28 patentes, modelos y diseños de LEXICON PHARMACEUTICALS, INC
Anticuerpos contra notum pectinacetilesterasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/07/2019). Inventor/es: FENG,XIAO, POWELL,DAVID REED, LANDES,GREGORY, HONG,SEOKJOO, BROMMAGE,ROBERT JOSEPH JR, LIU,JEFF, POTTER,DAVID GEORGE. Clasificación: A61K39/00, A61K39/395, C07K16/40.
Un anticuerpo monoclonal que se une a notum pectinacetilesterasa humana (NOTUM) y reduce la actividad de NOTUM humana en un ensayo con 8-octanoiloxipireno-1,3,6-trisulfonato trisódico (OPTS) in vitro, para su uso en un método para tratar o prevenir una enfermedad o trastorno caracterizado por la pérdida ósea en un paciente.
PDF original: ES-2718849_T3.pdf
Inhibidores a base de 4H-tieno[3,2-c]-cromeno de pectina acetilesterasa de notum y métodos de utilización de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/06/2019). Inventor/es: MABON,Ross, TUNOORI,ASHOK, HAN,QIANG, BARBOSA,JOSEPH, CARSON,KENNETH GORDON, GARDYAN,MICHAEL WALTER, TARVER,JAMES JR, HEALY,JASON PATRICK, PRAVEEN,PABBA, TERRANOVA,KRISTEN M, XU,XIAOLIAN. Clasificación: A61K31/357, C07D495/04, C07D333/52.
Compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es S, S(O), o S(O)2;
cada R1 es, independientemente, R1A o alquilo o heteroalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R1A;
cada R1A es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carbamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio;
n es 0-4;
R2 es -C(O)R2A o cicloalquilo de 5 o 6 elementos o heterociclo sustituido opcionalmente con uno o más R2B;
R2A es -OR2C, -N(R2C)2, -C(R2C)2NO2, -C(R2C)2OR2C,-C(R2C)2CN, o arilo o heterociclo de 5 o 6 elementos sustituido opcionalmente con uno o más R2B;
cada R2B es, independientemente, alcoxilo, amido, amino, carboxamida, carboxilo, ciano, halo, hidroxilo, nitro, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo o tio;
cada R2C es, independientemente, hidrógeno, alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo de 5 o 6 elementos; y R3 es H, alquilo C1-2 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2715832_T3.pdf
Composiciones que comprenden (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-cloro-3-(4-etoxibencil)fenil)-6-(metiltio)tetrahidro-2H-pirán-3,4,5-triol.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(24/04/2019). Inventor/es: CHEN, JINLING, NYAMWEYA,NASSER N, ONG,KENNETH K. H. Clasificación: A61K31/335, A61K9/20, A61P3/10, A61K9/16.
Comprimido que comprende un API, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio y celulosa microcristalina, en el que el ingrediente farmacéutico activo ("API") es (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-cloro-3-(4-etoxibencil)fenil)-6- (metiltio)tetrahidro-2H-pirán-3,4,5-triol anhidro cristalino.
PDF original: ES-2710341_T3.pdf
Inhibidores del cotransportador 1 de sodio-glucosa.
(13/03/2019) Compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de elementos,
en donde la sustitución opcional es con uno o más R1A,
cada R1A es independientemente amino, éster, amida, tiol, ácido carboxílico, ciano, halo, hidroxilo o alcoxi C1-10 4 sustituido opcionalmente, cicloalquilo C1-5, o heterociclo de elementos, en donde la sustitución opcional es con uno o más R1B;
cada R1B es independientemente alquilo C1-4, halo o hidroxilo,
n es 0, 1 ó 2,
cada R2A es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o acilo,
R3 es independientemente halo, hidroxilo o alquilo C1-10 sustituido…
Derivados de aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.
(04/10/2018) Compuesto que es:
a) de fórmula:**Fórmula**
o
b) de fórmula:**Fórmula**
o
c) de fórmula:**Fórmula**
o**Fórmula**
en las que, R3 es trifluorometilo;
o
d) de fórmula:**Fórmula**
en las que R3 es hidrógeno
o
e) de fórmula:**Fórmula**
en la que:
cada uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CR6;
cada R6 es independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, OR7, NR8R9, amino, hidroxilo o alquilo, alquilarilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R8 es independientemente…
Compuestos basados en imidazo[1,2-b]piridazina, composiciones que los comprenden y usos de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Inventor/es: ZHANG,YULIAN, BI,YINGZHI, CIANCHETTA,GIOVANNI, CARSON,KENNETH GORDON, LIANG,ZHI, GREEN,MICHAEL ALAN, KUMI,GODWIN, MAIN,ALAN, ZIPP,GLENN GREGORY, LIU,YING JADE. Clasificación: A61P25/24, A61P29/00, A61P25/28, A61K31/5025.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CH o N;
cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -10 C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B;
cada R1B es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo;
cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R2C es -C(O)R2D;
R2D es heterocarbilo de 2-12 miembros que comprende al menos un átomo de nitrógeno; y
m es 0-3;
con la condición de que cuando X es CH, m es 1 y R1A es cloro, R2D no es t-butilo.
PDF original: ES-2676826_T3.pdf
Compuestos a base de pirazolo[1,5-a]pirimidina, composiciones que los comprenden y métodos para usarlos.
(25/04/2018) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CH o N;
cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -10 C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B;
cada R1B es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo;
cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo;
cada R2c es independientemente-OR2D, -N(R2D)2, -C(O)R2D, -C(O)OR2D, - C(O)N(R2D)2, -N(R2D)C(O)OR2D, ciano, halo o hidrocarbilo…
Métodos de preparación de compuestos a base de 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)pirimidina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/11/2017). Inventor/es: WU, WENXUE, IIMURA,Shinya, SONG,Qiuling, YAN,Jie, ZHANG,Haiming, BEDNARZ,MARK S, KANAMARLAPUDI,RAMANAIAH C, BURGOON,HUGH ALFRED JR. Clasificación: A61K31/506, C07D403/12, C07D231/12.
Un método de preparación de un compuesto de fórmula II(a):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula IV:**Fórmula**
con un catalizador de metal del grupo del platino que tiene un ligando quiral, en el que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; y
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; m es 1-4; y
el ligando quiral es un ligando de tipo Noyori.
PDF original: ES-2656798_T3.pdf
Inhibición de la cinasa 1 asociada a adaptador para el tratamiento del dolor.
(08/11/2017) Un inhibidor de la actividad de la cinasa 1 asociada a adaptador (AAK1) para su uso en el tratamiento o la gestión de la fibromialgia, en el que dicho inhibidor es un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
a) compuestos de fórmula:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 es R1A o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1A; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o…
Formas sólidas de (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-cloro-3-(4-etoxibencil)fenil)-6-(metiltio)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol y métodos para su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2017). Inventor/es: DE PAUL,SUSAN,MARGARET, ZHAO,Matthew Mangzhu, PERLBERG,ANETT. Clasificación: A61K31/70, A61P3/10, C07H15/14.
Una composición farmacéutica que comprende (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-cloro-3-(4-etoxibencil)fenil)-6- (metiltio)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol anhidro cristalino, en la que el (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-cloro-3-(4- etoxibencil)fenil)-6-(metiltio)tetrahidro-2H-piran-3,4,5-triol anhidro cristalino tiene una endotermia de DSC a 124 °C ± 5,0 °C o 134 °C ± 5,0 °C.
PDF original: ES-2656357_T3.pdf
Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.
(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros;
D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros;
X es N o CH;
cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH;
cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A;
cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo;
cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2017). Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN. Clasificación: A61K31/506, A61P11/00, A61P1/00, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D239/34, A61K31/4152.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra ANGPTL3.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(25/01/2017). Inventor/es: POWELL, DAVID, FENG,XIAO, LEE,E-CHIANG, LANDES,GREGORY, HONG,SEOKJOO, DESAI,URVI. Clasificación: C07K16/00.
Anticuerpo monoclonal que se une a ANGPTL3 y disminuye el nivel de al menos un lipido serico in vivo, en el que el anticuerpo monoclonal se une a un epitopo de ANGPTL3 que tiene la secuencia de aminoacidos de SEQ ID NO: 10.
PDF original: ES-2618830_T3.pdf
Combinaciones que comprenden derivados de 6-bencilfenil-2-sulfurterahidropiran-3,4,5-triol como inhibidores de cotransportadores sodio-glucosa 1 y 2 para su uso en pacientes diabéticos.
(26/10/2016) Dosis de 300 mg/día o menos (por ejemplo, 250, 200, 150, 100 o 50 mg/día o menos) de un inhibidor de SGLT1/2 dual de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en la mejora de la salud cardiovascular o metabólica de un paciente diabético o prediabético que toma actualmente un inhibidor de DPP-4, en la que:
cada R1A es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo o heterociclo;
cada R6 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilo, arilo, ciano, halógeno, heteroalquilo, heterociclo, nitro, C≡CR6A, OR6A, SR6A, SOR6A, SO2R6A, C(O)R6A, CO2R6A, CO2H, CON(R6A)(R6A), CONH(R6A), CONH2, NHC(O)R6A…
Métodos para preparar compuestos bicíclicos basados en imidazol.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Inventor/es: LU, YUELIE, WU, WENXUE, CHEN,JASON GUOHUA, HU,WEIFENG, LIU,RENMAO, YANG,XIAOGEN. Clasificación: C07D261/04, A61K31/42, C07D413/04.
Método para preparar (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-5-il)butano-1,2,3,4-tetraol:**Fórmula**
que comprende:
agitar una primera mezcla compuesta por isoxazol-3-carbonitrilo, un disolvente y una primera base durante menos de 24 horas;
agitar una segunda mezcla formada combinando la primera mezcla de reacción con sal de ácido acético de fructosamina durante menos de 24 horas; y
aislar (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-5-il)butano-1,2,3,4-tetraol de la segunda mezcla de reacción.
PDF original: ES-2604313_T3.pdf
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/03/2016). Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN. Clasificación: A61K31/506, A61P11/00, A61P1/00, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D239/34, A61K31/4152.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-piperazinas como inhibidores de cinasas para el tratamiento de cáncer e inflamación.
(29/01/2016) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O o NRA;
A es cicloalquilo, arilo o heterociclilo;
R1 es hidrógeno, ORB, N(RB)2, SRB, o alquilo, arilo o heterociclilo;
R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, ORB, N(RB)2, SRB, alquilo, arilo o heterociclilo;
cada R3 es independientemente halógeno, alquilo, o dos R3 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para proporcionar cicloalquilo o heterociclilo;
cada R4 es ciano, halógeno, hidroxilo, nitro, RC, ORC, N(RC)2, NHC(O)RC, C(O)RC, C(O)N(RC)2 o SO2RC;
RA es hidrógeno, ciano, nitro, RA1, SO2RA1 o SO2N(RA1)2;
cada RA1 es independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, arilo o heterociclilo,
cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo;
cada RC es independientemente…
Inhibidores de notum pectinacetilesterasa y métodos para su uso.
(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es OR1B o N(R1B)2;
cada R1B es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
R2 es hidrógeno, halo, -CO2R2A, -C(O)N(R2A)2, -SR2A, -OR2A, -N(R2A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
cada R2A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
R3 es hidrógeno, halo, ciano, -CO2R3A, -C(O)N(R3A)2, -SR3A, -OR3A, -N(R3A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
cada R3A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente…
Compuestos basados en imidazol, composiciones que los comprenden y métodos para usarlos.
(23/04/2014) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde:
X es NR3;
R1 es OR1A, NHOH, hidrógeno, o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido;
R2 es OR2A, C(O)OR2A, hidrógeno, halógeno, nitrilo, o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido;
R3 es OR3A, NHC(O)R3A, NHSO2R3A o hidrógeno;
R6 es OR6A, OC(O)R6A, N(R6B)2, NHC(O)R6B, hidrógeno o halógeno;
R7 es OR7A,…
Formas sólidas de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)etanona.
(01/01/2014) Forma sólida cristalina de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)-etanona o de un hidrato de la misma.
Formas sólidas de (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-cloro-2-3-metil-1H-pirazol-1-il)fenil)-2,2,2-trifluoroetoxi)-pirimidin-4-il)fenil)propanoato de etilo.
(28/11/2013) (S)-2-Amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-cloro-2-(3-metil-1H-pirazol-1-il)fenil)-2,2,2-trifluoroetoxi)pirimidin-4-il)fenil)propanoato de etilo cristalino o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos multicíclicos y métodos para su uso.
(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2;
cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3;
cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA;
cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos;
cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos;
cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A;
cada R5A es de forma independiente…
Formas sólidas de (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol y métodos de utilización de las mismas.
(22/04/2013) Compuesto, que es (1R,2S,3R)1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol cristalino o unhidrato del mismo.
Derivados aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.
(26/09/2012) Un compuesto de fórmula
o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que
A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos;
X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-;
E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos;
R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos;
R3 es hidrógeno, alcoxi, amino,…
Procedimiento para preparar 5-alquil-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidín-2-oles.
(27/06/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula I:
o una sal o solvato del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II:
con un compuesto de fórmula HCOOR5 bajo condiciones que comprenden una base en un solvente, proporcionando el compuesto de fórmula I, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo o heterociclo, y R5 es alquilo, arilo o arilalquilo, en el que: el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado y/o cíclico que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono; el término "arilo" se refiere a un anillo aromático o a un sistema de anillos aromático o parcialmente…
MÉTODOS Y COMPUESTOS ÚTILES PARA LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE COTRANSPORTADOR 2 DE SÓDIO-GLUCOSA.
(06/03/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula I:
o una sal del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II:
con una base bajo condiciones suficientes para proporcionar el compuesto de fórmula I, en el que: Y es O, S, NR4 ó C(R4)2;
Z1 es O, S, SO ó SO2;
cada P1 es, independientemente, un grupo protector de hidroxilo estable bajo condiciones ácidas; cada R1 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, OR1A, SR1A ó alquilo opcionalmente sustituido;
cada R1A es, independientemente, hidrógeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido;
cada R2 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, OR2A, SR2A o alquilo opcionalmente sustituido;
cada R2A es, independientemente, hidrógeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido; R3 es alquilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos;
cada…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN DE LOS MISMOS.
(25/08/2011) Compuesto de fórmula II(a): **Fórmula** o de fórmula II(b): **Fórmula** o de fórmula III(a): **Fórmula** o de fórmula III(b): **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que: X es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; Y es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; Z es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido que presenta entre 1 y 4 átomos de carbono; cada R4 es, independientemente, OR4A, OC(O)R4A, hidrógeno, halógeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; R5 es OR5A, OC(O)R5A, hidrógeno o halógeno; R6 es OR6A, OC(O)R6A, hidrógeno o halógeno; R7 es OR7A, OC(O)R7A, hidrógeno o halógeno; R8 es CH2OR8A, CH2OC(O)R8A, hidrógeno…
INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 DE SODIO-GLUCOSA Y MÉTODOS PARA SU UTILIZACIÓN.
(11/07/2011) Compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: X es O, S o NR3; en el caso de que X sea O, R1 es OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A o N(R1A)2; en el caso de que X sea S, R1 es hidrógeno, OR1A, SR1A, SOR1A o SO2R1A; en el caso de que X sea NR3, R1 es OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A o R1A; cada R1A es, independientemente, hidrógeno, alquilo, arilo o heterociclo; R2 es flúor o OR2A; cada uno de entre R2A, R2B y R2C es, independientemente, hidrógeno, alquilo, C(O)alquilo, C(O)arilo o arilo; R3 es hidrógeno, C(O)R3A, CO2R3A, CON(R3B)2, alquilo, arilo o heterociclo; cada R3A es, independientemente, alquilo o arilo; cada R3B es, independientemente, hidrógeno, alquilo…