61 patentes, modelos y diseños de Janssen Sciences Ireland UC (pag. 2)

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o donde R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6; R4 es alquilo C1-6…

(08/06/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X es oxígeno, nitrógeno, azufre o**Fórmula** Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno, Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido por un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquilo C1-6- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O- en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo o alquilhidroxilo, o Z representa alquil C1-6-O-alquilo C1-6- en…

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es alquilo C1-5 6, sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, halógeno, hidroxilo, amino, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, acilo sulfonamida, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, sulfona, sulfoxida, sulfonamida, heterociclo saturado o parcialmente saturado o nitrilo; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hisdrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, -CF3 o heterociclo saturado o parcialmente saturado; o donde R2 está fusionado con R3 para formar…

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde: B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; Z se selecciona de H o halógeno; o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno; R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…

(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X, independientemente, es C o N; R1 es H; R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl; R3 es -(CR6R7)n-R8; R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3; R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN; R5 está ausente en los casos en los que X es N; R6 y R7 se seleccionan,…

(16/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** unas sales de adición del mismo o una forma estereoquímicamente isómera del mismo o una forma tautómera del mismo; en la que: cada Alq es independientemente alcanodiílo C1-6; Q es hidrógeno; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos radicales Ar2; alquilo C1-6 sustituido con quinolinilo, oxazolidinilo, tiazolidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o con pirrolidinonilo; -CO-Ar2 o Q es un radical de fórmula:**Fórmula** en la que t es 1, 2 ó 3; R4 es amino, mono- o di(alquil C1-6)amino; R1 es quinolinilo; R2 es Ar2, -CO-Ar2, morfolinilo o quinolinilo; donde Q es distinto de hidrógeno, R3 es hidrógeno o donde Q es hidrógeno, R3 es un radical de fórmula:**Fórmula** en la que: R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, Ar2alquilo C1-6,…

(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula** en donde cada X es independientemente C o N; R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno; …

(10/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto, donde **(Ver fórmula)** representa: **(Ver fórmula)** X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde, Cuando X representa -(SO2)- : R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente…

(03/02/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que X es oxígeno, nitrógeno, o azufre Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno, Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-, alquil C1-6-NH- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O-, en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido…

(20/05/2015) Un medicamento que comprende un fragmento de Aß que consiste en Aß16-23 (KLVFFAED) en la forma de aminoácido humano natural; en el que el fragmento está ligado a una molécula de vehículo para formar un conjugado que ayuda a provocar una respuesta inmunitaria contra el fragmento; para efectuar el tratamiento o profilaxis de una enfermedad asociada a depósitos de amiloide de Aß en el cerebro de un paciente, por lo que los anticuerpos inducidos se unen específicamente a Aß soluble en el paciente, inhibiendo así la formación de depósitos de amiloide de Aß en el cerebro de Aß soluble y efectuando así el tratamiento o profilaxis de la enfermedad.

(22/04/2015) Una combinación, que comprende (i) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]-amino]-benzonitrilo, también denominado TMC278, o una forma estereoisomérica del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) un inhibidor de transcriptasa inversa nucleósido y/o un inhibidor de la transcriptasa inversa nucleótido; en donde TMC278 y el inhibidor de la transcriptasa inversa nucleótido y/o el inhibidor de la transcriptasa inversa nucleósido son inhibidores del VIH terapéuticamente eficaces en una dosis que puede administrarse una vez al día, para uso en el tratamiento de una infección del VIH, en donde la combinación se administra una vez al…

(22/04/2015) Una forma humanizada de un anticuerpo 3D6 que comprende una región constante de cadenas pesadas humanas con mutaciones L234A, L235A y G237A, donde las posiciones son enumeradas por el sistema de numeración EU, donde 3D6 es un anticuerpo producido por el acceso de ATCC número PTA- 5130.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** incluyendo un estereoisómero del mismo, en la que A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(Rab), o -P(≥O)(OR4a)(R4b) en la que; R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; cada R3a y R3b independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo…

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es halo, alcoxi de C1-4, trifluorometoxi; R2 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R3 es un grupo de fórmula:**Fórmula** o R4 es un grupo de fórmula:**Fórmula** n es 0 ó 1; cada A es independientemente CH o N; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, o halo; R7 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; R8 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; cada R9 es independientemente alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R10 es hidrógeno, alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R11 es hidrógeno o alquilo de C1-4; sales de adición farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(28/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección con virus de la hepatitis C, teniendo dicho compuesto la fórmula (I):**Fórmula** en el que Ar representa un anillo de fenilo opcionalmente sustituido; Y representa H, halo, NO2 o un miembro opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, acilo y heteroacilo, o Y puede ser NR2, en el que cada R es independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido o una heteroforma de cualquiera de estos grupos y en el que dos grupos R se pueden ciclar para formar un anillo heterocíclico de 3-8 miembros…

(21/01/2015) El uso de un polvo que comprende TMC278, dispersado en un polímero soluble en agua seleccionado de polivinilpirrolidona, un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo, una hidroxialquilalquilcelulosa y un poloxámero, que se tiene que mezclar con agua, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un individuo infectado con VIH, en el que la relación peso:peso de polímero soluble en agua a TMC278 está en el intervalo de aproximadamente 50:1 a aproximadamente 1:1.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es halo; R2 y R3 cada uno independientemente son alquilo C1-6.

(19/11/2014) El uso de una formulación parenteral que comprende una cantidad antiviralmente eficaz de brecanavir o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo, sin un agente adicional que tenga un efecto positivo sobre el metabolismo del fármaco y/o la farmacocinética en cuanto a mejorar la biodisponibilidad, en el que el agente adicional es ritonavir para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un sujeto infectado por el VIH, en el que la formulación va a administrarse por inyección subcutánea o intramuscular intermitentemente en un intervalo de tiempo que está en el intervalo de dos semanas a un año.