NUEVOS DERIVADOS DE FTALAZINONA COMO INHIBIDORES DE LA CINASA AURORA A.
Un compuesto de la fórmula I, ** ver fórmula** donde R 1 , R 2 ,
R 3 y R 4 representan independientemente R 8 -X-, ciclo-alquil-T 1 -, heterociclil-T 2 -, hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -C(O)OH, -C(O)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -C(O)NH-O-alquilo, -C (O)N(alquil)-O-alquilo, -NHC(O)NH-O-alquilo, -NHC(O)N(alquil)-O-alquilo, -S(O) 2NH-O-alquilo, -S(O) 2N (alquil)-O-alquilo, o alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno, hidroxilo o alcoxi; R 8 es cicloalquil-T 1 -, heterociclil-T 2 -, aril-T 3 -, heteroaril-T 4 -, o alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno; X es -C(O)NH-, -C(O)N(alquil)-, -N(alquil)C(O)-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)N(alquil)-, -OC(O)N (alquil)-, -NHS(O) 2-, -S(O) 2NH-, -S(O) 2N(alquil)-, -S(O) 2-, -S(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -NH-, -N(alquil)-, -O- o -S-; y T 1 , T 2 , T 3 y T 4 representan independientemente un enlace simple o alquileno opcionalmente sustituido una o dos veces con hidroxilo; R 5 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido una o varias veces con halógeno o alcoxi, heteroarilo, o fenilo opcionalmente sustituido una o dos veces con halógeno, -NO2, -OH, -C(O)OH, -C(O)NH-arilo, -C(O) NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N(alquilo)2, -C(O)-heterociclilo, -NH2, -NHC(O)-arilo, -NHC(O)-cicloalquilo, -NHC(O)-alquilo, -N(alquil)C(O)-alquilo, -NHC(O)O-alquilo, -N(alquil)C(O)O-alquilo, -NHC(O)-alcoxialquilo, -NH-S(O) 2-arilo, -NH-S(O) 2-alquilo, -C(O)NH-S(O) 2-arilo, -C(O)NH-S(O) 2-alquilo, -S(O) 2-alquilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)-arilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, alquilo, alcoxi o alquilsulfanilo, pudiendo dichos grupos alquilo, alcoxi y alquilsulfanilo estar sustituidos una o varias veces con halógeno; naftilo, 1,3dihidro-isobenzofuranilo, benzo-[1,3]dioxol-5-ilo, cicloalquilo o alquenilo; Y es alquileno, alquileno-C(O)- o alquileno-CH(OH)-; n es 0 o 1; R 6 es hidrógeno, alquilo, ciano o halógeno; R 7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; y todas sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: WEIGAND, STEFAN, GEORGES, GUY, VON DER SAAL, WOLFGANG, RUEGER, PETRA, SCHEIBLICH, STEFAN, RUETH,MATTHIAS, GOLLER,BERNHARD, BOYD,EDWARD, BROOKFIELD,FREDERICK, HUENSCH,SABINE, SCHUELL,CHRISTINE, WARNE,JUSTIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/502 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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