinante de la complementariedad 1 de la cadena ligera (CDR1 de LC), una región determinante…
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(25/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-;
R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo;
R2 es -W-heteroarilo;
R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2;
R4 es hidrogeno;
R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo;
W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…
Compuestos de triazolopiridina y usos de estos.
(25/03/2020) Un compuesto de Formula (IA):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
**(Ver fórmula)**
A es , o ;
W es independientemente N o CR4;
Y es independientemente N o CR3;
Z es independientemente N o CR1;
R1 es independientemente H, halogeno o NH2;
R2 es independientemente H, OCH3 o halogeno;
R3 es independientemente H o halogeno;
R4 es independientemente H, halogeno, CH3 u OCH3;
R5 es independientemente H, halogeno, CH3, OH, OCH3, OCH2F, OCHF2 u OCF3;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre: H y halogeno;
R8 se selecciona independientemente entre: halogeno,…
Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll.
(25/03/2020) Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R50 es
**(Ver fórmula)**
en que el * indica el punto de union a Ab;
Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano;
R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3;
R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6;
R3 es L1OH;
L1 es -(OH2)m-;
L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,…
Moléculas de unión a IL-18.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(25/03/2020). Inventor/es: DIEFENBACH-STREIBER,BEATE, EBERTH,ADINA, KUNZ,CHRISTIAN CARSTEN SILVESTER, CAMPBELL,EMMA MICHELLE, VAN HEEKE,GINO ANSELMUS, BRANNETTI,BARBARA, RONDEAU,JEAN-MICHEL RENE, BARDROFF,MICHAEL OTTO, MARSHALL,SYLWIA, SCHLAEPPI,JEAN-MARC ALFRED. Clasificación: A61K39/395, G01N33/50, C07K16/24.
Un anticuerpo completamente humano aislado o quimerico o un fragmento del mismo que se une especificamente a IL-18, pero que no se une al complejo de proteina de union a IL-18/IL-18, en donde el anticuerpo aislado o fragmento del mismo comprende un dominio variable de cadena pesada que comprende SEQ ID NO: 14 y un dominio variable de cadena ligera que comprende SEQ ID NO: 16.
PDF original: ES-2804704_T3.pdf
Mutación novedosa del receptor de andrógenos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(25/03/2020). Inventor/es: ZHU,PING, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, COOKE,VESSELINA, KORN,JOSHUA, KORPAL,MANAV, ZHOU,WENLAI. Clasificación: A61K31/00, C07K14/705, C12Q1/68, C07K14/72, G01N33/74.
Una composicion terapeutica para su uso en el tratamiento de un paciente que padece cancer de prostata o de mama, asociado con una mutacion del receptor de androgenos, donde el aminoacido en la posicion 877 del receptor de androgenos en dicho paciente esta ausente o es un aminoacido diferente de fenilalanina, y donde la composicion terapeutica comprende el inhibidor de CDK4/6 LEE011 y donde la posicion 877 de los aminoacidos esta de acuerdo con la numeracion de la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2798899_T3.pdf
Selección de pacientes con cáncer para la administración de inhibidores de la señalización Wnt utilizando el estado mutacional de Rnf43.
(25/03/2020) Un metodo para predecir la sensibilidad del crecimiento de celulas tumorales a la inhibicion por un inhibidor de Wnt, que comprende:
(a) detectar en una muestra de celulas tumorales de un paciente un nivel de un biomarcador, donde el biomarcador se selecciona del grupo que consiste en:
(i) ADN genomico, ADNc o ARN secuenciados de tejidos cancerosos para detectar una mutacion inactivadora en el gen RNF43;
(ii) expresion del ARNm de RNF43;
(iii) expresion de la proteina RNF43; o
(iv) una combinacion de biomarcadores (i) - (iii);
(b) comparar el nivel del biomarcador en la muestra de celulas tumorales con un nivel de control del biomarcador seleccionado del grupo…
Uso de inhibidores de la actividad o de la función de la PI3K para el tratamiento del síndrome de Sjögren primario.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(11/03/2020). Inventor/es: CHRIST,ANDREAS, KALIS,CHRISTOPH, DE BUCK,STEFAN, BIETH,BRUNO, BURKHART,CHRISTOPH, LINDGREN,SAM. Clasificación: A61P37/00, A61K45/06, A61K31/519.
1-{(S)-3-[6-(6-metoxi-5-trifluorometil-piridin-3-il)-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d]pirimidin-4-ilamino]-pirrolidin-1-il}- propan-1-ona o sus sales farmaceuticamente aceptables para su uso en el tratamiento del sindrome de Sjogren primario.
PDF original: ES-2797091_T3.pdf
Anticuerpos estables y solubles que inhiben VEGF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Inventor/es: GUNDE,TEA, URECH,DAVID, BORRAS,LEONARDO. Clasificación: A61K39/395, C07K16/22.
Un anticuerpo o fragmento de union a antigeno de este para su uso en terapia o el diagnostico in vivo, comprendiendo el anticuerpo o fragmento de union a antigeno de este una cadena pesada variable que comprende la secuencia de aminoacidos de la SEQ ID NO: 164 y una cadena ligera variable que comprende la secuencia de aminoacidos de la SEQ ID NO: 87.
PDF original: ES-2793008_T3.pdf
Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y
X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-;
Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido;
Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-;
W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-;
R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…
Métodos para preparar conjugados a partir de proteínas que contienen disulfuro.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/03/2020). Inventor/es: HU,QI-YING, ALLAN,MARTIN. Clasificación: A61K38/05, A61K47/68.
Un conjugado polipeptidico que comprende:
**(Ver fórmula)**
donde el circulo representa un polipeptido o complejo polipeptidico, que puede comprender modificaciones diferentes de la mostrada;
cada S es un atomo de azufre de un residuo de cisteina del polipeptido o complejo polipeptidico;
T1 representa un grupo de la formula -CH2-C(=N-O-[L1])-CH2-, donde [L1] indica el punto de adhesion de T1 a L1, y
T2 representa un grupo de la formula -CH2-C(=N-O-[L2])-CH2-, donde [L2] indica el punto de adhesion de T2 a L2;
L1 y L2 representan cada uno un grupo conector que conecta T1 o T2, respectivamente, a A;
L3 es un grupo conector que conecta A a R;
A representa un grupo que conecta L1, L2 y L3;
y R representa una carga o un grupo funcional reactivo para adherir una carga.
PDF original: ES-2792598_T3.pdf
Formulación de Ceritinib.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/02/2020). Inventor/es: BREULLES,SEBASTIEN, ENSSLIN,SIMON. Clasificación: A61K31/506, A61K31/435, A61K9/20, A61K9/16.
Una composición farmacéutica que comprende al menos 150 mg y hasta 750 mg de Ceritinib y más de 40 y hasta 70 por ciento en peso de Ceritinib basado en el peso total de la composición farmacéutica, en donde la composición comprende gránulos que consisten o consisten sustancialmente en Ceritinib y polivinilpirrolidona y los gránulos se pueden obtener por granulación en húmedo.
PDF original: ES-2792574_T3.pdf
Derivados de aminopirimidina novedosos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(26/02/2020). Inventor/es: VULPETTI, ANNA, GESSIER,FRANÇOIS, ANGST,DANIELA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/506, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, A61P35/02, C07D239/47, C07D401/10.
Un compuesto que es N-(3-(6-amino-5-(2-(N-metilacrilamido)etoxi)pirimidin-4-il)-5-fluoro-2-metilfenil)-4-ciclopropil-2- fluorobenzamida; o una sal farmaceuticamente aceptable de esta.
PDF original: ES-2791525_T3.pdf
Formulaciones liofilizadas y acuosas de anticuerpos anti-CD40.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(19/02/2020). Inventor/es: WILLMANN,Matthias, MUELLER,CLAUDIA. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, A61K47/18, A61K47/26, A61K47/28, A61K9/19.
Una composición farmacéutica acuosa, en la que la composición tiene un pH de 6,0 y comprende
(i) un anticuerpo anti-CD40 en el que el anticuerpo tiene una concentración de 150 mg/ml, y en el que dicho anticuerpo anti-CD40 incluye la CDR1, CDR2 y CDR3 de la cadena pesada de las SEQ ID NO: 3, 4 y 5, respectivamente, y la CDR1, CDR2 y CDR3 de la cadena ligera de las SEQ ID NO: 6, 7 y 8,
(ii) 270 mM de sacarosa como estabilizante,
(iii) 30 mM de histidina como agente tamponante y
(iv) un 0,06 % de polisorbato 20 como tensioactivo.
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