(23/07/2014) Un procedimiento para preparar la sal de ácido tetrazol metanosulfónico de fórmula (I), que comprende las etapas de: acilar el compuesto de fórmula (III) con el compuesto de fórmula (II) para obtener el compuesto de fórmula (IV); y añadir ácido metanosulfónico al compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
(30/04/2014) para la preparación de (3S,4S)-4-((R)-2-(benciloxi)tridecil)-3-hexil- 2-oxetanona de fórmula I que comprende: 1) tratar el compuesto de fórmula IV con un hidróxido metálico en un disolvente para preparar un compuesto de fórmula III; 2) tratar el compuesto de fórmula III con un reactivo de benzilación en un disolvente en presencia de una base para preparar el compuesto de fórmula II; y 3) someter el compuesto de fórmula II a una reacción de ciclización para obtener el compuesto de fórmula I:**Fórmula** en las que M es Na, K ó Li.
(22/01/2014) Procedimiento para la preparación de montelukast o su sal sódica de fórmula (I) que comprende las siguientesetapas: (a) someter el compuesto de halofosfato de fórmula (V) a una reacción con el compuesto diol de fórmula (IV) en undisolvente, en presencia de una base, para producir un compuesto de fosfato de fórmula (III); y (b) acoplar el compuesto de fosfato de fórmula (III) con un compuesto de ácido tiocarboxílico de fórmula (II) en undisolvente, en presencia de una base:**Fórmula** en las que, R es H ó Na; R1 es H, metilo o etilo.
(15/01/2014) Un procedimiento de producción de una región Fc de inmunoglobulina libre de un residuo de metionina codificada por un codón de iniciación en una escala en masa, que comprende: preparar un vector de expresión recombinante que incluye una secuencia de nucleótidos que codifica una región Fc de inmunoglobulina recombinante compuesta de una región Fc de inmunoglobulina unida a un extremo N terminal de la misma a una región bisagra de la inmunoglobulina por medio de un enlace peptídico; transformar un E. coli con el vector de expresión recombinante para crear un transformante; cultivar el transformante para expresar la región Fc de inmunoglobulina como un…
(08/01/2014) Uso de un fragmento de Fc como vehículo de fármaco, en el que el fragmento Fc es Fc de IgG, que está unido covalentemente a un fármaco a través de un polímero no peptídico, en el que el polímero no peptídico es poli(etilenglicol)(PEG), en el que el fármaco es un fármaco de polipéptido, y el fragmento Fc no incluye un fragmento de Fc con una secuencia de aminoácidos representada por SEQ ID NO: 8.
(13/11/2013) Procedimiento para la preparación de un comprimido para la administración oral, que comprende: (a) calentar un principio activo, que es ibuprofeno, dexibuprofeno (S(+)-ibuprofeno) o una mezcla de los mismos,hasta que se funda y añadirle un adsorbente farmacéuticamente aceptable, que es ácido silícico anhidro ligero, conun área superficial específica de 20 a 400 m2/g para obtener una dispersión sólida fusionada homogénea; (b) enfriar, secar y pulverizar la dispersión sólida fusionada obtenida en la etapa (a) para obtener gránulos; y (c) añadir un agente de control de la liberación o un excipiente farmacéuticamente aceptable a los gránulosobtenidos en la etapa (b) y comprimir la mezcla resultante en un comprimido.
(06/11/2013) Un derivado peptídico insulinotrópico, en el que el derivado peptídico insulinotrópico consiste en un aminoácido de la siguiente Fórmula 1: R1 - X - R2 en la que R1 es 4-imidazoacetil; R2 es seleccionado de entre el grupo que consiste en -NH2 u -OH; X es **Fórmula** o Y es seleccionado de entre el grupo que consiste en Lys, Ser, y Arg; y Z es seleccionado de entre el grupo que consiste en Lys, Ser, y Arg.
(30/10/2013) Un complejo que comprende un fragmento Fc de inmunoglobulina modificado por PEG, un enlazador nopeptídico, y un fármaco polipeptídico, en donde dicho fragmento Fc de inmunoglobulina modificado por PEGestá covalentemente unido al fármaco polipeptídico a través del enlazador no peptídico
(30/10/2013) Derivado de quinazolina de formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2.6 que esta opcionalmente sustituido con X; R2 es hidrogeno o alquilo C1_6; R3 es alquilo Cla o dialquilamino C1-6; ._Yes -(CR11 2) ,siendo R11 y R12 cada uno independientemente hidrOgeno, halOgeno, hidroxilo, alcoxilo Cl.6, alquilfio alquilsulfinilo Cla, alquilsulfonilo Cte, alcanoilo C1-6, alcoxicarbonilo Cla; o R11 o R12 puedefusionarse con R2 para formar un anillo no aromatico de 4 a 8 miembros junto con el carbono y el nitr6genoal que estan unidos; R4 es hidrageno, Nor, cloro, metoxilo, etoxilo, metoxietoxilo, metoxipropoxilo, etilsulfanilo,ciclopropilmetoxilo, ciclopenfiloxilo, 2,2,2-trifluoroetoxilo, 2-fluoroetoxilo,…
(21/10/2013) Composición farmacéutica que comprende un fragmento Fc de inmunoglobulina como portador, en la quedicho fragmento Fc de inmunoglobulina está unido covalentemente a un fármaco que es un polipéptidofisiológicamente activo a través de un enlazador no peptídico, en la que el polipéptido fisiológicamenteactivo es la hormona del crecimiento humana (hGH), en la que la unión entre el fragmento Fc deinmunoglobulina y el fármaco no es una fusión mediante recombinación genética, y en la que el enlazadorno peptídico se selecciona del grupo que consiste en poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), copolímeros deetilenglicol y propilenglicol, polioles polioxietilados,…
(09/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende el fragmento Fc de inmunoglobulina como un vehículo, en el quedicho fragmento Fc de inmunoglobulina está unido covalentemente a un fármaco que es un polipéptidofisiológicamente activo a través de un engarce no peptídico, en el que el enlace entre el fragmento Fc deinmunoglobulina y el fármaco no es una fusión mediante recombinación genética y en el que el engarce no peptídicoestá seleccionado entre el grupo que consiste en poli(etilenglicol) (PEG), poli(propilenglicol), copolímeros deetilenglicol y propilenglicol, polioles polioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, polivinil éter,polímeros biodegradables, polímeros lipídicos, quitinas y ácido hialurónico.
(07/08/2013) Un método para preparar un derivado de 2,2-difluoro-2-desoxi-1-oxoribosa de fórmula (I), que comprende las etapas de: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V) con un derivado de bifenilcarbonilo para obtener un compuesto de fórmula (IV) que tiene el grupo 3-hidroxi protegido con un grupo bifenilcabonilo; (ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV) con una base en un disolvente mixto que comprende esencialmente agua para obtener un enantiómero de 3R-carboxilato de fórmula (III); (iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un ácido para obtener un derivado de 5-hidroxi-1-10 oxoribosa de fórmula (II); y (iv) proteger el grupo 5-hidroxi del compuesto de fórmula (II) con R3: **Fórmula** en las cuales, R es **Fórmula** R1 es metilo o etilo; R2 es alquilo…
(21/01/2013) Un conjugado de péptido insulinotrópico que comprende un péptido insulinotrópico y una región Fc deinmunoglobulina, que están enlazados por medio de un polímero no peptídico, en donde el péptido insulinotrópico seselecciona del grupo que consiste de una exendina-4, des-amino-histidil exandina-4, beta-hidroxi-imidazo-propionilexendina-4, dimetil-histidil exendina-4, o imidazo-acetil exendina-5 4, en donde el polímero no peptídico se seleccionadel grupo que consiste de polietilén glicol, polipropilén glicol, copolímeros de etilenglicol y propilén glicol, poliolespolioxietilados, alcohol polivinílico, polisacáridos, dextrano, éter polivinil-etílico, polímeros biodegradables, polímerosIipídicos, quitinas, ácido hialurónico, y combinaciones de los mismos, y en donde un extremo del polímero nopeptídico se enlaza a un residuo de amino ácido diferente del…
(15/08/2012) Un hidrato cristalino de la sal de estroncio de S-omeprazol que está caracterizado por la estructura de fórmula :**Fórmula**