2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 47)
NUEVOS DIAMINOTIAZOLES SUSTITUIDOS CON PIEIDINA.
(27/10/2009) Un compuesto de la fórmula (I): ** ver fórmula** donde n es = o 1; R1 y R2 están individual e independientemente elegidos del grupo formado por H, alquilo inferior, CO2R5, SO2R6 y COR6; o bien R1 y R2 pueden formar un anillo de 5-7 átomos en total, que lleva átomos de carbono opcionalmente sustituidos por uno o dos heteroátomos, y dichos átomos del anillo pueden estar sustituidos con OR6; R3 está elegido del grupo formado por H, alquilo inferior, O-alquilo inferior, halógeno, OH, CN, NO2 y COOH; R4 está elegido del grupo formado por H, alquilo inferior, cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, NO2, Salquilo inferior, CF3, NR5R6, CONR7R8, CO2R6, OH y CN; o bien R3 y R4 - junto con los dos átomos de carbono y el enlace entre ellos en el anillo bencénico al que R3 y R4 van unidos - pueden formar…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, QUINAZOLINA, PTERIDINA Y TRIAZINA.
(21/10/2009) Compuestos de fórmula ** ver fórmula** en el que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo-C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, y bencilo, o, en el caso de que R3 y R4 formen un anillo, R2 también pueden ser metilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2- 7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo-C3-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, -S(O)-R8, en el que R8 es alquilo C1-7, -O-SO2-R9, en el que R9 es alquilo C1-7, fenilo sustituido por halógeno, amino y pirrolilo;…
DERIVADOS DE FENIL METANONA 2,5-DISUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, NORCROSS, ROGER, DAVID, PINARD, EMMANUEL, NARQUIZIAN,ROBERT. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D211/46, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/397, A61P25/28, A61K31/4427, C07D205/04, C07D207/12.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde: R1 es -OR10 , o -SR10 o es un grupo heterocicloalquilo; R10 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2NH-alquilo C1-6; R3 es arilo o heteroarilo, el cual está substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CN, NO2, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, halógeno o alquilo C1-6 substituido por halógeno; n es 1 ó 2, m es 1 ó 2; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS INVERSOS DE CB1.
(06/10/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7 que está sin sustituir o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxihalogenoalquilo C1-7, -CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-7 y -CR11R12-COOR13; R9 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-7; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R13 es alquilo C1-7; R2 es hidrógeno; X es O o NR14; R14 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halogenoalquilo C1-7, carbamoilalquilo C1-7, fenilalquilo C1-7, heterociclilalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde el resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está…
INHIBIDORES TRANSPORTADORES DE SEROTONINA (SERT).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, KOBLET,ANDREAS, GRUNDSCHOBER,CHRISTOPHE. Clasificación: A61K31/40, C07D207/08, C07D207/09.
Derivados cis de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; R 2 /R 3 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7sustituido por halógeno; X es -O- o -N(R)-; R es hidrógeno o alquilo C1-7; y sales de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptables.
PROCEDIMIENTO PARA DETERMINAR EL NIVEL ACTUAL DE UN LIQUIDO EN UN RECIPIENTE.
(01/10/2009) Procedimiento para envasar un líquido en un recipiente de un analizador o para extraer un líquido del mismo y para determinar el nivel actual de relleno del líquido en este recipiente mediante un tubo de inmersión común que inmerge en el líquido del recipiente , efectuándose el envase o la extracción del líquido a través del tubo de inmersión que está conectado a través de un sistema de tuberías con un dispositivo de bombeo y que puede alimentarse de un medio gaseiforme, preferentemente aire, efectuándose la determinación del nivel actual del líquido en este recipiente por el hecho que la presión p en el sistema de tuberías , de acuerdo con la variación de…
TIMP-2 COMO OBJETIVO/MARCADOR DEL FRACASO DE LAS CELULAS BETA.
Sección de la CIP Física
(17/09/2009). Ver ilustración. Inventor/es: EVERS,STEFAN, CHRIST,ANDREAS, KRAPFENBAUER,KURT, SEBOKOVA,ELENA. Clasificación: G01N33/68, G01N33/573.
Método para el cribado de un compuesto que previene y/o inhibe y/o retrasa el fracaso de las células beta, que comprende la etapa de detectar TIMP-2 soluble secretada por un huésped en presencia o ausencia de dicho compuesto, en el que un compuesto que previene y/o inhibe y/o retrasa el fracaso de las células beta es un compuesto con el cual se modifica el nivel de TIMP-2 secretado por el huésped.
AGONISTAS DE RETINOIDE II DE UREA SUSTITUIDA.
(25/08/2009) Un compuesto de conformidad con la fórmula estructura (I): ** ver fórmula** o un hidrato, solvato o una sal farmacéuticamente disponible, del mismo, caracterizado porque: n es un entero de 0 a 2; x es S, O o NR 4 R 5 ; R 4 y R 5 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, u opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterociclilo; A es arilo o heteroarilo; Y es CO2R 6 ,C(O)SR 7 o C(O)NR 8 R 9 ; R 1 y R 3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, arilalcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, haloalquilo, hetero-arilo, heteroarilalquilo, heteroalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo,…
PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD.
(13/08/2009) Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** en donde X es C-R6 o N; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, fenilo, cicloalquilo y un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, alquilo C1-C8 fluorado, cicloalquilo, insustituido o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado y alcoxi C1-C8fluorado, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados…
DERIVADO DE HEMISULFATO DE AZIDO CITOSINA CRISTALINO ANHIDRO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/08/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, SARMA, KESHAB, PRINCE, ANTHONY. Clasificación: A61P31/12, A61K31/7068, C07H19/06.
La sal hemisulfato de 1-[4(S)-azido-2(S),3(R)-dihidroxi-4-(hidroximetil)-1(R)-ciclopentil]citosina (Ia) y solvatos de la misma.
DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR.
(12/08/2009) Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, halógeno, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono)-alquilo…
DERIVADOS DE TIENO-PIRIDINA COMO INTENSIFICADORES ALOSTERICOS DE GABA-B.
(03/08/2009) Compuestos de fórmula I** ver fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R2 es alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, CF3, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 9 átomos en el anillo, en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de halo, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquilsulfonilo de 1 a 7 átomos de carbono y -C(O)O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es -NRaRb; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 3 a 8 átomos en el anillo, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo…
DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA-METANONA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/08/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, NORCROSS, ROGER, DAVID, PINARD, EMMANUEL, NARQUIZIAN,ROBERT. Clasificación: C07D241/44, A61K31/47, A61P25/00, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D277/64, A61K31/498, C07D275/04, C07D263/58, C07D215/38.
Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 es el grupo **ver fórmula** R 2 es un heterociclo no aromático, el término "heterociclo no aromático" denota un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros, conteniendo uno o dos heteroátomos, elegido del grupo constituido por O, N o S, o es OR'' o N(R'''') 2; R'' es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o -(CH2)n-cicloalquilo; R'''' es alquilo C 1-C 7; R 3 es NO2, CN o SO2R''; R 4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, NO2, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7, SO2R'' o C(O)OR''''; R 5 /R 6 /R 7 son hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7 o alquilo C 1-C 7 sustituido por halógeno; X 1 /X 1 '' son CH o N, con la condición de que X 1 /X 1'' no sean simultáneamente CH; X 2 es O, S, NH o N(alquilo C 1-C 7); n es 0, 1 ó 2; y a sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.
DERIVADOS DE XANTINA SUSTITUIDOS CON AMIDA CON ACTIVIDAD MODULADORA DE LA GLUCONEOGENESIS.
(03/08/2009) Un compuesto de fórmula** ver fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo constituido por alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, sustituido con halógeno, fenilo y fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de manera independiente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, nitro, amino y un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno, estando el anillo heterocíclico unido al fenilo por medio de un átomo de carbono de anillo; R 2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de cadena lineal o ramificada con…
2-(3,5-BIS-TRIFLUORMETIL-FENIL)-N-(6-(1,1-DIOXO-1LAMBDA6-TIOMORFOLIN-4-IL)-4-(2-METIL O 4-FLUOR-2-METIL SUBSTITUIDO)FENIL-PIRIDIN-3-IL)-N-METIL-ISOBUTIRAMIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/08/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BALLARD, THERESA MARIA, POLI, SONIA MARIA, SLEIGHT, ANDREW. Clasificación: A61P29/00.
Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno o flúor; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE N-ACILAMINOBENCENO COMO INHIBIDORES DE LA MONOAMINA OXIDASA B SELECTIVA.
(03/08/2009) Compuestos de fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó halógeno-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 ,R 22 ,R 23 y R 24 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -CHO; R 3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; R 4 , R 5 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono ó -COO(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono); ó R 4 y R 5 forman juntamente con el átomo de C al cual están unidos un anillo cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono; R 6 es -CO-NR 7 R 8 ;…
NUEVOS DERIVADOS DE FTALAZINONA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA AURORA A.
(27/07/2009) Un compuesto de la fórmula I, ** ver fórmula** donde R 1 , R 2 , R 3 y R 4 representan independientemente R 8 -X-, ciclo-alquil-T 1 -, heterociclil-T 2 -, hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -C(O)OH, -C(O)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -C(O)NH-O-alquilo, -C (O)N(alquil)-O-alquilo, -NHC(O)NH-O-alquilo, -NHC(O)N(alquil)-O-alquilo, -S(O) 2NH-O-alquilo, -S(O) 2N (alquil)-O-alquilo, o alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno, hidroxilo o alcoxi; R 8 es cicloalquil-T 1 -, heterociclil-T 2 -, aril-T 3 -, heteroaril-T 4 -, o alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno; X es -C(O)NH-, -C(O)N(alquil)-, -N(alquil)C(O)-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)N(alquil)-, -OC(O)N (alquil)-, -NHS(O) 2-, -S(O) 2NH-, -S(O) 2N(alquil)-, -S(O) 2-, -S(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -NH-, -N(alquil)-, -O- o -S-; y T…
(24/07/2009) LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UNA FITASA MODIFICADA CON PROPIEDADES PERFECCIONADAS EN CUANTO A SU ACTIVIDAD, CARACTERIZADA PORQUE SE SIGUEN LOS PASOS QUE SE INDICAN A CONTINUACION: A) SE SACA EN ORDENADOR EL MODELO DE LA ESTRUCTURA TRIDIMENSIONAL DE LA FITASA QUE DEBE SER MODIFICADA Y, OPTATIVAMENTE, DE OTRA FITASA CON PROPIEDADES DE ACTIVIDAD MAS FAVORABLES QUE LAS DE LA FITASA QUE DEBE MODIFICARSE, BASANDOSE EN LA ESTRUCTURA TRIDIMENSIONAL DE LA FITASA DEL ASPERGILLUS NIGER; B) SE COMPARAN LA ESTRUCTURA DE LOS LUGARES ACTIVOS DE LA FITASA QUE DEBE SER MODIFICADA Y LOS DE LA FITASA CON LAS PROPIEDADES DE ACTIVIDAD MAS FAVORABLE, Y SE IDENTIFICAN LOS RESIDUOS DE AMINOACIDOS EN AMBOS LUGARES ACTIVOS QUE SON DIFERENTES; C) SE CONSTRUYE UNA SECUENCIA DE DNA QUE CODIFICA UNA FITASA MODIFICADA, POR CAMBIO…
DERIVADOS DE TIAZOLIL PIPERIDINA UTILES COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3.
(17/07/2009) Compuestos de fórmula ** ver fórmula** en donde R 1 se selecciona del grupo que constituido por fenilo sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halogenalquilo C1-C8, alquilo C1-C8-O-, halogenoalcoxi C1-C8, ciano, pirrolilo e hidroxialquilo C1-C8, tetrahidronaftalenilo sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-C8, halógeno, halogenalquilo C1-C8, alquilo C1-C8-O-, halogenoalcoxi C1-C8, ciano, pirrolilo e hidroxialquilo C1-C8, benzo[1,3]dioxolilo, benzo[1,4]dioxepinilo, cicloalquilo, piridilo sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-C8, halógeno, halogenalquilo C1-C8, alquilo C1-C8-O-, halogenalcoxi…
DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH.
(02/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo, -OCH2C(CH3)2OH, -SCH3, -OSO2CH3, alcoxi-(C1-C6), -CH2OH y -CH2OCH3; A es C-R3 o N; uno de R3 o R4 es hidrógeno o halógeno…
DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, JAKOB-ROETNE, ROLAND, PETERS, JENS-UWE, GALLEY, GUIDO, KITAS, ERIC, ARGIRIOS, WOSTL, WOLFGANG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.
DERIVADOS DE 1-BENZOIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.
(24/06/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo de hidrógeno puede sustituirse por CN, C(O)-R 9 o alquilo (C1 -C6), o es alquinilo (C2 -C6), alquilo (C1…
FLUOROBENZAMIDAS APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER O DEMENCIA SENIL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, WYLER, RENE, RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA, THOMAS, ANDREW, WILLIAM. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/24, C07C233/83, C07C233/69.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo o hidroxi-(C1-C6)-alquilo; R2 es(C1-C6)-alquilo, -CO-NR 8 R 9 , -(CH2)n-NR8 R9, -(CH2)P-OR 8, o -(CH2)n-CN; R3 se selecciona de hidrógeno, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, C1-C6-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R4, R5, R6 y R7 son hidrógeno o flúor, y al menos uno de R4, R5, R6 y R7 es flúor; R8 y R9 independientemente uno del otro son hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; m es 1, 2 o 3; n es 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2; así como sus sales aceptables farmacéuticamente.
NUEVO USO DE ERITROPOYETINA EN ENFERMEDADES CARDIACAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LEHMANN, PAUL, ROEDDIGER,RALF, WALTER-MATSUI,RUTH. Clasificación: A61K38/22, A61P7/06, A61P9/04.
El uso de la proteína eritropoyetina en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de trastornos de la distribución de hierro en enfermedades cardíacas.
DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BOEHRINGER, MARKUS, MATTEI, PATRIZIO, LOEFFLER, BERND, MICHAEL, KUHN, BERND, NARQUIZIAN,ROBERT, MARTY,HANS,PETER, HUNZIKER,DANIEL. Clasificación: A61K31/135, A61K31/4015, C07D207/32, C07D207/26, A61K31/4418, C07C211/35.
El uso de un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** R2 , R3 , R4 , R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halo-genados; alcoxi C1-C6 o halógeno; con la condición de que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no sean todos hidrógeno; R 7 es alquilo C1-C6; R 8 es alquilo C1-C6; X es >C=O o >SO2; R9 y R 11 son hidrógeno o juntos forman un doble enlace; R10 y R 12 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con DPP-IV.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, BUETTELMANN, BERND, JAESCHKE, GEORG, CECCARELLI, SIMONA, MARIA, KOLCZEWSKI, SABINE, PORTER,RICHARD,HUGH,PHILIP. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general *** ver fórmula** en la que R 1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3 o ciano; R 2 significa arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y ciano; R 3 significa hidrógeno, C(O)H o CH2R 5 , en el que R 5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C12; R 4 significa alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 12; X significa N o CH; Y significa -(CHR)1, 2 ó 3 R significa hidrógeno o alquilo C 1-C 6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE NPY.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/06/2009). Ver ilustración. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE, NETTEKOVEN, MATTHIAS, HEINRICH, TAYLOR, SVEN. Clasificación: A61K31/4439, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/454, A61P19/02, A61K31/4025.
Compuestos de fórmula I en los que R 1 es naftilo, pirrolidinilo, di-alquilamino C1-C8, morfolinilo, alcoxi C1-C8, fenilo o tiofenilo, estando fenilo y tiofenilo sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C 1- C 8, alcoxi C 1-C 8, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro y halógeno; R 2 es hidrógeno, alquilo C 1-C 8 o halógeno; R 3 es alquilo C1-C8, halógeno o trifluorometilo; A 1 es C-R 3 o nitrógeno; A 2 es piperidina o pirrolidina, en los que el átomo de nitrógeno del anillo piperidina y pirrolidona se une a A 3 ; A 3 es -S(O)2- o -C(O)-; y n es cero, 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
METABOLITOS PARA ANTAGONISTAS NK-1 PARA EMESIS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, KOBLET,ANDREAS, FUNK,CHRISTOPH. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P25/24, A61P25/22.
Compuestos de fórmula ** ver fórmula** donde R 1 es 4-metil-piperazin-1-ilo o bien 4-metil-4-oxi-piperazin-1-ilo; y sales de adición ácida de los mismos, tolerables desde el punto de vista farmacéutico.
DERIVADOS DE AMIDA DE 3-FENIL-DIHIDROPIRIMIDO (4,5-D)-PIRIMIDINONAS, SU PREPARACION Y EMPLEO COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HONOLD, KONRAD, RUEGER, PETRA, SCHEIBLICH, STEFAN, SCHAEFER, WOLFGANG, ENGH,RICHARD, HERTENBERGER,HUBERT, MASJOST,BIRGIT, SCHWAIGER,MANFRED. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en donde R1 -O-(CH2)m-N-(alquilo)2); m es 1, 2 o 3, R2 es hidrógeno; fluoro; cloro, o alquilo C1-C3; estando dicho alquilo una o varias veces sustituido por halógeno; Q es alquileno o alquenileno; n es 0 o 1; R 3 es cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10- o un anillo heteroarilo con 5 a 10 átomos de anillo, que contiene hasta 3 heteroátomos elegidos independientemente entre N, O u S, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido una o dos veces por fenilo; piridilo; pirrolilo o indolilo; y estando todos los grupos aromáticos opcionalmente sustituidos una a tres veces por -CN; -CHO; -OH; -Oalquilo; NH 2; -NH-alquilo; -alquilo-NH 2; alquilo; halógeno; piperidinilo; piperacinilo; N-metil-piperacinilo o morfolinilo; y todas sus sales farmacéuticamente aceptables.
(18/05/2009) Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono a los que están unidos en cualquiera de las posiciones adyacentes -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -(CH 2) 3-, -O-CH 2-O-, -O-CF 2-O-, -CH 2-O-CH 2- o -CH 2CH 2-O-; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo, S-alquilo inferior, amino, alquilo inferior-amino, -NHC (O)-alquilo inferior o hidroxi-alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente el uno…
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA REVERSA CON NUCLEOSIDOS DE N-FENIL FENILACETAMIDA.
(18/05/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en el que: R 1 es halógeno, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-6, nitro o amino; R 2 es hidrógeno o flúor R 3 es fenilo sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano o nitro; R 4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7 o halógeno; R 6 y R 7 son hidrógeno, alquilo C1-6, SO2 alquilo C1-6 o acilo C1-3; X es OH, alcoxi C 1-6 o NR a R b ; Uno de R a o R b es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o hidroxialquilo C1-6 y los otros de R…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, WYLER, RENE, RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA, WOSTL, WOLFGANG, THOMAS, ANDREW, WILLIAM. Clasificación: A61K31/165, A61K31/27, A61P25/28, C07C271/12, C07C235/34.
Compuestos de la fórmula general : **ver fórmula** en donde R 1 y R 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C 1-C 6; R 3 y R 4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-C6; R 5 es halógeno, CN, alquilo de C 1-C 6 o alcoxi de C 1-C 6; n, m u o es 0, 1 o 2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye 4-(benciloxi)fenil-N-butil-carbamato, 2-[4-(fenilmetoxi)fenoxi]acetamida, éster 4-(fenilmetoxi)fenílico del ácido dimetil-carbámico, 2-[4-(3-clorobenzoxi)benzoxil]acetamida, éster 4-benciloxibencílico del ácido dimetil-carbámico, éster 4-benciloxi-fenilico del ácido metil-carbámico, 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi-2-metil-propionamida y 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi]-2-metil-N-(1-metiletil)-propionamida y con la condición adicional de que se excluyen los compuestos de la fórmula general (I) en donde uno de R 1 o R 2 es alquilo de C1-C6 y el otro es hidrógeno; R 3 y R 4 son hidrógeno; n, m es 0; o es 1.
