COMPUESTOS DE ALQUINILARILO Y SALES DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y USOS DE LOS MISMOS.
(19/01/2012) Un compuesto de fórmula general (I):
en la que:
R1 representa H o -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;
R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -NRd1Rd2, -ORc, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos residuos están sin sustituir o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R7; R3 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi, amino, halógeno y ciano;
R4, R5,…
4-CROMENONIL-1,4-DIHIDROPIRIDINCARBONITRILOS Y SU USO.
(18/01/2012) Compuesto de la Fórmula (I)
en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan independientemente entre sí alquilo (C1-C4), trifluorometilo, ciclopropilo o ciclobutilo, A representa un enlace o representa O, R3 representa cicloalquilo (C3-C7) o representa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con cicloalquilo (C3- C7) o de una a tres veces con flúor, R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4) y R5 representa hidrógeno o flúor, así como sus sales farmacéuticamente compatibles, solvatos y solvatos de las sales.
1,2-DIARILBENCIMIDAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON UNA ACTIVACIÓN DE LOS MICROGLIOCITOS.
(13/01/2012) Bencimidazoles de la fórmula general (I),
en la que R1 significa un grupo arilo C6-12 mono- o bicíclico o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico de 5-10 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, S u O, en donde el grupo arilo o heteroarilo mencionado puede estar sustituido de modo independiente entre sí con hasta tres de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH, XOR4, XOCOR4, XOCONHR4, XOCOOR4, XCOR4, XC(NOH)R4, XC(NOR4)R4', XC(NO(COR4))R4' XCN, XCOOH, XCOOR4, XCONH2, XCONR4R4', XCONHR4, XCONHOH, XCONHOR4, XCOSR4 XSR4, XSOR4 XSO2R4, SO2NH2, SO2NHR4,…
DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN Y SU UTILIZACIÓN COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(13/12/2011) Compuesto de la fórmula general (Ia), en la que I) los radicales R1 R2 y R3 se escogen independientemente uno de otro entre el conjunto que se compone de -OH, O-CH3, Cl, F, H, II) el radical R4 se escoge entre el conjunto que se compone 2-metil-quinolin-5-ilo 2-metilquinazolin-5-ilo 2-etilquinazolin-5-ilo 7-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 8-fluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, 7,8-difluoro-2-metilquinazolin-5-ilo, quinolin-2(1H)-on-5-ilo, 7-fluoroquinolin-2(1H)-on-5-ilo, 8-fluoro-quinolin-2(1H)-on-5-ilo, isocromen-1-on-5-ilo 2-metil-ftalazin-1-on-5-ilo, isoquinolin-2(1H)-on-5-ilo, III) el radical R5 representa -CF3 y V) radical R6 se escoge entre -CH3, -CH2-CH3, -(CH2)2-CH3, o -CH=CH2, así como sus estereoisómeros o sus sales con aniones fisiológicamente compatibles, caracterizado porque los compuestos se presentan…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON FENILO EN LA POSICIÓN 1 Y HETEROARILO EN LA POSICIÓN 2 Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INMUNOLÓGICAS.
(02/12/2011) Agentes farmacéuticos, que están caracterizados porque ellos contienen uno o varios compuestos de acuerdo con una de las reivindicaciones 1-8 y una o varias sustancias de vehículo y/o una o varias sustancias coadyuvantes
DISPOSITIVO DE INYECCIÓN.
(02/12/2011) Dispositivo de inyección para el alojamiento y accionamiento de una carpule o una jeringuilla con una aguja de inyección y con componentes, con cuyo movimiento relativo se puede activar el desarrollo de la inyección del producto activo, para lo que en una carcasa está sujeto un alojamiento en el que se puede introducir y fijar la carpule / jeringuilla , el alojamiento puede ser desplazado mediante un patín , en el alojamiento esta sujeto de manera que se puede desplazar un empujador el cual empuja el / los pistones (111A, 111B, 211) de la carpule / jeringuilla, y donde para la realización del recorrido de punción, recorrido de inyección y recorrido de recogida está prevista una cuerda de tracción que es invertida mediante una rueda apoyada en el patín , y uno de…
COMPUESTOS DE BENZOTIENO[2,3-D]PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LAS ACTIVIDADES DE TIROSINA CINASA DE LOS RECEPTORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDÉRMICO (EGFR) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.
(28/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que m es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; y R3 es *-O(CH2)nAr, en la que Ar es fenilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, en la que Ar puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, amino, metilo, etilo, propilo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y en la que n es 0 ó 1, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están fijados, forman un anillo de pirrol o pirazol, pudiendo estar dicho anillo de pirrol o pirazol opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN.
(25/11/2011) Procedimiento para la preparación de 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}- metil)-2-tiofencarboxamida de la fórmula (I) por reacción de clorhidrato de 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3- oxazolidin-3-il]fenil}morfolin-3-ona (VII) con cloruro de 5-clorotiofen-2-carbonilo (IV), caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en un disolvente seleccionado del grupo de éter, alcohol, cetona y agua o en una mezcla de ellos usando una base inorgánica.
PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA B (AKT).
(23/11/2011) Compuestos de fórmula I en la que R1 es Ar1, o Har1, Har2 o Har3, o Cyc1, o Hh1, Ah1 o Ha1, en el que Ar1 está opcionalmente sustituido con R11, y es fenilo, naftilo, fluorenilo o Aa1, en el que Aa1 es un radical bisarílico formado por dos grupos arílicos, que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en fenilo y naftilo, y que están enlazados juntos vía un enlace sencillo, R11 es alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4-alcoxi de C2-4, halógeno, nitro, hidroxilo, fenoxi, fenil-alcoxi de C1-4, hidroxi-alcoxi de C2-4, carboxi-alcoxi de C1-4 o alquilo de C1-4-carbonilamino, Har1 está opcionalmente sustituido con R12, y es un radical heteroarílico de 5 ó 6 miembros monocíclico insaturado que comprende uno a cuatro heteroátomos, cada uno de los cuales se…
DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINONA.
(07/11/2011) Compuestos de formula general (I) **Fórmula** en la que A representa un anillo de arilo o heteroarilo, R1, R3, independientemente entre si, representan hidrogeno, halogeno, nitro ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometoxi, en la que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos adicionalmente con de uno a tres radicales identicos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi y alcoxi C1- C4, R6 representa - un grupo de formula que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C6 carbonilo…
DERIVADOS DE AZOL-PIRIMIDINA CONDENSADOS.
(28/10/2011) Un derivado de azolpirimidina condensado de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: **Fórmula** donde: X representa NH; Y1 representa N; Y2 y Y3 representan CR3R4; el enlace químico entre Y2------Y3 representa un enlace simple; Z3 y Z4 representan CH; Z1 y Z2 representan independientemente CH o CR2; R1 representa: uno de los siguientes anillos heterocíclicos seleccionados entre el grupo constituido por: pirazolilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, amino, N-(alquil C1-6)amino, N-(hidroxi alquil C1-6)amino, N,N-di(alquil C1-6)amino, N-(acil C1-6)amino, N-(alcoxi C1-6-carbonil)amino, N-(formil)-N-(alquil C1-6)amino, N,N-di(alquil C1-6)amino (alquenil…
FORMULACIÓN DE MEDICAMENTO ACUOSA DE ÁCIDO 4-[((4-CARBOXIBUTIL)-{2-[(4-FENETIL-BENCIL)OXI]-FENETIL}AMINO)METIL]BENZOICO.
(19/10/2011) Formulación de medicamento acuosa, que contiene ácido 4-[((4-carboxibutil)-{2-[(4-fenetilbencil)oxi]fenetil}amino)metil]benzoico (compuesto 1) o una sal del mismo y amino-2-(hidroximetil)-2-propanodiol-1,3 (trometamol).
NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA DEL ÁCIDO 2-ARIL-TIAZOL-4-CARBOXÍLICO, SU PREPARACIÓN Y USO COMO MEDICAMENTO.
(06/09/2011) Compuestos de la formula general (I), con los módulos A, B, C y D, en la que los módulos B y D están en posición orto uno respecto de otro y Q1 representa un anillo de fenilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 1 y R 2 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF 3, -NR 5 R 6 o (ii) -O-SO2-NR 5 R 6 , -SO 2-R 7 , -SO 2-NR 5 R 6 (iii) -C(O)-OR 10 , -C(O)-R 7 , -C(O)-fluoro-alquilo C 1-C 3, -C(O)-NR 5 R 6 , -NH-C(O)-R 7 o (iv) un radical alquenilo C2-C 6, alquinilo C 2-C 6, alcoxi C 1-C 6, fluoro-alquilo C 1-C 6 o un radical fluoro alcoxi C 1-C 6,…
DISPOSITIVO Y USO PARA GUARDAR Y PROVEER OBLEAS DE MEDICAMENTO.
(06/09/2011) Dispositivo para guardar y proveer obleas de medicamento, que comprende bolsas de medicamento con obleas de medicamento dispuestas en una pila de bolsas, caracterizado porque a) paralelamente a un borde de las bolsas de medicamento está colocado en el dispositivo un soporte sobre el cual están aplicadas unas indicaciones de tiempo, y b) sobre cada una de las bolsas de medicamento está aplicada una marcación de modo que las marcaciones aplicadas sobre bolsas de medicamento consecutivas en la pila de bolsas estén alineadas con respectivas indicaciones de tiempo consecutivas